Подготовила: Максат Асель Резидент КазНМУ 1 курс
Фармакокинетика
Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Подготовила: Максат Асель Резидент КазНМУ 1 курс
Содержание
- 1. Подготовила: Максат Асель Резидент КазНМУ 1 курс
- 2. Фармакокинетика (от греч.pharmacon- лекарство и kineo –
- 3. Пути введения лекарственных средств. Всасывание. Применение лекарственных
- 4. Слайд 4
- 5. Пути введения:Энтеральный;Парентеральный.
- 6. Энтеральный путь введения. Это введение лекарственных средств
- 7. К энтеральному пути относят:через рот – per
- 8. Пероральный способ – per os (через рот)Это
- 9. Механизмы всасывания. пассивная диффузияоблегченная диффузия;фильтрация через поры мембран;активный транспорт;пиноцитоз.
- 10. Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом
- 11. Облегченная диффузия - транспорт через мембрану клетки
- 12. Фильтрация через порыДиаметр пор в мембране эпителия
- 13. Активный транспортВ нем участвуют транспортные системы клеточных
- 14. Пиноцитоз ( от греч.pino – пить, пью,
- 15. Слайд 15
- 16. Основным механизмом всасывания ЛС в тонкой кишке
- 17. Слайд 17
- 18. Слайд 18
- 19. Из тонкой кишки ЛС попадают в печень
- 20. Абсорбция (всасывание) ЛС регулируетсяспециальным мембранным транспортом –
- 21. Биодоступность - отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно дозы препарата.
- 22. Преимущества перорального (per os) способа:можно вводить различные
- 23. Недостатки:частичная инактивация ЛС в печени;зависимость действия ЛС
- 24. При введении ЛС под язык -Сублингвально (sub
- 25. Преимущества и недостатки сублингвального способа.Преимущества: - быстрое
- 26. Иногда ЛП вводят через зонд в
- 27. Преимущества и недостатки ректального способа.Преимущества: - быстрота
- 28. Парентеральный путь введения.Наружное применение (через кожу, слизистые
- 29. Наружное применение ЛППредназначено для местного действия ЛП.
- 30. Из парентерального пути введения наиболее распространенными способами
- 31. Введение ЛС подкожно, внутримышечно, внутривенно.Эффект ЛС при
- 32. Внутривенно ЛС вводят медленно.Возможны однократное, дробное, капельное
- 33. Преимущества инъекционного способа введения:быстрота действия ЛС;точность дозировки;быстрота
- 34. Недостатки инъекционного способа введения являются:обязательное участие медицинского
- 35. Распределение ЛС в организме. Биологические барьеры. Депонирование.После
- 36. Через стенку капилляров, имеющую характер пористой мембраны,
- 37. Слайд 37
- 38. ЛС циркулируют в плазме частично в свободном
- 39. Гематоэнцефалический барьер.Плохо проходят полярные соединения.Липофильные молекулы проникают
- 40. Слайд 40
- 41. Сложным биологическим барьером является плацентарный барьер. Через него проходят липофильные соединения.
- 42. Распределение ЛС зависит: От сродства препаратов к
- 43. Химические превращения (биотрансформация, метаболизм)Большинство ЛС подвергается в
- 44. Биотрансформация.Принимают участие ферменты – микросомальные ферменты печени,
- 45. Выделяют 2 вида превращений:Метаболическая трансформация – это
- 46. Пути выведения (экскреция) ЛС из организма Лекарственные
- 47. Выведение ЛС почками происходит в результате: -
- 48. Выведение ЛС почками происходит в результате:Пассивная реабсорбция
- 49. Слайд 49
- 50. Факторы, влияющие на выведение ЛС:Скорость биотрансформации (при
- 51. Спасибо за внимание!
- 52. Литература:netref.ru/obshaya-farmakologiya.htmlpharmacology.by/lekcii/farmakologiya/farmakokinetika/farmakokinetika-2.htmlhttps://studfiles.net/preview/3740917https://studbooks.net/.../metabolizm_biotransformatsiya_lekarstvennyh_veschestv_org...
- 53. Скачать презентанцию
Фармакокинетика (от греч.pharmacon- лекарство и kineo – двигать) - - это раздел фармакологии, изучающий пути поступления, распределения (депонирования), метаболизма (биотрасформации) и выведении лекарственных средств.
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2Фармакокинетика (от греч.pharmacon- лекарство и kineo – двигать) -
- это раздел фармакологии, изучающий пути поступления, распределения (депонирования), метаболизма
(биотрасформации) и выведении лекарственных средств.
Слайд 3Пути введения лекарственных средств. Всасывание.
Применение лекарственных препаратов с лечебными
или профилактическими целями начинается с их введения в организм или
нанесения на поверхность тела.От путей введения зависит скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также характер действия ЛС.
Слайд 6Энтеральный путь введения.
Это введение лекарственных средств через желудочно-кишечный тракт.
Достоинством этого пути является:
- удобство применения;
- сравнительная
безопасность:- отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения.
Слайд 7К энтеральному пути относят:
через рот – per os (пероральный способ);
под
язык – sub lingua (сублингвальный)
в прямую кишку – per rectum
(ректальный)трансбуккально (от лат. bucca – щека), за щеку.
Слайд 8Пероральный способ – per os (через рот)
Это наиболее удобный и
простой способ введения.
Всасывание (абсорбция) ряда лекарственных средств (кислоты ацетилсалициловой, барбитуратов
и др.), имеющих кислый характер происходит частично из желудка (эти соединения находятся в неионизированной – липофильной форме и всасываются путем диффузии).Однако преобладающее большинство ЛС всасываются в тонкой кишке.
Слайд 9Механизмы всасывания.
пассивная диффузия
облегченная диффузия;
фильтрация через поры мембран;
активный транспорт;
пиноцитоз.
Слайд 10Пассивная диффузия
через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ (от
более высокой концентрации к более низкой концентрации) без затраты энергии
и может протекать в обоих направлениях.
Слайд 11Облегченная диффузия
- транспорт через мембрану клетки по градиенту концентрации
с помощью переносчиков (витамины, глюкоза, аминокислоты). Витамин В12 транспортируется с
помощью транспортного белка – гастромукопротеида («внутренний фактор Кастла»), который синтезируется в слизистой оболочке желудка.
Слайд 12Фильтрация через поры
Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик, поэтому
через них диффундируют вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы.
Слайд 13Активный транспорт
В нем участвуют транспортные системы клеточных мембран.
Осуществляется против градиента
концентрации с затратой энергии (витамины группы В, глюкокортикостероиды и др.)
Характеризуется
избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм.
Слайд 14Пиноцитоз ( от греч.pino – пить, пью, cytus – клетка.
Происходит
инвагинация клеточной мембраны (энгоцитоз) с последующим образованием пузырька – вакуоли,
который заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами ЛС.Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где содержимое пузырька выводится наружу.
Слайд 16Основным механизмом всасывания ЛС в тонкой кишке
является пассивная диффузия.
Некоторую роль играет активный транспорт.
Всасывание из тонкой кишки происходит
относительно медленно.Оно зависит:
- от состояния слизистой оболочки кишечника;
- его моторики;
- рН среды;
- количества и качественной характеристики содержимого кишечника.
Слайд 19Из тонкой кишки ЛС попадают
в печень (где часть их
инактивируется или экскретируется с желчью) и лишь затем – в
общий кровоток.Некоторые ЛС неэффективны при назначении внутрь, т.к. разрушаются под влиянием ферментов желудочно-кишечного тракта (инсулин), а также при определенной реакции среды, особенно в кислой среде желудка (бензилпенициллин).
Поэтому ЛП назначают в специальной ЛФ (драже, капсулы), которые растворяются только в тонкой кишке.
Слайд 20Абсорбция (всасывание) ЛС регулируется
специальным мембранным транспортом – Р-гликопротеином. Он способствует
выведению ЛС в просвет кишечника и препятствует их абсорбции.
В связи
с тем, что системное действие ЛС развивается только после его попадания в кровоток, откуда он попадает в ткани, предложен термин «биодоступность».
Слайд 21Биодоступность -
отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови,
относительно дозы препарата.
Слайд 22Преимущества перорального (per os) способа:
можно вводить различные лекарственные формы (порошки,
таблетки, драже, пилюли, отвары, настои, микстуры и т.д.);
простота и доступность;
не
требует соблюдение стерильности;не требует специально подготовленного персонала;
комфортность для пациента;
возможность длительной терапии.
Слайд 23Недостатки:
частичная инактивация ЛС в печени;
зависимость действия ЛС от возраста, состояния
организма, индивидуальной чувствительности организма, состояния ЖКТ;
медленное и неполное всасывание в
ЖКТ;введение не возможно при рвоте, бессознательном состоянии;
непригоден в экстренных ситуациях, когда необходимо немедленное действие ЛС;
возможность неблагоприятного действия на слизистую ЖКТ;
выраженное влияние пищи на эффективность ЛС.
Слайд 24При введении ЛС под язык -
Сублингвально (sub lingua) всасывание начинается
быстро. В этом случае ЛС оказывает общее действие, минуя при
первом пассаже печеночный барьер и не контактируют с ферментами и средой ЖКТ.Сублингвально назначают ЛС с высокой активностью в невысокой дозировке.
Слайд 25Преимущества и недостатки сублингвального способа.
Преимущества:
- быстрое попадание в системный
кровоток;
- предотвращает разрушение ЛС желудочным соком;
- отсутствие биотрансформации
ЛС.Недостатки:
- раздражение слизистой ротовой полости.
Слайд 26Иногда ЛП вводят через зонд
в двенадцатиперстную кишку
(магния сульфат в качестве желчегонного), что позволяет создать в кишечнике
высокую концентрацию ЛС.При введении в прямую кишку (per rectum ) значительная часть ЛС (около 50%) поступает в кровоток, минуя печень, не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.
Ректально назначают ЛП в виде лекарственных клизм, суппозиториях.
Слайд 27Преимущества и недостатки ректального способа.
Преимущества:
- быстрота всасывания;
- не
раздражает слизистую оболочку желудка;
- возможность применения в случаях, когда
затруднено применение ЛС через рот.Недостатки:
- индивидуальные особенности пациента;
- психологические затруднения при введении ЛС.
Слайд 28Парентеральный путь введения.
Наружное применение (через кожу, слизистые оболочки: глаз, ухо,
уретра, нос, бронхи, влагалище.)
Инъекционный способ: ткани, сосуды, полости, оболочки мозга:
мышцы, вена, артерии, брюшная, плевра, сердце, суставы.
Слайд 30Из парентерального пути введения наиболее
распространенными способами являются:
внутривенное;
внутримышечное;
подкожное;
внутриартериальное;
интрастернальное (в грудину);
внутрибрюшинное;
интраплевральное
(в плевральную полость);
ингаляционное (ингаляции);
под оболочки мозга (субарахноидально, субдурально, субокципитально);
чрезкожное (ТТС).
Слайд 31Введение ЛС подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Эффект ЛС при внутривенном введении достаточно
быстрый.
При внутримышечном и подкожном -несколько медленнее.
Внутримышечно и подкожно не следует
вводить ЛС, оказывающие выраженное раздражающее действие (могут вызвать: воспалительные реакции, инфильтраты, некрозы и т.д.)
Слайд 32Внутривенно ЛС вводят медленно.
Возможны однократное, дробное, капельное и инфузионное введения.
Внутривенно не вводят:
нерастворимые соединения;
масляные растворы;
средства с
выраженным раздражающим действием (тромбоз, тромбофлебит);препараты, вызывающие свертываемость крови или гемолиз.
Слайд 33Преимущества инъекционного способа введения:
быстрота действия ЛС;
точность дозировки;
быстрота прекращения поступления ЛС
в кровяное русло при возникновении побочных реакций;
возможность введения ЛС, которые
не всасываются из ЖКТ и раздражают слизистые ЖКТ.
Слайд 34Недостатки инъекционного способа введения являются:
обязательное участие медицинского персонала;
соблюдение асептики и
антисептики;
затруднение или невозможность введения ЛС при кровоточивости;
повреждение кожи в месте
введения.
Слайд 35Распределение ЛС в организме. Биологические барьеры. Депонирование.
После абсорбции ЛС попадают
в кровь, а затем в органы, ткани организма.
На характер распределения
ЛС оказывают биологические барьеры, которые встречаются на пути их распределения:- стенка капилляров;
- клеточные (плазматические) мембраны;
- гематоэнцефалический;
- плацентарный барьеры.
Слайд 36Через стенку капилляров,
имеющую характер пористой мембраны, большинство ЛС проходит
легко.
Исключение составляют белки плазмы и их комплексы с ЛС.
Гидрофильные соединения,
хорошо растворимые в воде, проходят через стенки капилляров и попадают в интерстициальное пространство.Внутрь клеток они попадают благодаря транспортным механизмам.
Липофильные соединения хорошо проникают через эндотелий капилляров и клеточные мембраны.
Слайд 38ЛС циркулируют в плазме частично в свободном виде, а
частично связанными с белками крови альбуминами и липопротеинами, а некоторые
ЛС связываются с поверхностью эритроцитов и других форменных элементов крови.Белок играет роль депо и участвует в регуляции баланса между связанным ЛС и его активной формой.
Фармакологический эффект ЛС определяется количеством несвязанного ЛС, т.к. эта фракция взаимодействует с рецептором.
Слайд 39Гематоэнцефалический барьер.
Плохо проходят полярные соединения.
Липофильные молекулы проникают в ткани мозга
легко.
Прохождение ЛС через гематоэнцефалический барьер регулируется Р-гликопротеиновым транспортером. Он способствует
выведению веществ из мозговой ткани в кровь, а также препятствует проникновению ряда соединений из крови в ЦНС.
Слайд 41Сложным биологическим барьером является
плацентарный барьер. Через него проходят
липофильные соединения.
Слайд 42Распределение ЛС зависит:
От сродства препаратов к тем или иным тканям;
От
интенсивности кровообращения.
Значительное количество ЛС накапливаются на путях их выделения.
Циркулируя в
организме ЛС, связываются (образуются внеклеточные и клеточные депо).ЛС накапливаются (депонируются) в соединительной и в костной тканях.
Продолжительность их нахождения в тканевых депо варьирует в широких пределах, с чем связана продолжительность их действия.
Слайд 43Химические превращения (биотрансформация, метаболизм)
Большинство ЛС подвергается в организме биотрансформации (метаболизму).
В
неизмененном виде выделяются высоко гидрофильные ионизированные соединения.
Из липофильных соединений не
метаболизируются средства ингаляционного наркоза (выводятся из организма в неизмененном виде легкими).
Слайд 44Биотрансформация.
Принимают участие ферменты – микросомальные ферменты печени, немикросомальные ферменты кишечника,
печени и других тканей, плазмы.
Они метаболизируют чужеродные для организма липофильные
соединения, превращая их в гидрофильные.
Слайд 45Выделяют 2 вида превращений:
Метаболическая трансформация – это превращение ЛС за
счет окисления, восстановления и гидролиза (имизин, эфедрин, аминазин, кодеин –
окисление, хлоралгидрат, левомицетин, нитрозепам и др.- восстановление).Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛС или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, глютатионом и др.
Слайд 46Пути выведения (экскреция) ЛС из организма
Лекарственные средства, их метаболиты
и конъюгаты выводятся
с мочой и желчью;
легкими (средства ингаляционного наркоза);
слюнными
железами;потовыми железами;
железами желудка и кишечника;
слезными железами;
с молоком матери в период лактации.
Слайд 47Выведение ЛС почками происходит в результате:
- клубочковой фильтрации (в
клубочках нефронов каждую минуту фильтруется из крови 120 мл жидкости,
содержащей ионы, продукты метаболизма и ЛС).
Слайд 48Выведение ЛС почками происходит в результате:
Пассивная реабсорбция в канальцах. Из
клубочков первичная моча попадает в канальцы нефрона, где часть жидкости
и растворенные в ней ЛС могут всасываться обратно в кровь.Активная элиминация (удаление) в почечных канальцах.
Слайд 50Факторы, влияющие на выведение ЛС:
Скорость биотрансформации (при нарушении функции печени
продукты химических превращений ЛС, выводимые почками, поступают в кровоток медленнее).
Почечный
кровоток (чем больше ЛС будет доставлено по кровотоку в почки, тем больше выведется).Функция почек (функцию почек нарушают патологические процессы в почках, снижается она с возрастом).
РН мочи (при щелочной реакции мочи повышается выведение кислых соединений, а при кислой – повышается выведение оснований).
Слайд 52Литература:
netref.ru/obshaya-farmakologiya.html
pharmacology.by/lekcii/farmakologiya/farmakokinetika/farmakokinetika-2.html
https://studfiles.net/preview/3740917
https://studbooks.net/.../metabolizm_biotransformatsiya_lekarstvennyh_veschestv_org...
