Слайд 1Лекарственные средства, влияющие на функцию органов дыхания
Зав. кафедры фармакологии ХНМУ
Ермоленко Т.И.
Слайд 2ЛС, влияющие на функцию дыхания :
Стимуляторы дыхания
Противокашлевые средства
Отхаркивающие средства
ЛС, применяемые
при бронхообструкции
ЛС, применяемые при отеке легких
Слайд 3Стимуляторы дыхания
Это лекарственные средства, которые прямо или рефлекторно с хеморецепторов
синокаротидной зоны стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга и увеличивают частоту
и глубину дыхания
Слайд 4Классификация по направленности действия
1. Прямого действия
Кофеин Этимизол Бемегрид
2.
Рефлекторного действия
Цитизин Лобелина гидрохлорид
3. Смешанного действия
Никетамид (Кордиамин), Камфора
Сульфокамфокаин
Слайд 5Этимизол
Производное имидазола.
Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.
Хорошо всасывается.
Проникает через
ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в печени, продукты биотрансформации выводятся с
мочой.
Слайд 6Механизм действия
Ингибирует фосфодиэстеразу – фермент, разрушающий цАМФ, способствует накоплению цАМФ
в нейронах ЦНС.
Слайд 7Основные эффекты
1. Возбуждает дыхательный центр продолговатого мозга. Повышает частоту и
глубину дыхательных движений.
2. Снижает тонус ГМК.
3. Увеличивает секрецию кортиколиберина и
кортикотропина; увеличивает выделение глюкокортикоидов корой надпочечников, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
4.Иммуномодулирующую и бронхорасширяющую активность.
5. Стимулирует синтез сурфактанта
6. Ноотропоподобное действие
7. Умерено повышает тонус миокарда
8. Расширяет венечные сосуды
9. Снижает агрегацию тромбоцитов
Слайд 8Применение
1. Стимуляция дыхания при легкой степени отравлениях снотворными, средствами для
наркоза, наркотиками;
Как бронхолитик;
Асфиксия новорожденных;
4. Как противовоспалительное средство, повышающее секрецию глюкокортикоидов.
Слайд 9Форма выпуска:
Etimizol
Синоним: Aethimizolum
Таблетки по 100 мг 3-4 раза в сутки
Раствор
для инъекций 1,5 % - 5 мл, в/м
Слайд 10Кофеин
Природное соединение.
Содержится в частях многих растений:
семена кофе;
листья чая;
плоды гаураны;
орехи кола;
бобы какао;
луковицы морского лука.
Слайд 11По химическому строению – производное метилксантина.
Сходен с пуриновыми нуклеотидами (цАМФ,
аденозин и др.).
Слайд 12Вводят внутрь, п/к и в/в.
Хорошо всасывается.
Проникает в ЦНС.
Метаболизируется в печени.
Выделяется
с мочой.
Время действия 6-7 часов.
Слайд 13Механизм действия
1. Блокирует А-рецепторы аденозина в мембранах клеток (устраняет эффект
торможения связанный с действием аденозина).
2. Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в
тканях мозга, сердца и др. органов циклических нуклеотидов (цАМФ, цГМФ).
Слайд 14Действие кофеина в значительной степени зависит от его дозы и
от типа нервной системы-И.П.Павлов.
При сильном типе нервной системы - средняя
терапевтическая доза (100 мг) оказывает возбуждающее действие,
а при слабом типе - угнетающее действие.
Малые дозы кофеина (1/3 - 1/5 от ED50):
при сильном типе нервной системы оказывают седативное действие,
а при слабом типе - возбуждающее.
Наличие седативного компонента действия малых доз кофеина, используется в "микстуре Павлова" - в сочетании с бромидами, при этом доза кофеина подбирается индивидуально.
Слайд 15Основные эффекты
1. Стимулирует кору головного мозга, увеличивает физическую и умственную
работоспособность, устраняет сонливость. У лиц со слабым
типом нервной системы кофеин вызывает тормозные эффекты.
2. Возбуждает ДЦ, способствует усилению дыхания при его угнетении.
3. Возбуждает СДЦ, способствует повышению АД при гипотонии. Нормальное давление практически не изменяет или незначительно его повышает.
4. На сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее действие на миокард (периферическое), но возбуждая центр блуждающего нерва→брадикардию (центральное). Результат зависит от преобладающего действия.
5. В больших дозах вызывает тахикардию. Способствует развитию сердечных аритмий.
6. На тонус сосудов – стимулируя СДЦ → ↑ сосудистого тонуса (центральное).
Непосредственно на ГМ → расслабление (коронарные, почек), но суживает сосуды других внутренних органов (в т.ч. мозга)
6. Усиливает секрецию желудочного сока.
7. Повышает диурез (угнетение реабсорбции электролитов).
8. Снижает тонус ГМК (сосудов, бронхов, ЖКТ и др.).
9. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Слайд 16Применение
1. Как психостимулятор для увеличения работоспособности, уменьшения усталости и сонливости.
2.
Как аналептическое средство при угнетении ДЦ и СДЦ.
3. При некоторых
формах мигрени (тонизирует внутричерепные сосуды).
Слайд 17Форма выпуска:
Coffeini – natrii benzoas
Таблетки 100 и 200 мг.
Ампулы 10%
и 20% 1-2 мл п/к, в/в.
Слайд 18Никетамид (Кордиамин)
Возбуждает дыхательный и СДЦ при их сниженном тонусе (прямое
действие)
- возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков (рефлекторное действие)
Применение
Нарушение кровообращения, понижение сосудистого
тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями
Коллапс, шоковые состояния
Асфиксия (в т.ч. асфиксия новорожденных)
Побочное действие
Мышечные подергивания, тревожность, аритмии
При передозировке- тонико-клонические судороги
Слайд 19Противокашлевые средства
Кашель – защитный рефлекс, способствующий удалению из дыхательных путей
мокроты и инородных тел.
Различают два вида кашля:
1. Продуктивный
2. Непродуктивный
При продуктивном
кашле откашливается мокрота или удаляются инородные тела, попавшие в дыхательные пути, поэтому такой кашель полезен.
Противокашлевые вещества назначают при непродуктивном кашле в том случае, если он очень сильный.
Слайд 20Классификация по локализации действия
Слайд 21Кодеин
Является алкалоидом опия. По химическому строению и механизму действия аналогичен
морфину. См. опиоидные (наркотические) анальгетики.
Слайд 22Глауцин
Является алкалоидом Мачка желтого
Вводят внутрь.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.
Выделяется из организма с мочой.
Слайд 23алкалоид Мачка желтого
Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. В
отличие от кодеина и других опиоидов не угнетает дыхание, не
вызывает лекарственной зависимости. Обладает α-адреноблокирующим действием, снижает АД.
Эффект развивается через 30-60 минут и длится около 8 часов.
Глауцин
Слайд 24Окселадин
Синтетическое производное фенилуксусной кислоты.
Вводят внутрь.
По фармакологическим свойствам сходен с
глауцином.
Слайд 25Форма выпуска:
Oxeladin
Синоним: Tusuprex
Таблетки 10 и 20 мг.
Слайд 26Преноксдиазин
Синтетическое производное оксидиазола.
Обладает местноанестезирующим действием.
Снижает возбудимость чувствительных окончаний дыхательных
путей, раздражение которых вызывает кашель.
На ЦНС не влияет.
Слайд 27Лекарственной зависимости и угнетения дыхания не вызывает.
Оказывает бронхолитическое действие,
способствует устранению спазма бронхов.
При воспалении бронхов оказывает противовоспалительное действие.
Противокашлевой
эффект 3-4 ч
Побочное действие
Онемение языка. Сухость слизистой полости рта, диарея
Слайд 28Отхаркивающие средства
Это лекарственные препараты, которые применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных
путей с целью разжижения мокроты и облегчения ее удаления при
кашле.
Слайд 29Ультраструктура
стенки бронхов
Бронхо-легочное
дерево
Интенсивность отделения мокроты зависит
от ее реологических свойств – вязкости и адгезивности, объема секреции
бронхиальных желез, функции мерцательного эпителия
Слайд 30Классификация по механизму действия
Слайд 32Настой травы термопсиса
Содержит сапонины и эфирные масла, которые раздражают окончания
чувствительных нервов слизистой оболочки желудка.
Рефлекторно активируется центр блуждающего нерва,
увеличивается поступление импульсов по холинэргическим нервам к бронхам.
Слайд 33Основные эффекты
1. Увеличивает секрецию слизи, снижает вязкость мокроты.
2. Повышает активность
ресничек мерцательного эпителия, способствует продвижению мокроты в верхние дыхательные пути;
3.
Усиливает моторику бронхов, способствует отхаркиванию мокроты.
Слайд 34Применение
Продуктивный кашель с густой и вязкой мокротой.
Форма выпуска:
Infusum herbae Thermopsidis
ех
0,6 – 180 ml.
Применяют внутрь 3-4 раза в день.
Слайд 35Ацетилцистеин
(АЦЦ, Мукосольвин)
Производное аминокислоты цистеина
М/Д 1. SH- группы в
структуре препарата разрывают дисульфидные связи протеогликанов мокроты, снижая вязкость и
адгезивность мокроты
2. Стимулирует секрецию мукозных клеток, секрет которых лизирует фибрин
3. Увеличивает объем секреции мокроты
4. Подавляет образование свободных радикалов, уменьшая воспалительную реакцию в бронхах
5. Стимулирует синтез глутатиона – детоксицирующее действие
Слайд 36Ацетилцистеин
Применяют : per os, в/м в/в интратрахиально, ингаляционно
Биодоступность per os
10%
ХБ, ТБ, пневмония, БА
Передозировка ацетаминофена
Побочное действие
У больных БА – бронхоспазм
(при в/в )
ЯБЖ и ЯДК – кровотечения
Дисфункция надпочечников, беременность, лактация, заболевания почек
Слайд 37АЦЦ уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина при совместном применении.
При
смешивании растворов АЦЦ и антибиотиков и протеолитических ферментов – инактивируется.
Не
допускается соприкосновение растворов препарата с металлом – образуются сульфиды с характерным запахом
Слайд 38Аброксол
Муколитическое действие – изменение структуры мукополисахаридов мокроты и увеличение секреции
гликопротеидов
Стимулирует двигательную активность мерцательного эпителия
Стимулирует образование и уменьшает распад эндогенного
сурфактанта
Применение
ОБ, ХБ, Пневмония, БА, бронхоэктатическая болезнь
Респираторный дистресс-синдроме у новорожденных
Слайд 39Бромгексин
Производное дибромбензила.
Вводят внутрь.
Всасывается из ЖКТ быстро, биодоступность около 80%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита Амроксола
Продукты биотрансформации
выводятся с мочой.
Слайд 40Муколитическое действие (разжижение мокроты) связано с деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов
мокроты.
Кроме того, в легочной ткани увеличивается образование сурфактанта –
вещества, которое препятствует «слипанию» альвеол и улучшает газообмен в легких.
Разжижение и уменьшение вязкости мокроты облегчает ее выделение при кашле.
Отхаркивающий эффект развивается через 1-2 суток при постоянном приеме 4 раза в день.
Слайд 41Трипсин
Является протеолитическим ферментом. Получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота.
Вводят
ингаляционно по 5 мг в 2-3 мл 0,9% раствора натрия
хлорида.
Слайд 42Расщепляет белки мокроты, вызывает ее разжижение, облегчает удаление мокроты из
дыхательных путей при кашле.
Слайд 43Форма выпуска:
Trypsinum crystallisatum
Флаконы 5 мг.
Вводят ингаляционно.
Слайд 44Применение
Продуктивный кашель с густой и вязкой мокротой.
Слайд 45Средства, применяемые при БА и бронхоспазмах
К ним относят следующие группы
лекарственных препаратов:
1. β2-адреномиметики
Сальбутамол Сальметерол Формотерол
2. М-холиноблокаторы
Ипратрония бромид Атропина сульфат
3. Миотропные
спазмолитики
Теофиллин Аминофиллин Дипрофиллин
4. Противовоспалительные средства
Беклометазон Флутиказон Будесонид
5. Противоаллергические средства
Натрия кромогликат Кетотифен Дипразин Лоратадин
Слайд 46Теофиллин
Алкалоид, содержащийся в зернах кофе.
Применяют per os, в/в, в/м.
Биодоступность
около 90%.
Связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и
через плаценту. Метаболизируется в печени.
Продукты биотрансформации выделяются с мочой.
Слайд 47Бронхолитический эффект связывают с двумя механизмами:
1. Ингибирование фосфодиэстеразы в ГМК
бронхов с последующим накоплением цАМФ.
2. Блокирование рецепторов аденозина ГМК.
Слайд 48Основные эффекты
1. Снижение тонуса ГМК бронхов, расширение бронхов;
2. Снижает высвобождение
медиаторов из тучных клеток;
3. Снижение тонуса ГМК сосудов, ЖКТ, матки
и др.;
4. Кардиотонический эффект;
5. Снижение агрегации тромбоцитов;
6. Возбуждение ЦНС;
7. Мочегонный эффект;
8. Увеличение секреции желудочного сока.
Слайд 49Применение
1. Бронхиальная астма.
2. Обструктивный бронхит.
Слайд 50Кромолин
Производное бензопирана.
Вводят ингаляционно с помощью специального ингалятора.
Проникает в ткань
легких.
Слайд 51Блокирует вхождение ионов Са++ в тучные клетки легочной ткани.
Снижает
высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина, лейкотриенов, простагландинов
и др.
Слайд 52Основные эффекты
1. Предупреждает развитие реакций аллергии и воспаления в бронхах
и легочной ткани.
2. Предупреждает бронхоспазм при бронхиальной астме.
Слайд 54Форма выпуска:
Cromolyn sodium
Синоним: Aerosol Bicromat
200 доз (1 доза = 1мг.)
Капсулы 0,02 для ингалятора.
Слайд 55Кетотифен
Синтетическое трехциклическое соединение.
Слайд 56Вводят внутрь.
Биодоступность около 50%. Разрушается в печени.
Проходит через
ГЭБ, проникает в молоко.
Выводится с мочой в течение двух
дней.
Слайд 57Неконкурентно блокирует
Н1 -рецепторы гистамина.
Снижает высвобождение медиаторов из тучных клеток.
Угнетает ЦНС.
Противоаллергический эффект развивается медленно, через 6-8 недель при постоянном приеме.
Слайд 58Применение
1. Бронхиальная астма для предупреждения бронхоспазмов.
2. Аллергические реакции.
Слайд 59Средства, применяемые при отеке легких
Отек легких часто развивается при острой
сердечной недостаточности, когда сокращения левого желудочка не обеспечивают адекватное продвижение
крови из малого в большой круг кровообращения. Это приводит к застою крови в легких, повышению гидростатического давления в капиллярах, выходу жидкой части крови в интерстициальную ткань легких и альвеолы. Движение воздуха в дыхательных путях способствует образованию пены, которая закупоривает альвеолы и бронхи. В итоге нарушается газообмен в легких, развивается гипоксия, угрожающая жизни больного.
Слайд 60При лечении используют лекарственные препараты, действующие на разные звенья в
цепи событий, ведущих к отеку легких
Слайд 61Вазодилятаторы и ганглиоблокаторы уменьшают венозный возврат к сердцу, снижают поступление
крови в малый круг кровообращения, снижают гидростатическое давление в капиллярах
легких, уменьшают выход жидкой части крови в интерстиции и альвеолы.
Аналогичное действие на гемодинамику оказывает фуросемид.
Слайд 62Осмотические диуретики (манит) при отеке легких не применяют, так как
в начале своего действия они увеличивают объем циркулирующей крови, что
увеличивает кровенаполнение легких и способствует развитию отека.
Слайд 63Ингаляция кислорода имеет целью увеличить его доставку к тканям и
органам.
Слайд 64Ингаляционное введение паров этилового спирта способствует гашению пены в альвеолах,
увеличивает дыхательную поверхность легких и улучшает газообмен.
Слайд 65Кардиотонические средства усиливают сокращения миокарда, улучшают насосную функцию сердца, способствуют
разгрузке малого круга кровообращения.