Лектор: д.м.н., доцент Изатова А.Е.
Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Кафедра фармакологии
Содержание
- 1. Кафедра фармакологии
- 2. Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными
- 3. Основная направленность действия глюкокортикоидов 1. Ингибирование
- 4. Нестероидные противовоспалительные средства2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов
- 5. 3. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист тромбоксана сулотробан).4. Блокада 5-липоксигеназы, участвующей в образовании лейкотриенов (зилеутон).
- 6. 5. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).6. Блокада рецепторов, с которыми взаимодействует ФАТ (аналоги ФАТ, алпразолам).
- 7. Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на: стероидные нестероидные.
- 8. К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды.
- 9. Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением фосфолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты
- 10. глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу,
- 11. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ) Кора надпочечников
- 12. Кортикостероиды подразделяют на 3 группы. 1. Глюкокортикоиды
- 13. Кортикостероиды синтезируются из холестеринаБиосинтез и выделение глюкокортикоидовконтролируются в основном АКТГ передней доли гипофиза
- 14. Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема экстрацеллюлярной
- 15. Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям в
- 16. Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетические аналоги
- 17. Слайд 17
- 18. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со
- 19. Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает вядро клетки и,
- 20. Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и
- 21. Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению
- 22. Это является одной из причин задержки регенеративных
- 23. Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.
- 24. Глюкокортикоиды обладаютминералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы
- 25. Повышается артериальное давлениеБольше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его в организме) Возможен остеопороз
- 26. Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие
- 27. Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с
- 28. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости.
- 29. Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается
- 30. В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они
- 31. Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности
- 32. При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение. Характерно
- 33. Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией, психомоторным возбуждением, психическими реакциями.
- 34. В качестве лекарственного средства используют естественный гидрокортизон
- 35. При недостаточности надпочечников и при других экстренных показаниях следует внутривенно вводить водорастворимый препарат гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
- 36. Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительнойактивности превосходит
- 37. Для внутривенного введения используют водорастворимый преднизолона гемисукцинат.Выпускается также производное преднизолона метилпреднизолон (метипред).
- 38. Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени. Имеются препараты метилпреднизолона пролонгированного действия.
- 39. Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде
- 40. Применяется 1 раз в сутки.Системные эффекты препарата
- 41. противовоспалительной и минералокортикоидной активностью у фторсодержащих производных
- 42. Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадлявнутривенного и внутримышечного введения (дексаметазон-21-фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.
- 43. Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона
- 44. Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является
- 45. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют
- 46. назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко
- 47. Однако большинство отмеченных препаратов всасываются при накожном
- 48. Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле
- 49. Применяют их только местно в мазях кремах.
- 50. Поэтому считают рациональным сочетать их с противомикробными средствами, например с неомицином (мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).
- 51. Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид
- 52. В связи с этим местный противовоспалительный эффект
- 53. К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают
- 54. Для ингаляций предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не оказывающий системного действия
- 55. Выпускается также в виде порошка в ингаляторе
- 56. Выпускается в виде аэрозоли или мелкодисперсной пудры
- 57. МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ Естественными минералокортикоидами являются альдостерон
- 58. Альдостерон аналогично глюкокортикоидамсвязывается с рецепторами, которые локализуются
- 59. Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды повышают
- 60. Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и противоаллергические свойства у них отсутствуют.
- 61. Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников
- 62. Повышается артериальное давлениеВ тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком легких.
- 63. НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВАК нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительнойактивностью, относятся
- 64. Нестероидные противовоспалительные средства Классифицикация:I. Неизбирательные
- 65. Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислотыКислота мефенамовая Кислота флуфенамоваяПроизводные индолуксусной кислотыИндометацин Производные фенилуксусной кислотыДиклофенак-натрий
- 66. Производные фенилпропионовой кислотыИбупрофенПроизводные фенилпропионовой кислотыИбупрофен Производные нафтилпропионовой кислотыНапроксен
- 67. ОксикамыПироксикам Лорноксикам
- 68. II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Целекоксиб Рофекоксиб
- 69. Нестероидные противовоспалительные средства оказывают:противовоспалительноеанальгетическое жаропонижающее действие
- 70. Механизм противовоспалительного действия связывают с
- 71. В результате уменьшается продукция простаноидов Это приводит к снижению таких проявлений воспаления: гиперемия, отек, боль.
- 72. Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием
- 73. Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность -ноцицепторов к химическим и механическим стимулам
- 74. Поэтому угнетение синтеза простагландинов предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается.
- 75. С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается давление на рецепторные окончания, что способствует ослаблению болевых ощущений
- 76. Кеторолак. Является производным гетероарилуксусной кислоты. Из ингибиторов
- 77. Однако противовоспалительное действие выражено у него в
- 78. Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде,
- 79. При длительном применении выражено отрицательное влияние на
- 80. Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом. Последний
- 81. Особенно активным пирогеном является простагландин Е1Снижение температуры
- 82. При нормотермии они практически не изменяют температуру тела.
- 83. Типичными представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты)Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин).
- 84. Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
- 85. Они влияют на функции многих систем и
- 86. Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания, а
- 87. На сердечно-сосудистуюсистему салицилаты влияют мало. Лишь в
- 88. Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ. При
- 89. При введении внутрь салицилаты всасываются частично в
- 90. Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры. Более
- 91. Образующиеся конъюгаты и неизмененные соединения выделяются почками.
- 92. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при
- 93. Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота
- 94. Объясняется это восновном центральным влиянием веществ (на
- 95. При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления
- 96. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон
- 97. Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не
- 98. головная боль, звон в ушах, расстройства зрения,
- 99. Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей,
- 100. Выраженный ацидоз нивелируется дробнымвнутривенным введением раствора натрия
- 101. Индометацин (метиндол). Основной эффект этого препарата -
- 102. Индометацин считают одним из наиболее эффективных противовоспалительных
- 103. Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства при
- 104. Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части
- 105. Иногда отмечаются психические расстройства в виде
- 106. К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен,
- 107. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
- 108. Почти полностью связывается с белками сыворотки крови.
- 109. Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта терапевтического действия
- 110. Спасибо за внимание
- 111. Слайд 111
- 112. Скачать презентанцию
Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в воспалении: тучные клеткиполиморфноядерные лейкоциты моноциты/ макрофагиклетки эндотелияТромбоцитыОни секретируют такие биологически активные вещества: простаноиды, лейкотриены, NO, фактор активирующий тромбоциты
Слайды и текст этой презентации
Слайд 1Кафедра фармакологии
Тема: Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства
Лектор: д.м.н., доцент Изатова А.Е.
Слайд 2Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в
воспалении:
тучные клетки
полиморфноядерные лейкоциты
моноциты/ макрофаги
клетки эндотелия
Тромбоциты
Они секретируют такие
биологически активные вещества: простаноиды, лейкотриены, NO, фактор активирующий тромбоциты (ФАТ; PAF1), гистамин и интерлейкины
Слайд 3 Основная направленность действия глюкокортикоидов
1. Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование
простаноидов
Простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов и ФАТ
Слайд 4Нестероидные
противовоспалительные средства
2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов
Слайд 53. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист тромбоксана сулотробан).
4. Блокада 5-липоксигеназы,
участвующей в образовании лейкотриенов (зилеутон).
Слайд 65. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).
6. Блокада рецепторов, с которыми взаимодействует
ФАТ (аналоги ФАТ, алпразолам).
Слайд 7 Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на:
стероидные
нестероидные.
Слайд 9Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением фосфолипазы А2, необходимой
для
синтеза арахидоновой кислоты
Слайд 10глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу, а способствуют синтезу
и
высвобождению группы эндогенных протеинов -липокортинов (синоним -аннексины), которые и
ингибируют указанный фермент
Слайд 11ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ)
Кора надпочечников продуцирует более 40 стероидов.
Многие из них играют важную биологическую роль.
Ряд кортикостероидов жизненно
необходим (гидрокортизон, кортикостерон, альдостерон
Слайд 12Кортикостероиды подразделяют на 3 группы.
1. Глюкокортикоиды
Гидрокортизон 11-Дегидрокортикостерон Кортикостерон
2. Минералокортикоиды
Альдостерон
11-Дезоксикортикостерон 11-Дезокси-17-оксикортикостерон
3. Половые гормоны Андростерон Андростендион Эстрон Прогестерон
Слайд 13Кортикостероиды синтезируются из холестерина
Биосинтез и выделение глюкокортикоидов
контролируются в основном АКТГ
передней доли гипофиза
Слайд 14Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема
экстрацеллюлярной жидкости и содержания
в плазме ионов натрия и калия. Важную роль
играет также
система ренин-ангиотензин.
Слайд 15Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям в печени, где они
образуют конъюгаты с остатками глюкуроновой и серной кислот. Выделяются с
мочой
Слайд 18ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно.
Они взаимодействуют со специфическими
рецепторами в цитоплазме клеток.
При этом рецептор «активируется», что приводит к его
конформационным изменениям.
Слайд 19Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в
ядро клетки и, связываясь с ДНК,
регулирует транскрипцию определенных генов.
Это стимулирует образование специфических иРНК, которые
влияют на синтез белков и ферментов.
Слайд 20Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на
обмен
веществ. Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания
глюкозы
в крови, что связано с более интенсивнымгликонеогенезом в печени
Слайд 21Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при
сохраненном
или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный
азотистый баланс).
Слайд 22Это является одной из причин задержки регенеративных процессов
(кроме того,
подавляются клеточная пролиферация и фибробластическая функция).
У детей нарушается формирование
тканей (в том числе костной), замедляется рост.
Слайд 23Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.
При систематическом
Применении
глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице
(лунообразное лицо), дорсальной
части шеи, плечах. 
Слайд 24Глюкокортикоиды обладают
минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается
их
реабсорбция в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия.
В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей,
Слайд 25Повышается артериальное давление
Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании
его в организме)
Возможен остеопороз
Слайд 27 Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на
образование
медиаторов воспаления
на сосудистый компонент
а также на клетки,
участвующие в воспалении. 
Слайд 29Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается
активность макрофагов и
фибробластов. Уменьшается продукция простаноидов,
лейкотриенов и фактора, активирующе-
го тромбоциты (ФАТ).
Последнее обусловлено ингибированием фосфолипазы А
Слайд 30В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они индуцируют биосинтез в
лейкоцитах
специальных белков липокортинов(синоним: аннексины), которые и ингибируют указанный
фермент
Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают экспрессию индуцированной
циклооксигеназы (ЦОГ-2).
Слайд 31Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов,
уменьшением продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов, а также
содержания
комплемента в плазме крови, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и макрофагов, а также с угнетающим влиянием на фактор, ингибирующий миграцию (МИФ).
Слайд 32При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение.
Характерно уменьшение в крови
количества эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно возрастает
содержание эритроцитов, ретикулоцитов и
нейтрофилов
Слайд 33Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией,
психомоторным
возбуждением, психическими реакциями.
Слайд 34В качестве лекарственного средства используют естественный гидрокортизон или его эфиры
(ацетат, сукцинат).
Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях;
внутрь и внутримышечно назначают редко.
Слайд 35При недостаточности надпочечников и при других
экстренных показаниях следует внутривенно
вводить водорастворимый препарат
гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
Слайд 36Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительной
активности превосходит гидрокортизон в 3-4
раза; в несколько меньшей степени, чем
гидрокортизон, задерживает в организме
ионы натрия
Слайд 37 Для внутривенного введения
используют водорастворимый преднизолона
гемисукцинат.
Выпускается также производное преднизолона метилпреднизолон (метипред).
Слайд 38Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени.
Имеются препараты
метилпреднизолона пролонгированного действия.
Слайд 39Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей, крема, эмульсии
Он легко проникает через роговой слой кожи.
Обладает выраженной
противовоспалительной
и противоаллергической активностью, значительно превосходящей таковую преднизолона.
Слайд 40Применяется 1 раз в сутки.
Системные эффекты препарата незначительны, так как
с кожной поверхности всасывается
менее 1%. Кроме того, он быстро
инактивируется в печени.Атрофии кожи практически не вызывает или она минимальна, чем существенно отличается от
фторсодержащих глюкокортикоидов.
Слайд 41противовоспалительной и минералокортикоидной
активностью у фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона
и
триамцинолона.
Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30
раз активнее гидрокортизона, при этом влияние на водно-солевой обмен минимальное. 
Слайд 42Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадля
внутривенного и внутримышечного введения (дексаметазон-21-фосфата натриевая соль).
Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.
Слайд 43Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5
раз.
На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически
не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие побочные эффекты: атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Слайд 44Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и
хроническая
недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в
качестве противовоспалительных и
противоаллергических средств
Слайд 45Благодаря этим
свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме,
воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при
бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты).
Слайд 46назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике
глюкокортикоиды используют при шоке. Иммунодепрессивное действие может быть полезным
для
подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
Слайд 47Однако большинство отмеченных препаратов всасываются
при накожном нанесении и, оказывая
резорбтивное действие, вызывают нежелательные
побочные эффекты. В связи с этим возникла
необходимость в препаратах, плохо всасывающихся при местном применении. Такие глюкокортикоиды были синтезированы.
Слайд 48Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома
фтора, - синафлан
(флуоцинолонаацетонид) и флуметазонапивалат. Они обладают высокой
противовоспалительной, противоаллергической и
противозудной активностью. 
Слайд 49Применяют их
только местно в мазях кремах. Они очень мало
всасываются через кожу и практически не
оказывают резорбтивного действия. Следует,
однако, учитывать, что, помимо терапевтического эффекта, такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых
оболочек и могут быть причиной суперинфекции.
Слайд 50Поэтому считают рациональным сочетать их
с противомикробными средствами, например с
неомицином (мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).
Слайд 51Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид (апулеин),
выпускаемый в
виде мази и крема. Всасывание активного вещества из мази происходит
медленнее, чем из крема
Слайд 52В связи с этим местный противовоспалительный эффект
сохраняется более продолжительно
при использовании препарата на вазелиновой основе.
Будесонид применяется также в
виде порошка для ингаляций (бенакорт).
Слайд 53К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают системного действия,
относится
также беклометазонадипропионат
применяющийся в виде ингаляций главным
образом при бронхиальной
астме и вазомоторном рините (поллинозе). Для ингаляций предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного
Слайд 54Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного
действия
Слайд 55Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством
(бекотид,
бекодиск, беклофорте).
действия (биодоступность при ингаляционном пути введения около 1%).
Слайд 56Выпускается в виде
аэрозоли или мелкодисперсной пудры в ингаляторах с
дозирующим устройством. Применяют
при бронхиальной астме. Назначают 2 раза в
день
Слайд 57 МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ
Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11-дезокси-кортикостерон.
Основной
минералокортикоид альдостерон по влиянию на обмен электролитов превосходит
11-дезоксикортикостерон в
20-30 раз. 
Слайд 58Альдостерон аналогично глюкокортикоидам
связывается с рецепторами, которые локализуются внутриклеточно. Главным проявлением
физиологической актив-ности минералокортикоидов является влияние на водно-солевой обмен.
Слайд 59Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды повышают
обратное всасывание ионов
натрия и изоосмотических количеств воды
Одновременно
повышается секреция ионов калия
Слайд 60Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и
противоаллергические свойства у
них отсутствуют.
Слайд 61Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников (в
том числе
при болезни Аддисона), при миастении, адинамии, так
как они повышают
тонус и работоспособность мышц.Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды.
Появляются отеки, пастозность тканей, асцит
Слайд 62Повышается артериальное давление
В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с
отеком легких.
Слайд 63НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА
К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной
активностью, относятся вещества, оказывающие ингибирующее
влияние на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов (простагландинов
и тромбоксана).
Слайд 64Нестероидные противовоспалительные средства
Классифицикация:
I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2
(ЦОГ-1 +
ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая
Слайд 65Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты
Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая
Производные индолуксусной кислоты
Индометацин
Производные
фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий
Слайд 66Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные нафтилпропионовой кислоты
Напроксен
Слайд 69
Нестероидные противовоспалительные средства оказывают:
противовоспалительное
анальгетическое
жаропонижающее действие
Слайд 70 Механизм противовоспалительного действия связывают
с их ингибирующим влиянием
на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза
циклических эндопероксидов.
Слайд 71В результате уменьшается продукция простаноидов
Это приводит к снижению таких
проявлений воспаления:
гиперемия, отек, боль.
Слайд 72Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ
на
синтез простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы
Слайд 73Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность -
ноцицепторов к химическим и
механическим стимулам
Слайд 74Поэтому угнетение синтеза
простагландинов предупреждает развитие гиперальгезии.
Порог чувствительности к
болевым стимулам при этом повышается.
Слайд 75С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается
давление на рецепторные окончания,
что способствует ослаблению болевых ощущений
Слайд 76Кеторолак.
Является производным гетероарилуксусной кислоты.
Из ингибиторов периферической циклооксигеназы он
наиболее эффективен как
болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим
с опиоидными анальгетиками. 
Слайд 77Однако противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Оказывает:
жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Биодоступность при энтеральном
введении 80-100%.
Слайд 78Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при
опухолях, травмах, при
родах, почечной колике.
Вводят внутрь и внутримышечно через 4-6 ч.
Слайд 79При длительном применении выражено отрицательное влияние на желудочно-кишечный
тракт (изъязвление слизистой
оболочки) и почки. В связи с этим в ряде стран
Европыиспользование препарата прекращено.
Слайд 80Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.
Последний также связан с
нарушением синтеза простагландинов, что проявляется
уменьшением их пирогенного действия на
центр теплорегуляции, расположенный вгипоталамусе.
Слайд 81Особенно активным пирогеном является простагландин Е1
Снижение температуры тела происходит вследствие
увеличения теплоотдачи (расширяются
сосуды кожи, возрастает потоотделение)
Слайд 83Типичными представителями этой группы являются производные салициловой
кислоты (салицилаты)
Из них
наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую
(аспирин).
Слайд 85Они влияют на функции многих систем и органов.
В частности,
стимулируют дыхание, что особенно четко проявляется при их введении в
больших дозах.
Слайд 86Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания, а также повышенным образованием
в тканях угольной кислоты
Увеличение частоты и амплитуды дыхания
может приводить креспираторному алкалозу.
Слайд 87На сердечно-сосудистую
систему салицилаты влияют мало. Лишь в высоких дозах они
оказывают некоторое прямое
сосудорасширяющее действие.
Салицилаты могут влиять на печень, усиливая
отделение желчиВыделительную функцию
почек они в целом не нарушают, угнетается лишь реабсорбцияуратов и фосфатов
Слайд 88Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ. При введении их в
больших дозах
наблюдаются уменьшение синтеза и увеличение распада аминокислот, белков
и жирных кислот.
Слайд 89При введении внутрь салицилаты всасываются частично в желудке, но в
основном в тонкой
кишке. Абсорбируются быстро и полно. Метилсалицилат хорошо всасывается
с кожной поверхности
Слайд 90Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры. Более половины их
связывается
с белками крови. Химические превращения салицилатов происходят главным образом в
печени
Слайд 92Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и
хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при
невралгии, миалгии,
суставных болях.
Слайд 93Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно
диспепсическими явлениями. Так,
довольно часты тошнота и рвота
Слайд 94Объясняется это в
основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны
рвотного
центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.
Слайд 95При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления
возникают в значительном
проценте случаев. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в
ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожныевысыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 96Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление
слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания, бронхоспазм и др.);
в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 97Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются.
При остром отравлении
салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС
Слайд 98головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики, желудочно-кишечного тракта
(тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния
респираторный
алкалоз или метаболический ацидоз
Слайд 99Кроме того, возникают гипокалиемия и
дегидратация тканей, приводящие к повышению
содержания в крови ионов натрия.
Температура тела повышается.
Слайд 100Выраженный ацидоз нивелируется дробным
внутривенным введением раствора натрия гидрокарбоната, дегидратация -
внутривенной
инфузией жидкости, гипокалиемия - калия хлоридом.
Применение мочегонных (например,
фуросемида)
с растворами щелочей (натрия гидрокарбонат) 
Слайд 101Индометацин (метиндол). Основной
эффект этого препарата - противовоспалительный; выражено и
анальгетическое действие.
Кроме того, у индометацина имеются жаропонижающие свойства.
Слайд 102Индометацин считают одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Он хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме индометацин подвергается
биотрансформации, частично
выделяется в неизмененном виде. Выводится почками
Слайд 103Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства при ревматоидном
артрите и
других хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре.
Слайд 104Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части больных (30-50%). Часты
осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в
эпигастральной
области, изъязвление слизистой оболочки, диарея) и ЦНС (головная боль, головокружение). 
Слайд 105 Иногда отмечаются психические расстройства в виде депрессий,
галлюцинаций. В
ряде случаев нарушается зрение. Реже побочные эффекты связаны с
угнетением кроветворения
(лейкопения, апластическая анемия). 
Слайд 106К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен).
Он является
одним из наиболее активных противовоспалительных средств.
Слайд 107Обладает
выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.
Препарат хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта.
Слайд 108Почти полностью
связывается с белками сыворотки крови. Выделяется из организма
с мочой и желчью,
главным образом в виде метаболитов.
Слайд 109Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта
терапевтического действия значительная. Препарат хорошо
переносится. Может вызывать
диспепсические нарушения, аллергические реакции.
