результате резорбтивного действия ,
не вызывают потерю сознания,
не ↓ другие
виды чувствительности (температурную, тактильную и др.) не нарушают двигательных функций.
Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Опиоидные анальгетики
Содержание
- 1. Опиоидные анальгетики
- 2. Анальгезирующие средства (анальгетики)—избирательно ↓ или устраняют болевую
- 3. Определение понятия «боль»– неприятное субъективное переживание, сигнализирующее
- 4. БОЛЬсложная защитная реакция воспринимается специальными рецепторами (Р)
- 5. НОЦИЦЕПТИВНЫЕ ИМПУЛЬСЫраспространяются по С-, и Аδ-волокнам афферентных
- 6. ЧЕРЕЗ СИСТЕМУ ВСТАВОЧНЫХ НЕЙРОНОВвозбуждение направляется по трем
- 7. Слайд 7
- 8. АНТИНОЦИЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМАВ подкорковых структурах головного мозга:В нейронах
- 9. Иммунохимический анализ показал: на нейронах этих подкорковых
- 10. Каннабиоидная система– СВ1 и СВ2 рецепторы. Их
- 11. КЛАССИФИКАЦИЯ АНАЛЬГЕТИКОВСредства преимущественно центрального действияА. Опиоидные (наркотические)
- 12. ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИОпий (от греч. opos –
- 13. Слайд 13
- 14. ИСТОРИЯ ФАРМАКОЛОГИИ ОПИЯПервые сведения о эффективности опия
- 15. КЛАССИФИКАЦИЯ Полные агонисты опиоидных рецепторов Природные наркотические
- 16. Основные механизмы анальгетического действия опиоидных анальгетиков: Действие
- 17. Слайд 17
- 18. Выделяют несколько подтипов ОР (μ-, δ-, κ-),
- 19. μ-Рецепторы активируются β-эндорфином, развивается анальгезия, седативный (успокаивающий)
- 20. κ-Рецепторыактивируются динорфином, ↓ проведения болевых импульсов на
- 21. δ-Рецепторы активируются мет-энкефалином и лей-энкефалином, развивается анальгезия, ↓ дыхания, ↓ моторики ЖКТ.
- 22. Стимуляция опиоидных рецепторов
- 23. Опиоидные рецепторысвязаны с G-белками — их стимуляция
- 24. Угнетение процесса межнейроной передачи болевых импульсов центральной
- 25. Нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции
- 26. ЭТИЛМОРФИН обладают структурным и конформационным сходством с тирозиновым остатком энкефалинов, динорфинов и эндорфина.
- 27. МорфинАнальгезия (возбуждение μ-рецепторов, в меньшей степени κ-
- 28. Плохо преодолевает тканевые барьеры (ГЭБ)↑ в активно
- 29. Морфин - при ацетилировании в организме двух
- 30. 9-12% морфина - выводится в неизмененном виде.на
- 31. В молекуле морфина - две свободных гидроксильных
- 32. 7-10% глюкуронидов морфина - экскретируется в желчь
- 33. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫСедативное действиеСостояние покоя, безразличие к окружающемуСонливость
- 34. ПротивокашлевоеУгнетающее влияние на кашлевой центрТошнота, рвотаСтимулирует рецепторы
- 35. Снижение моторики ЖКТЗамедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения
- 36. Влияние на мочевыводящие путиПовышает тонус мочеточников (провокация
- 37. Влияние на продукцию гормонов↓ продукцию гипоталамического гонадотропин-релизинг
- 38. Угнетение дыхания связано в основном со ↓ чувствительности
- 39. Показания к применениюПри травмах, ожогахЗаболевания, сопровождающиеся сильными
- 40. Побочные эффектымиоз, эйфория, головокружение, головная больсухость во
- 41. Лекарственная зависимость к морфину (морфинизм)При повторных применениях
- 42. Особенности морфинной наркоманииСиндром измененной реактивности (защитные реакции,
- 43. Острое отравление морфином может привести к летальному
- 44. ОмнопонСмесь пяти алкалоидов опия (морфин 50%, кодеин,
- 45. Героин (диацетиморфин)Сходен по фармакологическим свойствам с морфиномВ
- 46. Слайд 46
- 47. Производные фенилпиперидинаТримеперидин (промедол)Менее эффективен как анальгетик, чем
- 48. Фентанил, СуфентанилВ 100 раз активнее морфина по
- 49. МетадонПо сравнению с морфином: - оказывает более длительный
- 50. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторовБуторфанол, налбуфин, пентазоцинСтимулируют κ-рецепторы, блокируют
- 51. БупренорфинЧастичный агонист μ-рецепторов, т.е. стимулирует эти рецепторы
- 52. Слайд 52
- 53. Антагонисты опиоидных анальгетиковНалоксонБлокирует в основном μ-рецепторы, в
- 54. Препараты смешанного действияТрамадолОбладает свойствами опиоидных анальгетиков (стимулирует
- 55. Показания:Боли при злокачественных опухоляхИнфаркт миокардаБоли при травмахПри легкой форме панкреатитаПобочные эффекты:тошнота, рвотаГоловокружениесухость во ртулекарственная зависимость
- 56. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА – это ЛС, останавливающие кашель.Применяются
- 57. Глауцина гидрохлоридОкселадина цитрат (Тусупрекс)Преноксдиазина гидрохлорид (Либексин)
- 58. Скачать презентанцию
Анальгезирующие средства (анальгетики)—избирательно ↓ или устраняют болевую чувствительность (анальгезия) в результате резорбтивного действия ,не вызывают потерю сознания, не ↓ другие виды чувствительности (температурную, тактильную и др.) не нарушают двигательных функций.
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2Анальгезирующие средства (анальгетики)
—избирательно ↓ или устраняют болевую чувствительность (анальгезия) в
результате резорбтивного действия ,
виды чувствительности (температурную, тактильную и др.)не нарушают двигательных функций.
Слайд 3Определение понятия «боль»
– неприятное субъективное переживание, сигнализирующее об угрозе или
наличии нарушения функций органов, связанное с угрожающим или прошедшим повреждением
тканей – сенсорное ощущение, присущее сознанию.
Слайд 4БОЛЬ
сложная защитная реакция
воспринимается специальными рецепторами (Р)
– ноцицепторами, расположеными:
в коже,
мышцах,
капсулах суставов,
внутренних органах,
надкостнице ;
Р
могут стимулироваться раздражителями : механическими,
термическими
химическими.
Слайд 5НОЦИЦЕПТИВНЫЕ ИМПУЛЬСЫ
распространяются по С-, и Аδ-волокнам афферентных нервов,
поступают к
нейронам задних рогов спинного мозга,
переключаются на вставочный нейрон.
Нейроны задних рогов
спинного мозга имеют ключевое значение в восприятии и оценке болевой информации. 
Слайд 6ЧЕРЕЗ СИСТЕМУ ВСТАВОЧНЫХ НЕЙРОНОВ
возбуждение направляется по трем путям:
в передние рога
спинного мозга — на двигательные мотонейроны — быстрый защитный двигательный
рефлекс;в боковые рога спинного мозга — нейроны симпатического отдела — функциональная адаптации внутренних органов (например, повышение артериального давления);
в головной мозг —к высшим структурам восприятия и оценки боли —
— стволу головного мозга,
— ретикулярной формации,
— таламусу,
— лимбической системе,
— коре головного мозга.
Слайд 8АНТИНОЦИЦЕПТИВНАЯ СИСТЕМА
В подкорковых структурах головного мозга:
В нейронах серого околопроводного вещества
В
большом ядре шва
В парагигантоклеточном, большеклеточном ретикулярных ядрах
В голубом пятне
расположены нейроны,
аксоны которых образуют нисходящие тормозные пути, заканчивающиеся на нейронах задних рогов спинного мозга.
Слайд 9Иммунохимический анализ показал:
на нейронах этих подкорковых структур находятся опиоидные
рецепторы — с ними взаимодействуют эндогенные анальгетические пептиды:
энкефалины (содержат
5 аминокислот), динорфины (содержат 17 аминокислот)
эндорфины (содержат 31 аминокислоту).
Нисходящие тормозные пути — это так же:
норадренергические,
серотонинергические
пуринергические нейроны
определенную роль играют каннабиноидные рецепторы.
Слайд 10Каннабиоидная система
– СВ1 и СВ2 рецепторы.
Их активируют производные арахидоната
– анандамид (ананда – блаженство) и 2-арахидонил-глицерол.
Психотропный агонист – Δ9-тетра-гидро-каннабиол.
Слайд 11КЛАССИФИКАЦИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ
Средства преимущественно центрального действия
А. Опиоидные (наркотические) анальгетики
Агонисты
Агонисты-антагонисты и частичные
агонисты
Б. Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты)
В. Неопиоидные препараты
с анальгетической активностьюНеопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола)
Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия
Средства преимущественно периферического действия
Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.
Слайд 12ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
Опий (от греч. opos – сок) – высохший
на воздухе млечный сок из надрезов на незрелых коробочках снотворного
мака (Papaver somniferum)В состав опия входит более 20 алкалоидов:
Производные фенантрена (морфин 10%, кодеин, тебаин, нарцеин и др.) обладают анальгетическими свойствами и противокашлевой активностью.
Производное изохинолина (папаверин) оказывает миотропное спазмолитическое действие
Фармакологические свойства опия определяются морфином
Слайд 14ИСТОРИЯ ФАРМАКОЛОГИИ ОПИЯ
Первые сведения о эффективности опия при боли:
Первые сведения
на табличках Шумера - IV в. до н.э.
Греческий врач Теофраст
– III в. до н.э.Парацельс и Сиденхем – возрождение в средние века.
Ганноверский врач Вильгельм Сертюрнер в 1806 г выделил из опия морфин, назвал его по имени бога сна Морфея (Morpheus).
Маршалл Гэйтс осуществил в 1952 г синтез морфина, однако в промышленных масштабах более целесообразным оказалось его получение из растительного сырья.
Слайд 15КЛАССИФИКАЦИЯ
Полные агонисты опиоидных рецепторов
Природные наркотические анальгетики (опиаты
- производные фенантрена ) : морфина гидрохлорид (долтард, морфилонг),
омнопон (пантопон), кодеин.Синтетические наркотические анальгетики:
Произволные фенилпиперидина
тримеперидин (промедол), фентанил
Производные фенилгептиламина
метадон
2. Частичные агонисты и агоносты-антагонисты опиоидных рецепторов
Бупренорфин
Буторфанол Налбуфин Пентазоцин
Антагонисты: Налоксон Налтрексон
Слайд 16Основные механизмы анальгетического действия опиоидных анальгетиков:
Действие опосредуется через опиоидные рецепторы
(ОР):
угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи
импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга и далее на разных уровнях ЦНС);усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях
ЦНС;
изменение субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на неё.
Слайд 18Выделяют несколько подтипов ОР (μ-, δ-, κ-), которые различаются :
по
чувствительности к вышеперечисленным эндогенным лигандам
по эффектам, вызываемым активацией этих
рецепторов.
Слайд 19 μ-Рецепторы
активируются β-эндорфином,
развивается анальгезия,
седативный (успокаивающий) эффект,
↓ дыхательного
центра,
эйфория (положительные эмоции, повышенное настроение, ощущение душевного комфорта, не
связанные с реальной действительностью) лекарственная зависимость,
брадикардия,
миоз,
снижение моторики ЖКТ.
Слайд 20κ-Рецепторы
активируются динорфином,
↓ проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга
(спинальная анальгезия),
седативный эффект,
миоз,
дисфория (отрицательные эмоции, ощущение дискомфорта),
возможно
развитие физической зависимости, возникает небольшое ↓ моторики ЖКТ.
Слайд 21δ-Рецепторы
активируются
мет-энкефалином и
лей-энкефалином,
развивается
анальгезия,
↓ дыхания,
↓ моторики ЖКТ.
Слайд 23Опиоидные рецепторы
связаны с G-белками — их стимуляция вызывает:
↓ активности
аденилатциклазы
↓ концентрации цАМФ в клетке
↓ поступления кальция (пресинаптическое
действие) ↑ поступления калия, (постсинаптическое действие)
Слайд 24Угнетение процесса межнейроной передачи болевых импульсов центральной части нервного пути
1.
Стимуляция пресинаптических ОР
Блокируются кальциевые каналы
Уменьшается выделение медиаторов передающих боль (субстанция
Р, глютамат, нейрокининов)2.Стимуляция постсинаптических ОР
Активируются калиевые каналы
Развивается гиперполяризация постсинаптической мембраны, что препятствует действию медиаторов
Нарушается передача болевых импульсов в высшие центры (таламус – коллектор боли).
3. Супраспинальное действие — стимуляция ОР в нейронах антиноцицептивной системы — активация.
Слайд 25Нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на неё
Успокаивающее действие
↓ двигательные и вегетативные проявления боли
Изменяется психическое состояние (эйфория)—
связанно с
влиянием на нейроны:коры головного мозга,
лимбическую систему
активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга
гипоталамус
Если даже боль полностью не устраняется она меньше беспокоит больного
Слайд 26ЭТИЛМОРФИН обладают структурным и конформационным сходством с тирозиновым остатком энкефалинов, динорфинов
и эндорфина.
Слайд 27Морфин
Анальгезия (возбуждение μ-рецепторов, в меньшей степени κ- и δ-рецепторов)
Высокоэффективный анальгетик
Биодоступность
при введении внутрь 24% (низкая):
плохо всасывается из ЖКТ,
в значительной
степени метаболизируется при первом прохождении через печень – для достижения быстрого и выраженного действия его вводят парентерально (п/к, в/м, в/в)
Слайд 28Плохо преодолевает тканевые барьеры (ГЭБ)
↑ в активно кровоснабжающихся органах и
тканях – печень, легкие, селезенка, скелетные мышцы.
Длительность действия 4-5 часов
Препарат
морфина пролонгированного действия (12-24 часа) - морфилонг, морфина сульфат
Слайд 29Морфин - при ацетилировании в организме двух гидроксильных групп превращается
в активный метаболит – диацетилморфин (героин).
Героин – хорошо проникает через
ГЭБ. В мозге гидролизуется до моноацетилморфина, и далее – до морфина.
Героин: в США – 1 млн. потребителей, в 2 раза дороже золота по весу.
Самое наркогенное вещество – α-метил-фентанил (наркогенный потенциал в 600 раз больше, чем у морфина).
Слайд 309-12% морфина - выводится в неизмененном виде.
на 85% превращается в
полярные метаболиты, которые затем быстро экскретируются почками.
При почечной недостаточности
- накопление активных метаболитов → длительная выраженная анальгезия. 
Слайд 31В молекуле морфина - две свободных гидроксильных группы - легко
конъюгируют с глюкуроновой кислотой.
Морфин-глюкуронид обладает более выраженным анальгетическим эффектом
по сравнению с морфином. 
Слайд 327-10% глюкуронидов морфина - экскретируется в желчь и поступает в
просвет желудка, откуда может снова всосаться в кровь,
или (при
лечении отравления морфином) может быть удален (промыванием желудка),или инактивирован (раствором калия перманганата).
Глюкурониды
морфина
Инактивация в желудке
Слайд 33ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Седативное действие
Состояние покоя, безразличие к окружающему
Сонливость переходит в поверхностный
сон
Миоз (сужение зрачка)
Стимулирует центр глазодвигательных нервов
Устраняется атропином
Точечные зрачки – признак
систематического применения морфинаБрадикардия
Стимуляция центров блуждающих нервов
Слайд 34Противокашлевое
Угнетающее влияние на кашлевой центр
Тошнота, рвота
Стимулирует рецепторы тригер – зоны
(пусковая зона) рвотного центра (дно IV желудочка мозга)
Непосредственно рвотный центр
угнетает, поэтому при повторных введениях рвота не возникает
Слайд 35Снижение моторики ЖКТ
Замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные
сокращение кишечника
Повышает тонус сфинктеров
Уменьшает секрецию желез
Повышает тонус сфинктера Оди
При систематическом
применении – обстипация (обстипация – запор).
Слайд 36Влияние на мочевыводящие пути
Повышает тонус мочеточников (провокация почечной колики)
Повышает тонус
сфинктеров мочевого пузыря и уретры (задержка мочеиспускания)
Гистаминогенное действие
Увеличивает высвобождение активного
гистамина (либератор гистамина)Может вызвать аллергические реакции
( бронхоспазм, крапивница и другие)
Бронхоспазм м.б. связан также с действием на ОР бронхиальных мышц.
Слайд 37Влияние на продукцию гормонов
↓ продукцию гипоталамического гонадотропин-релизинг и кортикотропин-релизинг гормонов
↓
уровни ФСГ и лютеинизирующего гормонов,
АКТГ, гидрокортизона тестостерона
Секреция пролактина и антидиуретического
гормонов ↑↑ тонуса скелетных мышц, преимущественно сгибателей и дыхательных мышц.
Эффект реализуется на уровне спинного мозга.
Слайд 38Угнетение дыхания
связано в основном со ↓ чувствительности дыхательного центра к
двуокиси углерода
зависит от дозы:
становится редким и глубоким при введении
терапевтических доз в токсических дозах — очень редкое поверхностное, вплоть до полной остановки (при отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра).
Для восстановления дыхания используют антагонисты опиоидных рецепторов.
Слайд 39Показания к применению
При травмах, ожогах
Заболевания, сопровождающиеся сильными болями (инфаркт миокарда,
злокачественные опухоли и другие)
Подготовка больных к хирургическим операциям и в
послеоперационном периодеПрофилактика болевого шока
При спастических состояниях гладких мышц внутренних органов (кишечная, почечная колика) только в комбинации со спазмолитическими средствами: атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др.
Слайд 40Побочные эффекты
миоз, эйфория, головокружение, головная боль
сухость во рту, брадикардия
урежение дыхания,
нарушение ритма (Чейн-Стокса)
тошнота, рвота, констипация
спазм гладких мышц
расширение сосудов головного мозга,
повышение внутричерепного давленияартериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия)
не рекомендуется для обезболивания родов, т.к. вызывает угнетение дыхания у плода
не назначают детям до двух лет и кормящим матерям
Слайд 41Лекарственная зависимость к морфину (морфинизм)
При повторных применениях морфин может вызвать
тяжелую лекарственную зависимость
Стремление к приемам морфина связано с эйфорией
При
отмене развиваются выраженные явления абстиненции (сначала слезотечение, насморк, потливость, «гусиная» кожа, затем беспокойство, тахикардия, тремор, тошнота, рвота, диарея, сильные боли в животе, спине, конечностях и др.)Морфин проникает через плацентарный барьер – дети рождаются с лекарственной зависимостью
Возможно развитие привыкания к веществам сходного с морфином действия (перекрестное привыкание)
Слайд 42Особенности морфинной наркомании
Синдром измененной реактивности (защитные реакции, толерантность, форма потребления,
форма опъянения).
Синдром психической зависимости (обсессивное влечение – аффективная привязанность, искажение
мышления и сознания, перестройка психической жизни и межличностных взаимоотношений, психический комфорт в интоксикации).Синдром физической зависимости (компульсивное влечение к наркотику, потеря контроля за дозой, абстинентный синдром, физический комфорт в интоксикации).
Слайд 43Острое отравление морфином может привести к летальному исходу вследствие остановки
дыхания
Для устранения угнетающего влияния морфина на дыхательный центр вводится антагонист
опиоидных рецепторов налоксон (0,4 мг в/в, в/м)У лиц с лекарственной зависимостью налоксон вызывает явления абстиненции
Другие мероприятия:
Промывание желудка с перманганатом калия (для окисления морфина) и теплой водой с активированным углем (для адсорбции яда)
Внутрь активированный уголь, солевое слабительное
Искусственная вентиляция легких
Форсированный диурез или перитонеальный диализ
Слайд 44Омнопон
Смесь пяти алкалоидов опия (морфин 50%, кодеин, папаверин, нарцеин, тебаин)
Показания
те же что и у морфина
Не вызывает спазм гладких мышц
(содержит папаверин и нарцеин, обладающие спазмолитическим действием)Имеет преимущества для назначения при спазмах гладких мышц
Слайд 45Героин (диацетиморфин)
Сходен по фармакологическим свойствам с морфином
В большинстве стран применение
это препарата запрещено
Высоко липофилен
Легко проникает в ЦНС
Эйфория развивается быстрее и
более выражена чем у морфинаЛекарственная зависимость формируется после 1-2 инъекций и протекает особенно тяжело
Кодеин (метилморфин)
По анальгетическому эффекту в 10 раз менее эффективен
Более пригоден для назначения внутрь (биодоступность 50%)
Используется в основном как противокашлевое средство
Возможна лекарственная зависимость
Слайд 47Производные фенилпиперидина
Тримеперидин (промедол)
Менее эффективен как анальгетик, чем морфин (в 4-5
раз)
Слабее действует на дыхательный центр и центр блуждающих нервов
Обладает слабым
спазмолитическим действиемСтимулирует сокращение матки, применяется для обезболивания родов
Слайд 48Фентанил, Суфентанил
В 100 раз активнее морфина по анальгетическому действию
Длительность действия
20-30 минут
Сильнее чем морфин угнетает дыхательный центр
В сочетании с нейролептиком
дроперидолом (комбинированный препарат таламонал) применяется для нейролептанальгезии при хирургических операциях, при травмах
Слайд 49Метадон
По сравнению с морфином:
- оказывает более длительный эффект,
- медленнее
вызывает привыкание и физическую зависимость.
- вызывает менее выраженную (мягкую),
но более длительную абстиненциюПримененяется:
для лечения лекарственной зависимости к опиоидам
для детоксикации и поддерживающего лечения
героиновых наркоманов с частыми рецидивами.
Левометадила ацетат (1-α-ацетил-метадон)
Еще более длительное действие (внутрь один раз в 2-3 дня).
Наиболее целесообразен для детоксикации в клиниках.
Слайд 50Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
Буторфанол, налбуфин, пентазоцин
Стимулируют κ-рецепторы, блокируют μ-рецепторы являясь их
частичными агонистами
Менее опасны в отношении лекарственной зависимости
Меньше угнетают дыхание
По анальгетической
активности не уступают морфину или превосходят егоСтимулируют σ-рецепторы (сигма), поэтому могут быть дисфория, галлюцинации, тахикардия, повышение АД
Слайд 51Бупренорфин
Частичный агонист μ-рецепторов, т.е. стимулирует эти рецепторы в меньшей степени
чем морфин
По анальгетической активности превосходит морфин в 20-60 раз
Меньше угнетает
дыхательный центрМенее опасен в отношении лекарственной зависимости
Может вызвать синдром отмены (абстиненцию) у морфинистов
Вводят парентерально, энтерально и сублингвально табл. 0,2 мг (биодоступность 50%)
Слайд 53Антагонисты опиоидных анальгетиков
Налоксон
Блокирует в основном μ-рецепторы, в меньшей степени κ-
и δ-рецепторы
Устраняет угнетение дыхания, эйфоризирующее действие опиоидных анальгетиков
У лиц с
лекарственной зависимостью может вызвать синдром абстиненцииВводится в/в или в/м при отравлении опиоидными анальгетиками
Налтрексон
Отличается от налоксола:
назначается внутрь при лечении наркоманов для предупреждения эйфоризирующего действия морфина, героина и др.;
действует 24-48 часов
Слайд 54Препараты смешанного действия
Трамадол
Обладает свойствами опиоидных анальгетиков (стимулирует μ-рецепторы)
Нарушает обратный захват
норадреналина и серотонина
Активирует нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов
По
анальгетическому действию уступает морфинуМало влияет на дыхание
Вводится внутрь, подкожно, в/м, в/в
Слайд 55Показания:
Боли при злокачественных опухолях
Инфаркт миокарда
Боли при травмах
При легкой форме панкреатита
Побочные
эффекты:
тошнота, рвота
Головокружение
сухость во рту
лекарственная зависимость
Слайд 56ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА –
это ЛС, останавливающие кашель.
Применяются при воспалительных заболеваниях
верхних дыхательных путей, легких и плевры.
1. Центрального наркотического действия
(угнетают активность
нейронов кашлевого центра)Кодеин, Этилморфин (Дионин) - в Перечне II
2. Центрального ненаркотического действия
(не активируют опиатную систему, не вызывают зависимости) - Глауцина гидрохлорид, Окселадина цитрат (Тусупрекс)
3. Периферического действия
(местные анестетики, снижают чувствительность слизистой дыхательных путей) - Преноксдиазина гидрохлорид (Либексин) - действует 3-4 часа
