Классификация, характеристика основных групп, применение, побочные

средства

определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр противомикробного действия;
2) низкой

токсичностью для человека и животных.

чувствительностью к ним возбудителей заболеваний;

Лечение следует начинать как можно раньше;

Препараты

необходимо назначать в максимальных дозах, не давая м/орг. адаптироваться.

Назначенный курс лечения необходимо обязательно закончить.

синтетические антибактериальные средства разного химического строения
- противосифилитические средства,

- противотуберкулезные средства.

способные подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

- Являются продуктами

жизнедеятельности микроорганизмов или их полусинтетическими аналогами. Эти вещества синтезируются микроорганизмами в процессе антибиоза, как результат антагонистических взаимоотношений между ними.

данной инфекции.
Антибиотики резерва менее активны, более токсичны. Их применяют

в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные реакции.

Спектр действия – диапазон действия препаратов. Может быть узкий и широкий.

Действие антибактериальных ЛС на организм:
●Бактериостатическое –приостанавливают жизнедеятельность м/орг. (Их рост и размножение)
●Бактерицидное – ЛС оказывает прямое воздействие на микроорганизмы, прекращая их жизнедеятельность.

бактерий (пенициллины, цефалоспорины);
2) нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны
3) нарушение внутриклеточного

синтеза белка (так действуют левомицетин, аминогликозиды и др.);
4) нарушение синтеза РНК (рифампицин).

в которой развивается организм –продуцент;
Полусинтетический – получают путем модификации макромолекулы

АБ, полученной биосинтетическим путем;
Синтетический – молекула Аб синтезируется полностью.

(Стептомицин, эритромицин, линкомицин, рифампицин) достаточно быстро. К другим (пенициллины, цефалоспорины,тетрациклины,

аминогликозиды) медленнее.
Резервные антибиотики по одному или по ряду свойств уступают основным антибиотикам (обладают меньшей активностью либо более выраженными побочными эффектами, большей токсичностью или быстрым развитием резистентности к ним микроорганизмов). Поэтому их назначают лишь при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних.

местные инфильтраты.
•Большие дозы пенициллинов могут вызвать судороги.
•Аллергические реакции

на пенициллин чаще всего
развиваются у лиц, имеющих длительный контакт с пенициллином (медработников), отмечается также реакция на новокаин, который часто вводится вместе с пенициллином.

Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на

образование клеточной стенки.

-резистентны к пенициллиназе (но разрушаются бета-лактамазой);

относительно нетоксичны (1 поколение – нефротоксичны);

- 3 поколение лучше проникает в ткани и через ГЭБ.

менингит;
- заболевания костей и суставов;
- заболевания мочевыделительной системы;
- лечение тяжелых

госпитальных инфекций;
- интенсивная терапия новорожденных.

Побочные действия:
- аллергические реакции;
- болезненность в месте введения (разводить лучше новокаином);
- при пероральном введении – диспепсия, при в/в риск развития флебитов;
- в больших дозах гепато-,нейро- и гематотоксичность.

и Гр- м/орг). Нарушают синтез микробной стенки.
- хорошо и

быстро проникают в клетку;
- постантибиотический эффект (способность соединения продолжать оказывать бактерицидное действие на микробы даже после его удаления из среды ) 7-10 часов;
- резервные АБ для лечения госпитальных инфекций.

заболеваний.

Побочные действия:
- аллергические реакции;
- боль в месте инъекции, тромбофлебит;
- суперинфекция;
моча

может окрашиваться в розовый цвет.
Несовместимы:
с аминогликозидами
и гепарином.

сальмонеллы, иерсинии, шигеллы). Действует бактерицидно.
Вводят парентерально, хорошо проникает в ткани

организма, резистентность развивается медленно, выводится почками.
Применение: в комбинации с другими АБ при сепсисе, перитоните, тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, мягких тканей, кожи, бронхолегочных инфекциях.
Побочное действие: Аллергические р-ции, головная боль, гепатотоксичность, диспепсия, суперинфекции.

хламидии, хеликобактер – бактерицидное действие.
Нейсерии, легионеллы, гемофильные палочки, клостридии, трепонема

– бактериостатическое действие.

Механизм действия: ингибируют синтез белка на уровне рибосом. Способны накапливаться в макрофагах с последующим выделением в очаге инфекций под воздействием бактерий.
Характеристика группы:
- принимают независимо от приема пищи (кроме эритромицина), запивать лучше Боржоми;
- курс лечения не больше 7 дней ( быстро развивается резистентность);
- Резистентность возникшая к макролидам распространяется на все препараты этой группы, а также на пенициллины и линкозамиды;
- Кларитромицин не применяют во время беременности, вся группа не применяется во время ГВ.

(высокие дозы эритромицина), гепатотоксичность (высокие дозы).
Показания к применению:

- Заболевания верхних дыхательных путей (при непереносимости пенициллинов);
- ЯБЖ и 12-п. кишки
- Коклюш, дифтерия;
- Хламидийный конъюнктивит (гл.мазь);
- Пневмонии (в т.ч. хламидийная)
-первичный сифилис и гонорея;
-урогенитальные инфекции.
Несовместимости:
- Антациды, этанол и пища –замедляют всасывание;
- Антигистаминные –гепатотоксичность, аритмии;
- Витамины группы В и С, гепарин – в одном шприце выпадают в осадок.
- Хлорамфеникол – антагонисты.

Механизм действия: Ингибиторы синтеза белка (нарушается порядок чередования АК, ошибочные

АК образуют неполноценные белковые молекулы, которые нарушают жизнедеятельность бактериальной клетки), действуют бактерицидно.
Характеристика группы:
- в ткани печени, почек, скелетной мускулатуре создаются высокие концентрации АБ, препараты накапливаются и длительно обнаруживаются после прекращения введения;
- не всасываются в ЖКТ (только парентерально), не проникают в ЦНС и ткани глаза.
- проникают через плаценту;
- выводятся почками.

ожоги;
- Артрит;
- После операций на костях и суставах;
- Пиелонефрит;
- Туберкулез;
-

При инфекциях глаз;
- Препарат выбора при аллергии на бета-лактамные АБ.
Побочные действия: Ототоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность.
Несовместимости:
- Витамины группы В, С, гепарин, Калия хлорид, Пенициллин, Цефалоспорины, Эритромицин -
фармакологическая несовместимость;
- Анестетики, миорелаксанты, сульфат магния, ср-ва для наркоза – усиливают нейротоксическое д-е (нервно-мышечную блокаду).

микроорганизмы (кишечная палочка, энтеробактер, клебсиелла, сальмонелла, йерсиния, хеликобактер пилори.), некоторые

простейшие. Доксициклин имеет более высокую антимикробную активность.
Механизм действия: Подавляют синтез белка в бактериальной клетке – бактериостатическое действие.
Характеристика группы: Хорошо распределяются в тканях и жидкостях. Доксициклин обладает более высокой липофильностью, следовательно более высокой биодоступностью.

и ИППП;
- флегмоны, абсцессы, мастит, угревая сыпь, трофические язвы;
- Кишечные

инфекции, диарея путешественников;
- Заболевания глаз: конъюнктивит, блефарит и др.
Побочные эффекты:
- угнетение клеток крови;
- нарушение сперматогенеза;
- нарушает деление клеток кишечника (Диспепсия, эрозия, язвы);
- фотосенсибилизация;
- гепатотоксичность;
- тератогенное действие на плод;
- нарушение развития костей и зубов;
- суперинфекция. Для предотвращения целесообразно комбинировать с нистатином.
Взаимодействие:
- Одновременный прием с пищей, молоком, соками, СГ – снижают всасывание тетрациклинов;
- Тетрациклины усиливают действие: антикоагулянтов, противодиабитетических ЛС, миорелаксантов;
- Снижают действие оральных контрацептивов;
- Совместный прием с хлорамфениколом увеличивает гепатотоксичность.

Применяют для лечения ООИ, в основном кишечных (брюшной тиф, паратиф

и т.п.). Хорошо всасывается в ЖКТ, но очень токсичен (лейкопения, аллергии, нарушения психики, гепатотоксичность).
АБСОЛЮТНО ПРОТИВОПОКАЗАН детям до года. Относительно безопасен при местном применении (мази, глазные капли).

бактериостатическое действие (нарушают синтез белка). Активны в отношении стрептококков, стафилококков

и анаэробов. Применяют внутрь и парентерально при заболеваниях брюшной полости, пневмонии и др.
Побочное действие: аллергии, псевдомембранозный колит (клостридии). Противопоказаны при тяжелых нарушениях печени и почек, беременности.

первых классов припродных антибиотиков.
Им свойственны узкий антибактериальный спектр и

высокая токсичность.
Группа включает два препарата - полимиксин В, предназначенный для парентерального введения и полимиксин М, применяемый внутрь.
Из-за своей высокой токсичности оба препарата в настоящее время применяются крайне редко.
Показания к применению.
Полимиксин В применяется, как препарат резерва при инфекции, вызванной синегнойной палочкой, устойчивой к другим препаратам с “антисинегнойной активностью”.
Входит в состав ряда комбинированных средств (полижинакс, полидекса), применяемых местно для лечения инфекций в гинекологии и отоларингологии.
Полимиксин М ранее широко использовался при кишечных инфекциях.
В современных схемах для лечения инфекций желудочно - кишечного тракта практически не применяется.

(возбудители гонореи и менингита), сальмонелла, стафилококки и стрептококки, холерный вибрион.

Показания: Бактериальные и протозойные инфекции, инфекции ЖВП, острые бактериальные и кишечные инфекции (фталазол – плохо всасывается из кишечника, действует в просвете), гнойные бактериальные инфекции слизистых и кожи. Сульфасалазин- ревматоидный артрит.
Противопоказания:
-заболевания системы кроветворения (особенно у детей первого года жизни),
- нарушение функции печени и почек,
-заболевания щитовидной железы,
-беременность и лактация, дети до 3 месяцев;
-гиперчувствительность.
Рекомендуется запивать щелочным питьем, чтобы предотвратить развитие кристаллурии.

trimethoprim])действуют по принципу двойной мишени – СА нарушают синтез дигидрофолиевой

кислоты, диаминопиримидины нарушают синтез тетрагидрофолиевой кислоты.
Быстрее всасываются в ЖКТ, активно проникают в органы и ткани.
Показания: Бактериальные инфекции мочевыводящих, дыхательных путей и о.кишечные инфекции, протозойные инфекции (токсоплазмоз, лекарственноустойчивая тропическая малярия), альтернативные средства для лечения урогенитальных инфекций.

Взаимодействие ( все сульфаниламиды):
- новокаин, анестезин, фолиевая кислота – антагонисты СА;
- НПВС, непрямые антикоагулянты, антидиабетические средства (синтетические) – конкуренция за связь с белками плазмы.
- ОК эстрогенсодержащие – снижение контрацептивного действия.

действия: нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют синтез ДНК в

микробной клетке.
Показания:
- инфекции мочевыводящих путей;
- кишечные инфекции бактериальной этиологии;
- лямблиоз, кишечный амебиаз;
- местная гнойная инфекция: инфицированные раны, конъюнктивит, отит;
- профилактика инфекций при операциях на мочевыводящих путях, катетеризации, цитоскопии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, недостаточность печени и почек, дети первого месяца жизни.
Нежелательные сочетания: Алкоголь + фуразолидон дисульфирамоподобная реакция:
- тираминсодержащие продукты (сыр, шоколад, бананы, пиво, копчености, кофе, красное вино) +нитрофураны = гипертонический криз.

шигеллы, грибы рода Сandida.
Применение
Лечение инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты,

простатиты).
Профилактика инфекций при проведении цистоскопии или хирургических вмешательств.
Побочные эффекты:
диспепсические расстройства,
аллергические реакции.
Представители: Нитроксолин (5-нитрокс, 5-НОК, нитроксолин)
Оксихинолин (Хинозив)
Хлорхинальдол (Хлорхинальдин)

бактерии, на Гр+ действие менее выражено. Наиболее широким спектром действия,

включая анаэробы обладает Моксифлоксацин.
Механизм действия: Нарушают процесс синтеза ДНК и деление клетки. Бактериостатическое действие.

сыпь.
Нежелательные сочетания: Варфарин, кофеин, тетрациклин, хлорамфеникол, магний содержащие слабительные.

неспорообразующие, бактероиды, клостридии, (по действию сопоставимы с клиндамицином, несколько уступают

карбапенемам и новым фторхинолонам), хеликобактер, простейшие( трихомонас, лямблии, лейшмании). Действуют бактерицидно – проникают в клетку и превращаются в метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты).

на всасывание;
- хорошо проникают в жидкости и ткани организма;
- создают

высокие концентрации в тканях мозга;
- хорошо всасываются в кровь при ректальном введении, плохо при наружном применении;
- биотрансформация в печени;
- медленно выводятся из организма (у новорожденных почти двое суток) через почки.
Показания: -Анаэробные инфекции различной локализации;
- хирургические инфекции;
- заболевания вызываемые простейшими (Урогенитальный трихомониаз, амебиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз);
- ЯБЖ;
- профилактика инфекций после операций на брюшной полости, в области малого таза, колоноректальной области, ротовой полости.
Противопоказания: - гиперчувствительность;
- Первый триместр беременности, во втором и третьем –по жизненным показаниям, грудное вскармливание;
- нарушение функций печени (особенно у пожилых).
Взаимодействие: С алкоголем –дисульфирамоподобная реакция.

заболевание человека и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы

Mycobacterium (M. tuberculosis (человеческий туберкулёз), M. bovis (бычий туберкулёз), M. avium (птичий туберкулёз), M. leprae (лепра)) или иначе палочками Коха.

Кавернозный туберкулез легких

Поэтому препараты комбинируют (3-4-5 компонентная терапия).
Современная фармакотерапия туберкулеза предусматривает

применение специфических антибактериальных препаратов (действующих на микобактерии туберкулеза) и лекарственных средств разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических – отхаркивающих средств и др.).
Длительность лечения туберкулёза 12-18 месяцев и более.
Побочные эффекты есть у всех противотуберкулёзных средств. Могут быть аллергической и неаллергической природы. Поэтому профилактика их начинается с началом лечения.

(изониазид, рифампицин, этамбутол);
- микобактерия лепры (протионамид);
- ШСД (аминогликозиды, рифампицины, фторхинолоны).

Характеристика группы: - хорошо всасываются в ЖКТ (кроме аминогликозидов);
- хорошо проникают в ткани и жидкости организма;
- метаболизм преимущественно в печени;
- экскреция преимущественно с мочой.

Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания ЦНС (изониазид, циклосерин);
- ЯБЖ (Протионамид);
-Неврит зрительного нерва (аминогликозиды);
- Беременность;
- Лактация (рифампицин, фторхинолоны);
- Детский возраст (фторхинолоны).

с поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей, нервной системы

с последовательной сменой стадий болезни.
Лечение. Основное место в лечении сифилиса занимают препараты пенициллина: бензилпенициллина натриевая соль, бициллины.
При непереносимости бензилпенициллина (аллергия) можно использовать другие антибиотики – тетрациклины, эритромицин, цефалоридин.
Лекарственная терапия сифилиса является комплексной, включающей применение антибиотиков в сочетании с другими препаратами, в том числе повышающими иммунитет.
Кроме пенициллина используют препараты висмута для лечения сифилиса: Бисмоверол и Бийохинол

Опухоль развивается из тканей организма, но опухолевые клетки приобретают иные

свойства, не могут созревать и превращаться в нормальные клетки. Рост опухоли начинается из опухолевого зачатка и происходит за счет размножения клеток самой опухоли.
Химиотерапевтические средства для лечения злокачественных опухолей действуют цитостатически, т.е. угнетают рост размножающихся клеток, как опухолевых, так и нормальных. Поэтому лечение современными противоопухолевыми средствами неизбежно сопровождается побочными явлениями: угнетением кроветворения, иммунитета, половой функции и т.д.
Классификация противоопухолевых средств
►Алкилирующие средства ( Циклофосфан, сакрколизин и т.д.)
►Антиметаболиты (Метотрексат, фторурацил и т.д.)
►Противоопухолевые антибиотики (Дактиномицин, Рубомицин)
►Средства растительного происхождения (Колхамин, Винбластин ,Винкристин и др.)
►Гормоны (используют при опухолях гормонозависимых органов)
►Синтетические, разные по структуре противоопухолевые средства
►Радиоактивные изотопы

специфической активностью в отношении микроскопических грибов.

ПОЛИЕНЫ: природные антимикотики для лечения

поверхностных и тяжелых микозов
(Амфотерицин В –системное и местное применение;
Натамицин – местное применение;
Нистатин- системное и местное применение;
Леворин- местное применение )
Антимикробная активность: при местном применении преимущественно действуют на грибы рода Кандида, активны в отношении некоторых простейших (трихомонад, амеб и лейшманий). К АМФОТЕРИЦИНУ В чувствительны большинство возбудителей микозов (Candida spp., Aspergillus spp.)
Механизм действия: Фунгистатическое и фунгицидное действие (взаимодействуют с мембраной клетки, клетки грибков начинают терять водорастворимые соединения и клетка погибает.
Практически не всасываются при приеме внутрь и при местном применении.
Побочные действия: нефротоксичность, гепатотоксичность; нарушение деятельности сердца.

инфекции, аденовирусные инфекции, гепатит В, грипп, оспа, бешенство, клещевой энцефалит,

энтеровирусные заболевания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД и др. заболевания. Создание противовирусных ЛС – одна из наиболее сложных задач химиотерапии инфекций. Имеющиеся многочисленные антибиотики неэффективны при лечении вирусных заболеваний. Так как процессы размножения вирусов тесно связаны с метаболизмом клеток хозяина (внутриклеточное расположение вирусов, сходство вирусного материала с жизненно важными нуклеиновыми кислотами клеток хозяина), то очень сложно создать ЛС, оказывающие избирательное противовирусное действие.

б) внекишечные (в печени, желчном пузыре, в легких, в кровеносных сосудах).
Подразделяются на: 1) Нематоды (круглые черви);
2) Цестоды (плоские черви);
3) Трематоды (сосальщики).
2/3 населения земного шара заражены гельминтами. Вызывают хроническую интоксикацию организма, анемию, нарушение функций ЦНС и др. органов. Могут вызвать острую непроходимость кишечника.

Хингамин Примахин

Хлоридин Хинин
Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин
2. Средства, применяемые при лечении амебиаза Метронидазол Хингамин
Эметина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон
3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза Метронидазол Фуразолидон Акрихин
4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон
5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза Хлоридин Сульфадимезин
6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза Тетрациклины Мономицин Хиниофон
7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол