Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Содержание
- 1. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
- 2. ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ И ХИМИОТЕРАПИИФАРМАКОТЕРАПИЯ ВКЛЮЧАЕТ ДВА ФАКТОРА:МАКРООРГАНИЗМ,ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ
- 3. ОБЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АНТИИНФЕКЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ1. Избирательность действия
- 4. История современной антимикробной
- 5. КЛАССИФИКАЦИЯ I. Дезинфицирующие средства II. Антисептики III. Химиотерапевтические препараты
- 6. Слайд 6
- 7. КЛАССИФИКАЦИЯхимиотерапевтических препаратов1. Антибактериальные средства:а) антибиотикиб) сульфаниламидные
- 8. Слайд 8
- 9. ВИДЫ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИЭтиотропная терапияПредполагает целенаправленноеприменение антиинфекционныхпрепаратов против
- 10. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ1. Постановка клинического диагноза:
- 11. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение) 3.
- 12. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение)5. Выбрать
- 13. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение) -
- 14. ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ
- 15. ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ
- 16. ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ
- 17. ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ
- 18. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение)6. Выбор
- 19. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение)7. Планирование
- 20. ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (продолжение)7. Планирование
- 21. КОГДА ОПРАВДАНА ЗАМЕНА АНТИМИКРОБНОГО ПРЕПАРАТА ?◊
- 22. Слайд 22
- 23. Определение антибиотиков:Вещества, продуцируемые микроорганизмами, избирательно подавляющие рост
- 24. Слайд 24
- 25. Антибиотики - этиотропные средства, избирательно подавляющие жизнедеятельность
- 26. Клеточная стенка-главный барьер на пути препарата.
- 27. Слайд 27
- 28. Точки приложения антибиотиковФерменты, участвующие в синтезе бактерии.Составные
- 29. Мишени антибиотиков
- 30. КЛАССИФИКАЦИЯ по механизму действия
- 31. Антибиотики классифицируют также по их происхождению, спектру
- 32. Слайд 32
- 33. НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ НЕКОТОРЫХ АНТИМИКРОБНЫХ
- 34. Слайд 34
- 35. Слайд 35
- 36. Виды лекарственной устойчивости:Различают два вида антибиотикоустойчивости:а) первичная/естественная
- 37. Слайд 37
- 38. Мехaнизмы приобретенной устойчивости:a) генeтические мутации в генетическом
- 39. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ по химической структуре:АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ β-ЛАКТАМОВ1.Пенициллины
- 40. КЛАССИФИКАЦИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ Для парентерального применения I поколениеЦефазолин
- 41. КЛАССИФИКАЦИЯ КАРБАПЕНЕМОВ И МОНОБАКТАМОВ 1. Карбапенемы
- 42. АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП1. Макролиды, азалиды, кетолиды
- 43. 3. Амфениколы Хлорамфеникол (Левомицетин) Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат
- 44. 6. Циклические полипептиды Полимиксин В (Макситрол) Грамицидин
- 45. 12. Прочие антибиотики Фосфомицин (Монурал) Мупироцин (Бактробан)
- 46. Слайд 46
- 47. Содержат в своей структуре β-лактамное кольцоСвязываются с
- 48. Механизм действия бета-лактамных антибиотиковОбязательным компонентом наружной мембраны
- 49. периплазматические бета-лактамазыпенициллинсвязывающиебелкиМеханизм действия
- 50. Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент - муреингидролаза,
- 51. Слайд 51
- 52. Свойства отдельных бета-лактамных антибиотиков определяются:
- 53. Слайд 53
- 54. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ Бактерицидное действие Низкая токсичность
- 55. ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:- при инфекциях известной этиологии-
- 56. ПЕНИЦИЛЛИНАЗОСТАБИЛЬНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ: - уступают природным
- 57. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ: ампициллин - желательно применять парентерально
- 58. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫамоксициллин препарат первого ряда при лечении острых
- 59. АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ: - спектр антимикробного действия
- 60. Ингибиторзащищенные пенициллиныВ настоящее время применяют 3 ингиботора
- 61. Амоксициллин/клавулонат - препарат первой
- 62. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ Аллергические реакции: крапивница, сыпь,отёк Квинке,
- 63. противопоказания к применению- Аллергические реакции в анамнезе-
- 64. лекарственные взаимодействияПенициллины нельзя смешивать в одном шприце
- 65. цефалоспориныВыделены из грибков рода Cephalo-sporium и Streptomyces.
- 66. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЦЕФАЛОСПОРИНОВ Бактерицидное действие Низкая токсичность
- 67. показания к применению Цефалоспорины I поколения:
- 68. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ Аллергические реакции: крапивница, кореподобная
- 69. противопоказания к применению- Повышенная чувствительность к цефалоспоринам в анамнезе
- 70. лекарственные взаимодействияПри сочетании с аминогликозидами и/или петлевыми
- 71. Слайд 71
- 72. В связи с этим одновременно с
- 73. Ингибиторы β-лактамаз условно можно разделить на две
- 74. Ингибиторы первой группы часто используют
- 75. Механизм действия бета-лактамазПенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны
- 76. Механизм действия: β-лактамаза связывает клавулановую кислоту как
- 77. Первый из карбапенемов – имипенем появился в клинической практике в
- 78. КАРБАПЕНЕМЫПрепараты резерва, более устойчивые к действию бактериальных
- 79. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА КАРБАПЕНЕМОВ Бактерицидное действие Применяются
- 80. показания к применениюмонотерапии тяжелых госпитальных инфекций, вызванных
- 81. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ Аллергические реакции Местные реакции: флебит,
- 82. лекарственные взаимодействия Карбапенемы нельзя применять в сочетании
- 83. противопоказания к применению Повышенная чувствительность к
- 84. монобактамыПрепараты резерва, узкого спектра действия (преимущественная активность
- 85. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МОНОБАКТАМОВ Бактерицидное действие Применяются
- 86. показания к применениюПрепарат резерва для лечения инфекций
- 87. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ Аллергические реакции (значительно реже, чем
- 88. противопоказания к применению Повышенная чувствительность к монобактамам в анамнезе
- 89. Слайд 89
- 90. Слайд 90
- 91. Скачать презентанцию
ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ И ХИМИОТЕРАПИИФАРМАКОТЕРАПИЯ ВКЛЮЧАЕТ ДВА ФАКТОРА:МАКРООРГАНИЗМ,ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ВЕЩЕСТВО.ХИМИОТЕРАПИЯ ВКЛЮЧАЕТ ТРИ ФАКТОРА:МАКРООРГАНИЗМ,МИКРООРГАНИЗМ В МАКРООРГАНИЗМЕ (ИЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННАЯ КЛЕТКА),ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ВЕЩЕСТВО.
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ
И ХИМИОТЕРАПИИ
ФАРМАКОТЕРАПИЯ ВКЛЮЧАЕТ ДВА ФАКТОРА:
МАКРООРГАНИЗМ,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ВЕЩЕСТВО.
ХИМИОТЕРАПИЯ ВКЛЮЧАЕТ ТРИ ФАКТОРА:
МАКРООРГАНИЗМ,
МИКРООРГАНИЗМ
В МАКРООРГАНИЗМЕ (ИЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННАЯ КЛЕТКА),
Слайд 3ОБЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АНТИИНФЕКЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ
1. Избирательность действия - активность только
против микроорганизмов, при сохранной жизнеспособности клеток хозяина и действие на
определенные роды и виды микроорганизмов.2. Мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов
3. Активность антимикробных ЛС не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием у микробов лекарственной устойчивости (резистентности). Такая резистентность является закономерным биологическим явлением, и избежать её практически невозможно.
Слайд 4
История современной антимикробной химиотерапии
- это непрерывный процесс развития и
распространения различных форм устойчивости микробов к антибиотиками и создания новых антибактериальных препаратов для преодоления этой резистентности.Нет ни одного антибиотика, к которому бы не формировалась приобретенная резистентность.
С.М. Навашин
Слайд 5КЛАССИФИКАЦИЯ
I. Дезинфицирующие средства
II. Антисептики
III. Химиотерапевтические препараты
Слайд 7 КЛАССИФИКАЦИЯ
химиотерапевтических препаратов
1. Антибактериальные средства:
а) антибиотики
б) сульфаниламидные препараты
в) антибактериальные средства
различного химического строения (нитрофураны, фторхинолоны, хинолоны, производные нитроимидазола)
г) противотуберкулезные средства.
2.
Противопротозойные средства3. Противогрибковые средства
4. Противоглистные средства.
5. Противовирусные средства.
Слайд 9ВИДЫ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ
ХИМИОТЕРАПИИ
Этиотропная терапия
Предполагает целенаправленное
применение антиинфекционных
препаратов против
установленного возбудителя
инфекции
Эмпирическая
терапия
Выбор антиинфекционных
препаратов проводится
с учетом наиболее
вероятных возбудителей
данной инфекции и
наиболеевероятной чувствительности
этих возбудителей к
данным препаратам
Слайд 10ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
1. Постановка клинического диагноза:
- локализация и степень
тяжести инфекции (необходимо для выбора антиинфекционного ЛС при эмпирической химиотерапии,
выбора дозы и способа введения его);- вид предполагаемой инфекции (бактериальная, грибковая, вирусная, протозойная или микст-инфекция).
2. Забор материала для бактериологического/ серологического исследования до начала химиотерапии.
Слайд 11ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
3. Определить обоснованность назначения антиинфекционных препаратов.
(Например, некоторые бактериальные и большинство вирусных инфекций не требуют специфического
лечения). При наличии показаний начать лечение как можно раньше .4. Определить предполагаемый(ые) или установленный(ые) возбудитель(и), оценить прогнозируемую или известную чувствительность к антимикробным препаратам.
При эмпирической терапии учесть (при наличии данных) локальную (ЛПУ, город, область, страна) вторичную (приобретенную) резистентность возбудителя.
Слайд 12ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
5. Выбрать оптимальный антиинфекционный препарат:
- специфичность
действия его в отношении предполагаемого (или установленного) возбудителя, причём предпочтительны
препараты с максимально узким спектром активности;- если предполагается (или установлено) несколько возбудителей, то следует назначать либо монотерапию препаратом, спектру активности которого они соответствуют, либо адекватную комбинацию препаратов (например, пенициллины + АГ, ЦС + АГ, ЦС + макролиды);
- комбинации назначаются также в тех случаях, когда необходимо достичь синергизма в отношении природно устойчивых к большинству антибиотиков микроорганизмов (синегнойная палочка, энтерококки) или если монотерапия ведет к быстрому развитию резистентности возбудителя (туберкулез);
- учет типа антиинфекционного препарата – при тяжелых инфекциях предпочтительны химиопрепараты, обладающие цидным действием;
Слайд 13ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
- учет особенностей фармакокинетики – проникновение
в очаг инфекции и создание в нем терапевтических концентраций; при
инфекциях, вызываемых внутриклеточными возбудителями – способность проникать в клетки макроорганизма;- прогнозирование возможных нежелательных реакций;
- учет особенностей пациента (возраст, масса тела, аллергологический анамнез, функции почек и печени, беременность, кормление грудью, одновременный прием других ЛС).
Слайд 14ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА,
ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННОГО ПРЕПАРАТА
А.
Нежелательные реакции (НР) на АМП, в первую очередь аллергического характера,
в анамнезе;Б. Возраст пациента. Так, например, рН желудочного сока у детей в возрасте до 3 лет и у пожилых людей (>60 лет) выше по сравнению с другими возрастными группами. Это обусловливает, в частности, увеличение всасывания у них пероральных пенициллинов.
Другим примером является функция почек, которая снижена у новорождённых и пожилых пациентов. Вследствие этого, дозы препаратов, основной путь выведения которых - почечный (например, аминогликозиды), должны подвергаться соответствующей коррекции.
Ряд препаратов не разрешён к применению в определённых возрастных группах (например, тетрациклины у детей в возрасте до 8 лет).
Слайд 15ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННОГО ПРЕПАРАТА
(продолжение)
В. Генетические и метаболические особенности. Они могут оказать значительное влияние
на использование или токсичность некоторых АМП.Так, например, скорость конъюгации и биологической инактивации изониазида определена генетически. Так называемые "быстрые ацетиляторы" наиболее часто встречаются среди азиатской популяции, "медленные" - в США и Северной Европе.
Сульфаниламиды, хлорамфеникол способны вызывать гемолиз у лиц с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы.
Слайд 16ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННОГО ПРЕПАРАТА
(продолжение)
Г. Беременность и лактация. Считается, что все АМП способны проникать
через плаценту, однако степень проникновения среди них значительно варьирует. Опыт показывает, что большинство пенициллинов, цефалоспоринов, а также эритромицин безопасны для использования у беременных. В то же время, например, метронидазол обладал тератогенным эффектом у грызунов, поэтому его не рекомендуется использовать у беременных в I триместре.
Практически все АМП проникают в грудное молоко. В большинстве случаев концентрация АМП в грудном молоке является достаточно низкой. Однако даже низкие концентрации определенных препаратов способны привести к неблагоприятным последствиям для ребенка.
Слайд 17ФАКТОРЫ СО СТОРОНЫ ПАЦИЕНТА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ВЫБОР АНТИИНФЕКЦИОННОГО ПРЕПАРАТА
(продолжение)
Д. Учет функции органов, из которых в первую очередь печени
и почек.Способность печени и почек пациента к метаболизму и элиминации применяемых АМП является одним из наиболее важных факторов при решении вопроса об их назначении, особенно в случае, если высокие сывороточные или тканевые концентрации препарата являются потенциально токсичными. В случае нарушения функции почек для большинства препаратов требуется коррекция дозы. Для других препаратов (например, эритромицина) коррекция дозы требуется при нарушении функции печени. Исключениями из вышеуказанных правил являются препараты, имеющие двойной путь выведения (например, цефоперазон), коррекция дозы которых требуется лишь в случае комбинированного нарушения функции печени и почек.
Е. Учет приема других лекарственных средств для исключения возможности фармакологического взаимодействия между ними.
Слайд 18ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
6. Выбор рационального режима дозирования:
- разовая
доза;
- кратность введения;
- путь введения.
При инфекциях легкой и
средней степени тяжести препараты назначаются, как правило, в среднетерапевтических дозах, предпочтительным является их пероральный прием (при условии хорошей биодоступности). При тяжелых инфекциях необходимо парентеральное, желательно внутривенное, введение.
При угрожающих жизни инфекциях (сепсис, менингит и др.) ЛС следует вводить только внутривенно, используя максимальные суточные дозы.
Слайд 19ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
7. Планирование сроков лечения и методов оценки
эффективности терапии (начало):
- примерный срок определяется исходя из локализации
процесса и вида возбудителя (например, лечение внебольничной пневмонии, вызванной Str. pneumoniae, рекомендуется проводить 7-10 дней);- первую оценку эффективности проводят на 2-3 день лечения. если первоначально выбранный препарат эффективен, его необходимо назначать на полный курс в соответствии с особенностями данной инфекции. Рекомендации об обязательной смене химиопрепаратов каждые 5-7 дней «в целях профилактики развития резистентности возбудителя» не имеют под собой доказательной основы;
- при большинстве инфекций, если первоначально антимикробные препараты вводились парэнтерально, после улучшения состояния пациентов (3 - 4-е сутки) можно переходить на пероральный прием. Такой режим лечения известен под названием ступенчатая терапия.
Слайд 20ПРИНЦИПЫ ПЛАНИРОВАНИЯ
АНТИИНФЕКЦИОННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
(продолжение)
7. Планирование сроков лечения и методов оценки
эффективности терапии (окончание):
- решение вопроса о завершении антимикробной химиотерапии,
во-первых, следует исходить из клинических данных - есть ли клиническое улучшение или выздоровление, плюс данные лабораторных, рентгенологических и др. методов исследования. Во-вторых, по возможности принимать во внимание микробиологические показатели. Полнота эрадикации возбудителя имеет большое значение при стрептококковом тонзиллофарингите, язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки (H. pylori) и инфекциях МВП.
Слайд 21КОГДА ОПРАВДАНА ЗАМЕНА
АНТИМИКРОБНОГО ПРЕПАРАТА ?
◊ При неэффективности препарата (если
исключены другие факторы неэффективности терапии);
◊ При развитии угрожающих здоровью или
жизни пациента нежелательных реакций, которые вызваны антиинфекционным препаратом;◊ При применении препаратов с кумулятивной токсичностью, для которых установлены лимитированные сроки длительности назначения (например, аминогликозиды: обычно 7-10 дней, только при инфекционном эндокардите 14 дней, при туберкулезе – 2 месяца).
Слайд 23Определение антибиотиков:
Вещества, продуцируемые микроорганизмами, избирательно подавляющие рост других микробов или
уничтожающие их.
В эту группу включаются и полусинтетичес- кие антибиотики,
которые не являются продуктом жизнедеятельности микроорганизмов,а созданы путем видоизменения первоначальной молекулы.
Слайд 25Антибиотики - этиотропные средства, избирательно подавляющие жизнедеятельность микроорганизмов при наличии
3 условий:
Биологически важная система микро -организма должна реагировать на низкую
концентрацию препарата через точку его приложения.Препарат должен проникать в бактериальную клетку и воздействовать на точку приложения.
Препарат не должен инактивироваться раньше ,чем вступит во взаимодействие с биологически активной системой бактерии.
Слайд 26Клеточная стенка-главный барьер на пути препарата.
Бактерии делятся по
характеру строения клеточной стенки на:
грамположительные -содержащие большое количество МУКОПЕПТИДОВ
грамотрицательные- содержащие
ЛИПИДЫ.Клеточная стенка Грам отрицательных бактерий менее проницаема. Полусинтетические препараты обладают такой же проникающей способностью,как природные.
Слайд 28Точки приложения антибиотиков
Ферменты, участвующие в синтезе бактерии.
Составные части цитоплазматической мембраны.
Система
обеспечения переноса информации от ДНК к РНК.
Слайд 31 Антибиотики классифицируют также по их происхождению, спектру действия, химическому строению
и механизму антимикробного действия.
Классификация по типу антимикробного действия:
Слайд 33НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ НЕКОТОРЫХ АНТИМИКРОБНЫХ
СРЕДСТВ ПРИ
БЕРЕМЕННОСТИГруппы или Нежелательное препараты действие
Аминогликозиды Поражение слухового нерва
Эритромицин Холестатический гепатит
Тетрациклины Аномалии губ, прокрашива-
ние зубов, угнетение
роста зубной ткани
Хинолоны Аномалии хрящевой ткани
Метронидазол Возможно тератогенное
действие
Амантадин Тератогенное действие
Слайд 36Виды лекарственной устойчивости:
Различают два вида антибиотикоустойчивости:
а) первичная/естественная (видовая - характерна
для всех
представителей этого вида) - обусловлена отсутствием для
действия
антибиотика. Например, y микоплазм - к пенициллинам, вследствие отсутствия у них клеточной стенки (пептидогликана)
б) приобретенная (штаммовая характерна для отдельных
представителей вида) - обусловлена изменением в процессе
жизнедеятельности микроорганизма под действием факторов
окружающей срeды. Она реализуется за счет модификаций,
мутаций и рeкомбинаций (чаще всего при передаче генов
c участием плазмид и транспозонов)
Слайд 38Мехaнизмы приобретенной устойчивости:
a) генeтические мутации в генетическом аппарате микробной
клетки,
миграция генов лекарственной устойчивости (генов
c плазмидами, транспозонами, бактeриофaгами), рекомбинации;
б)
биохимические:1. Инактивирование антибиотика ферментами микроорганизма,
т.е. превращение активной фоpмы антибиотика
в неактивную — ацетилирование или фосфорилирование
(аминогликозиды ),
2. Нарушение синтеза компонентов клеточной стенки
(синтез ß-лактамаз пенициллинрезистентными
штаммами S. aureus)
3. Изменение проницаемости цпм микроба для антибиотика
(тетрациклины)
4. Возникновение y микроорганизмов альтернативного пути
образования жизненно важного метаболита, заменяющeго
основной путь, блокированный препаратом.
5. Утрата проницаемости клеточной стенки для определенного
антибиотика.
Слайд 39КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ по химической структуре:
АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ β-ЛАКТАМОВ
1.Пенициллины
1.1. Пенициллины биосинтетические
Бензилпенициллин (натриевая, калиевая и новокаиновая соли)
Феноксиметилпенициллин
Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1,
Ретарпен) 1.2. Пенициллины полусинтетические
1.2.1. I поколение
1.2.1.1. Аминопенициллины
Ампициллин
Амоксициллин (Флемоксин Солютаб)
Ампициллин+ Сульбактам (Амписид)
Амоксициллин+ Клавулановая кислота (Флемоклав Солютаб, Амоксиклав)
1.2.1.2. Изоксазалилпенициллины
Оксациллин
1.2.2. II поколение
Карбоксипенициллины
Тикарциллин+ Клавулановая кислота (Тиментин)
1.2.3. III поколение
Уреидопенициллины
Пиперациллин+ Тазобактам (Тазоцин)
Слайд 40КЛАССИФИКАЦИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Для парентерального применения
I поколение
Цефазолин (Нацеф)
II поколение
Цефуроксим (Цефурабол)
Цефокситин (Анаэроцеф)
III поколение
Цефотаксим (Цефабол)
Цефтриаксон (Роцефин)
Цефтазидим (Фортум)
Цефоперазон
(Цефоперус) Цефоперазон+ Сульбактам (Сульцеф)
IV поколение
Цефепим (Максипим)
Цефпиром (Цефанорм)
V поколение
Цефтобипрол (Зефтера)
Цефтаролин (Зинфоро)
Для перорального применения
I поколение
Цефалексин (Экоцефрон)
II поколение
Цефуроксим аксетил (Зиннат)
Цефаклор
III поколение
Цефиксим (Супракс Солютаб)
Цефтибутен (Цедокс)
Слайд 41 КЛАССИФИКАЦИЯ КАРБАПЕНЕМОВ И МОНОБАКТАМОВ
1. Карбапенемы
Имипенем+ Циластатин (Тиенам)
Меропенем (Меронем)
Дорипенем (Дорипрекс)
2. Монобактамы
Азтреонам (Азтреабол)
Слайд 42АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
1. Макролиды, азалиды, кетолиды
1.1. Макролиды
1.1.1.
14-членные
Эритромицин
Кларитромицин (Клацид)
1.1.2. 15-членные (азалиды)
Азитромицин (Сумамед)
1.1.3.
16-членные Спирамицин (Ровамицин)
Джозамицин (Вильпрафен солютаб)
1.2. Кетолиды
Телитромицин (Кетек)*
2. Тетрациклины и глицилциклины
Тетрациклин (Оксикорт)
Доксициклин (Юнидокс Солютаб)
Тигециклин (Тигацил)
Слайд 433. Амфениколы
Хлорамфеникол (Левомицетин)
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Флуимуцил-антибиотик ИТ)
4.
Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин (Клиндовит)
5. Аминогликозиды
5.1. I поколение
Стрептомицин
Канамицин
Неомицин
5.2. II поколение
Гентамицин
Тобрамицин (Тобрадекс)
Нетилмицин (Нетромицин)
5.3. III поколение
Амикацин (Амикобол)
Слайд 446. Циклические полипептиды
Полимиксин В (Макситрол)
Грамицидин (Граммидин)
Фузафунгин (Биопарокс)
7. Гликопептиды
Ванкомицин (Эдицин)
Тейкопланин (Таргоцид)
8. Липопептиды
Даптомицин (Кубицин)
9. Оксазолидиноны
Линезолид (Зивокс)
10. Стрептограмины
Хинупристин/дальфопристин (Синерцид)*
11. Ансамицины
Рифамицин
Рифампицин
Слайд 4512. Прочие антибиотики
Фосфомицин (Монурал)
Мупироцин (Бактробан)
Фузидовая кислота (Фузидин-натрия)
* - препарат не зарегистрирован в РФ.
Слайд 47Содержат в своей структуре β-лактамное кольцо
Связываются с ПСБ клеточной стенки
– в результате увеличивается проницаемость клеточной стенки
Клетки человека имеют только
мембрану – для них пенициллины не опасныБолее активны в отношении Г(+) МО
Бактерицидное действие
Эффект зависит от времени
β-лактамы
Слайд 48Механизм действия бета-лактамных антибиотиков
Обязательным компонентом наружной мембраны прокариотических микроорганизмов (кроме
микоплазм) является пептидогликан - биологический полимер, состоящий из параллельных полисахаридных
цепей. Пептидогликановый каркас приобретает жесткость при образовании между полисахаридными цепями поперечных сшивок. Поперечные сшивки образуются через аминокислотные мостики, замыкание сшивок осуществляют ферменты карбокси- и транспептидазы (ПСБ). Бета-лактамные антибиотики способны связываться с активным центром фермента и подавлять его функцию.
Слайд 50Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент - муреингидролаза, активность которого в
нормальных условиях сдерживается эндогенным ингибитором.
Бета-лактамные антибиотики ингибируют:
а) транспептидазу пептидогликана, что приводит
к нарушению образования пептидогликана;б) эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан.
Бета-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма, так как мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Антибиотики этой группы эффективны преимущественно в отношении делящихся клеток, в которых синтез пептидогликана происходит наиболее интенсивно.
Слайд 52Свойства отдельных бета-лактамных антибиотиков
определяются:
- аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам
- способностью проникать через внешние структурымикроорганизмов
- устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами
Мишенью для действия бета-лактамных
антибиотиков является пептидогликан - обязательный
компонент микробной клетки (отсутствует у микоплазм)
Все микробные клетки в определенной степени
чувствительны к бета-лактамным антибиотикам, но
реальная активность зависит от их концентрации в
очаге воспаления или в крови
Слайд 54ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ
Бактерицидное действие
Низкая токсичность
Широкий диапазон дозировок
Хорошее распределение в организме, выведение преимущественно через почки
Перекрестная аллергия
между всеми пенициллинами
частично - цефалоспоринами и карбапенемами
Слайд 55 ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:
- при инфекциях известной этиологии
- препараты выбора при
Г+ кокковых и
Г- гонококковых и менингококковых инфекциях
-
эмпирическая терапия пневмококковых игонококковых инфекций нежелательна из-за
высокой частоты устойчивых штаммов
- в высоких дозах (20-30 млн ЕД в сутки) используются
при лечении чувствительных штаммов возбудителей
при менингите, инфекционном эндокардите, газовой
гангрене
- для профилактики ревматизма и лечения сифилиса
используют пролонгированные формы
Слайд 56 ПЕНИЦИЛЛИНАЗОСТАБИЛЬНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:
- уступают природным по антимикробной активности
- препараты выбора при лечении доказанной или
предполагаемой
стафилококковой инфекции кожи,мягких тканей, костей, суставов, при эндокардите
- оксациллин менее токсичен, но эффективен только при парентеральном введении (при применении внутрь низкие концентрации в крови)
Слайд 57АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ:
ампициллин
- желательно применять парентерально при острых
неосложненных инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, в
комбинации со стрептомицином при тяжелых энтерококковых инфекциях (сепсис, эндокардит);разрушается пенициллиназой
Для парентерального и перорального применения.
Спектр активности сходен с амоксициллином.
Слайд 58АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ
амоксициллин
препарат первого ряда при лечении острых инфекций ЛОР-органов,
бактериальных бронхита и пневмонии, мочевыводящих путей, некоторых кишечных
инфекций (брюшной тиф, сальмонеллез)Полусинтетический пенициллин широкого спектра для перрорального применения.
Наиболее активен в отношении грам+ кокков (Staf. Strep. pyogenys, pneumonia viridans). Грам- кокков(N gonorr N. Meningitis, листерий). грам+ анаэробов, в меньшей степени энтерококков.
Слайд 59 АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ:
- спектр антимикробного действия расширен в
сторону Г- возбудителей
- используют при тяжелых госпитальных
инфекциях различной локализации, желательно (во избежание быстрого развития устойчивости) комбинировать с аминогликозидами или фторхинолонами
- комбинация с ингибиторами бета-лактамаз
более эффективна
Слайд 60Ингибиторзащищенные пенициллины
В настоящее время применяют 3 ингиботора В-лактамаз, в комбинации
с В-лактамами:
Клавуановая кислота
Сульбактам
Тазобактам
(предупреждают ферментативную инактивацию амоксициллина при действии
В-лактамаз).амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат- активны в отношении грам+ и грам- кокков, синегнойной палочки. Менее активен против энтерококков.
Слайд 61Амоксициллин/клавулонат
- препарат первой линии при внебольничных
инфекциях дыхательных путей
Ампициллин/сульбактам
- эффективен при смешанной хирургической
инфекции, в том числе профилактическиТикарциллин/клавулонат и пиперациллин/тазобактам
- широкий спектр активности, за исключением MRSA, грамотрицательных гиперпродуцентов хромосомных - лактамаз и некоторых продуцентов - лактамаз расширенного спектра
- лечение тяжелых стационарных инфекций, в том числе в режиме монотерапии
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ И ИНГИБИТОРЫ - ЛАКТАМАЗ
Слайд 62НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции: крапивница, сыпь,отёк Квинке,
бронхоспазм, анафилактический шок
ЦНС: головная боль, тремор, судороги
ЖКТ: тошнота,
рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при применении ампициллина и защищённых пенициллинов)
Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия
(высокие дозы бензилпенициллина калиевой соли, совместное
применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами К, иАПФ),
гипернатриемия (карбоксипенициллины, высокие дозы бензилпенициллина натриевой соли)
Реакции в месте введения: болезненность и
инфильтраты при в/м введении (особенно бензилпенициллина
калиевая соль), флебиты при в/в (чаще карбенициллин)
Слайд 63противопоказания к применению
- Аллергические реакции в анамнезе
- I триместр беременности
(амоксициллин/клавуланат)
- Осторожность при сердечной и
почечной недостаточности (карбоксипенициллины, высокие дозы бензилпенициллина натриевой соли)
Слайд 64лекарственные взаимодействия
Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной
инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.
При сочетании ампициллина
с аллопуринолом возрастает риск "ампициллиновой" сыпи.Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ - повышенный риск гиперкалиемии
Осторожно сочетать пенициллины, активные в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости.
в сочетании с сульфаниламидами возможно ослабление их бактерицидного эффекта.
Слайд 65цефалоспорины
Выделены из грибков рода Cephalo-sporium и Streptomyces. Тормозят рост некоторых
штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам.
А.М. Чибиряев "Биологически активные соединения живых
организмов", 2009
Слайд 66ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Бактерицидное действие
Низкая токсичность
Широкий диапазон дозировок
Широкий спектр антимикробного действия с учётом всех препаратов данной
группы, активны в отношении всех м/о, кромеэнтерококков, листерий, MRSA
Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллины
Синергизм с аминогликозидами
Слайд 67показания к применению
Цефалоспорины I поколения:
- периоперационная профилактика
в хирургии
- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей лёгкой
и средней тяжести
Цефалоспорины II поколения:
- инфекции средней тяжести (внебольничные - монотерапия,
госпитальные - в комбинации
- профилактика бактериемии перед вмешательствами на органах
малого таза и толстой кишке (антианаэробная активность)
Цефалоспорины III поколения:
- тяжелые внебольничные и госпитальные инфекции различной
локализации
Цефалоспорины IV поколения:
- тяжелые госпитальные инфекции, вызванные полирезистентными
штаммами
Цефалоспорины V поколения:
- еще более широкий спектр микробиологической активности, направленный, в отличие от представителей предыдущих поколений, еще и на лечение метициллинустойчивого золотистого стафилококка (MRSA)
Слайд 68НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции: крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, анафилактический
шок
Гематологические реакции: в редких случаях – лейкопения, эозинофилия
Дисульфирамоподобный эффект (цефоперазон, цефамандол, цефотетан) при приёме алкоголя Повышение активности трансаминаз
Флебиты (чаще цефалотин)
Диспепсические расстройства
Слайд 70лекарственные взаимодействия
При сочетании с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у
пациентов с нарушениями функции почек - повышение риска нефротоксичности.
Антациды снижают
всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных.
В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.
Слайд 71 Приобретенная устойчивость микроорганизмов
формируется или приобретением новой генетической информации, или изменением уровня экспрессии
собственных генов.Биохимические механизмы устойчивости микроорганизмов к антибиотикам различны.
В механизме устойчивости микроорганизмов к
β-лактамным антибиотикам главным фактором является ферментативная инактивация.
В настоящее время описано более 200 ферментов, вызывающих деструкцию β-лактамного цикла и называемых β-лактамазами.
Слайд 72 В связи с этим одновременно с получением антибиотиков-β-лактамидов возникла
проблема получения антибиотиков более устойчивых к действию β-лактамаз, а также
ингибиторов β-лактамаз.Ингибиторы β-лактамаз
Производные Производные Монобактамы
оксапенама карбапенама
Слайд 73Ингибиторы β-лактамаз условно можно разделить на две группы:
Ингибиторы, у
которых атом серы в тиазолидиновом цикле замещён на другой гетероатом.
Они являютсяβ-лактамидами, однако обладают слабой антибактериальной активностью.
2. Ингибиторы, у которых атом серы замещён на атом углерода (карбопинены) и сами проявляют значительную антимикробную активность.
Слайд 74 Ингибиторы первой группы часто используют в комбинации с
β-лактамидами (пенициллинами).
Ингибиторы второй группы проявляют высокую антибактериальную активность и
используются самостоятельно. 
Слайд 75Механизм действия бета-лактамаз
Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию
особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно
более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
Слайд 76Механизм действия: β-лактамаза связывает клавулановую кислоту как субстрат, при этом
происходит ацилирование активного центра β-лактамазы.
Кислота клавулановая
Слайд 77Первый из карбапенемов – имипенем появился в клинической практике в 1986 году. Из
ЖКТ не всасывается, при инъекционном применении разрушается ферментом дигидропептидазой, образующимся
в почках. Для повышения стабильности этого препарата против почечной дигидропептидазы–1 имипенем стали комбинировать с ингибитором этого фермента – циластатином.
Слайд 78КАРБАПЕНЕМЫ
Препараты резерва, более устойчивые к действию бактериальных b-лактамаз, более быстро
проникают через наружную мембрану грамотрицательных бактерий,
Обладают более широким спектром активности
и применяются при тяжелых инфекциях различной локализации, включая нозокомиальные (внутрибольничные). Имипенем/циластатин
(Тиенам)
Меропенем
Слайд 79ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА КАРБАПЕНЕМОВ
Бактерицидное действие
Применяются только парентерально
Сверхширокий спектр
антибактериальной активности
Приобретенная резистентность развивается редко
Слайд 80показания к применению
монотерапии тяжелых госпитальных инфекций, вызванных полирезистентными штаммами
в
случае неэффективности цефалоспоринов и фторхинолонов
2) как средства первого
ряда при особо тяжелых инфекциях в отделениях реанимации
Слайд 81НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции
Местные реакции: флебит, тромбофлебит
ЦНС:
головокружения, нарушение сознания, тремор, судороги (как правило при использовании
имипенема)ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота, в редких случаях - псевдомембранозный колит
Слайд 82лекарственные взаимодействия
Карбапенемы нельзя применять в сочетании с другими b-лактамными
антибиотиками ввиду их антагонизма.
Не рекомендуется смешивать карбапенемы в
одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами.
Слайд 83противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к карбапенемам в анамнезе
Тиенам нельзя применять при аллергической реакции на циластатин
Слайд 84монобактамы
Препараты резерва, узкого спектра действия (преимущественная активность в отношении ГР(-)
м/о )
Следует назначать в сочетании с препаратами, активными в отношении
грамположительных кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкосамиды, ванкомицин) и анаэробов (метронидазол)Азтреонам
Слайд 85ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МОНОБАКТАМОВ
Бактерицидное действие
Применяются только парентерально
Преимущественная активность
в отношении ГР(-) м/о (в том числе продуцирующих бета-лактамазы)
Отсутствие активности против синегнойной палочки и грамположительной флорыПриобретенная резистентность развивается редко
Слайд 86показания к применению
Препарат резерва для лечения инфекций различной локализации, вызванных
ГР(-) аэробными м/о: урологические инфекции (пиелонефрит, цистит, гонорея, простатит, уретрит),
пневмония, менингит, сепсис.Устойчивость довольно высока, поэтому мало подходит для эмпирической терапии
Слайд 87НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
Аллергические реакции (значительно реже, чем при приёме других
монобактамов)
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея
Печень: желтуха, гепатит
Местные реакции: флебит, боль, отёчность
в месте введения
