Слайд 1
ПЗ №11
ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЛО
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на эфферентную нервную систему:
Адренергические
ЛС
преподаватель, к.м.н.
Орлова Анна Владимировна
Санкт-Петербургское государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение «Фельдшерский
колледж»
Слайд 2Вопросы к микроконтрольной
1 вариант:
Какие эффекты обеспечивает симпатическая иннервация?
Классификация Холинергических
средств
2 вариант:
Какие эффекты обеспечивает парасимпатическая иннервация?
Классификация холинергических средств
Слайд 3Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония
кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь
по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Слайд 4Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml
D. S. Глазные капли.
Rp.:
Tab. Proserini 0,015 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2
раза в день.
Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день
Слайд 5Симпатическая иннервация обеспечивает:
расширение зрачка, расширение глазной щели, «выпячивание» глаза вперед;
уменьшение
слюноотделения, слюна получается густой и вязкой;
увеличение частоты сердечных сокращений;
повышение артериального
давления;
расширение бронхов, уменьшение выделения слизи в бронхах;
увеличение частоты дыхания;
замедление перистальтики кишечника;
снижение секреции пищеварительных желез (желудочного, поджелудочного сока);
стимуляцию семяизвержения;
сужение сосудов;
подъем кожных волосков («гусиная кожа»).
Слайд 6Парасимпатическая иннервация действует следующим образом:
сужение зрачка, сужение глазной щели, «западение»
глазного яблока;
усиление слюноотделения, слюны много и она жидкая;
урежение частоты сердечных
сокращений;
снижение артериального давления;
сужение бронхов, увеличение слизи в бронхах;
уменьшение частоты дыхания;
усиление перистальтики вплоть до спазмов кишечника;
увеличение секреции пищеварительных желез;
Слайд 7Средства, влияющие на периферическую нервную систему
Периферическая нервная система:
афферентная иннервация (нервные
волокна, по которым возбуждение от органов и тканей поступает в
ЦНС)
эфферентная иннервация (нервные волокна которой проводят возбуждение от ЦНС к органам и тканям).
Слайд 9Ганглий (др.-греч. γάγγλιον — узел), или нервный узел — скопление
нервных клеток, состоящее из тел, дендритов и аксонов нервных клеток
и глиальных клеток.
Обычно ганглий имеет также оболочку из соединительной ткани. Часто соединяются между собой, образуя различные структуры (нервные сплетения, нервные цепочки и т. п.).
Слайд 10Си́напс (греч. σύναψις, от συνάπτειν — соединение, связь) — место
контакта между двумя нейронами или между нейроном и получающей сигнал
эффекторной клеткой.
Служит для передачи нервного импульса между двумя клетками, причём в ходе синаптической передачи амплитуда и частота сигнала могут регулироваться. Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём, посредством прохождения ионов из одной клетки в другую.
Слайд 11Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут
быть
адреналин,
норадреналин,
ацетилхолин,
дофамин и др.
Слайд 12Запомнить синапсы:
• холинергические (медиатор ацетилхолин),
• адренергические (медиатор норадреналин)
Слайд 13Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с
чем все лекарственные препараты делятся на две группы:
• лекарственные средства,
действующие в области холинергических синапсов,
• и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов.
Слайд 14Средства, действующие на периферические адренергические синапсы
В адренергических синапсах передача возбуждения
осуществляется посредством норадреналина.
В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение
норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами. Существующие в организме адренорецепторы, обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям.
Слайд 15Выделяют α- и β-адренорецепторы.
α-адренорецепторы преобладают в сосудах кожи, почек,
кишечника, сфинктерах жкт.
Они представлены α1, α2-адренорецепторами.
α1-адренорецепторы активируются преимущественно
медиатором норадреналином.
α2-адренорецепторы расположены в сосудах, во внутреннем слое. Они возбуждаются в основном циркулирующим в крови адреналином.
Слайд 16α1-Адренорецепторы локализованы на постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию
гладко-мышечных клеток:
сосудов (артерий внутренних органов, кожи, слизистых оболочек, головного мозга,
коронарных артерий, вен),
радиальной мышцы радужки,
сфинктера мочевого пузыря
простатической части уретры,
предстательной железы,
миометрия,
сфинктеров ЖКТ,
капсулы селезенки.
Слайд 17β-адренорецепторы находятся в сердце, мышцах бронхов, сосудов скелетных мышц.
Среди β-адренорецепторов
выделяют:
β1-адренорецепторы (в сердце),
β2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке).
В этих
органах существуют оба типа рецепторов, но преимущественно имеют те, что названы.
Норадреналин действует преимущественно на β1-адренорецепторы, а адреналин, находящийся в крови, на β2-адренорецепторы.
Слайд 18Адренергические средства:
I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.• адреномиметики - средства, непосредственно
стимулирующие адренорецепторы
2.•симпатомиметики - адреномиметики непрямого действия - средства, повышающие выделение
медиатора
II. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.• адреноблокаторы
2.•симпатолитики
Слайд 19I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.Адреномиметики
1) стимулирующие α- и β-адренорецепторы:
адреналина гидрохлорид
(β1, β2, α1, α2)
норадреналина гидротартрат (α1, α2 β1)
2) стимулирующие преимущественно
α-адренорецепторы:
мезатон (α1)
нафтизин (α2)
галазолин (α2)
3) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:
изадрин (β1, β2)
сальбутамол (β2)
фенотерол (β2)
тербуталин (β2)
добутамин (β1)
Слайд 20Стимуляция α1-адренорецепторов (связанных с Gq-белками) вызывает сокращение гладких мышц.
Сокращение гладких
мышц сосудов приводит к их сужению, увеличению общего периферического сопротивления
и повышению АД.
При сокращении капсулы селезенки происходит выброс крови в циркуляторное русло.
Слайд 21Сокращение радиальной мышцы глаза вызывает расширение зрачка, а сокращение сфинктера
мочевого пузыря и уретры приводит к задержке мочеиспускания.
Сокращение сфинктеров ЖКТ
при снижении моторики и тонуса гладких мышц желудка и кишечника (связано с активацией Са2-зависимых К+-каналов и гиперполяризацией мембран гладкомышечных клеток) приводит к задержке продвижения содержимого по ЖКТ.
Стимуляция α1-адренорецепторов матки приводит к сокращению миометрия.
Слайд 22К α1 -адреномиметикам относится фенилэфрин (применяют в виде фенилэфрина гидрохлорида♠,
препарата мезатон♠).
В отличие от адреналина♠ и норадреналина♠ фенилэфрин не
является катехоламином.
В связи с этим он оказывает более продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь.
Слайд 23Показания к применению фенилэфрина. Применяют фенилэфрин для повышения АД при
гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект продолжается 20 мин
при внутривенном введении и 40-50 мин при подкожном введении.
Фенилэфрин в виде глазных капель (ирифрин♠) применяют в офтальмологии для расширения зрачков. Продолжительность мидриатического эффекта составляет 4-6 ч, в отличие от М-холиноблокаторов не вызывает паралич аккомодации.
Фенилэфрин также используют для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
Слайд 24Фенилэфрин в комбинации с блокатором H1-гистаминовых рецепторов диметинденом (препарат Виброцил♠)
используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек
слизистой оболочки носовой полости), а также добавляют в растворы местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков).
Основные побочные эффекты фенилэфрина - чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, рефлекторная брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушение мочеиспускания
Слайд 25К α2-адреномиметикам относят нафазолин (нафтизин♠, санорин♠),
оксиметазолин (назол♠),
ксилометазолин (галазолин♠,
ксилен♠),
тетризолин (тизин♠, октилия♠),
клонидин (клофелин♠, гемитон♠),
гуанфацин (эстулик♠),
метилдопа
(допегит♠),
тизанидин (сирдалуд♠).
Слайд 26По химической структуре нафазолин, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин - производные
имидазолина.
Стимулируя α2-адренорецепторы, они оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное
сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин.
Применяют местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (санорин♠).
При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность и улучшает отток из околоносовых пазух. В результате снижается приток крови к венозным синусам и облегчается носовое дыхание.
Слайд 27В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других
компонентов действие продолжается от 6-8 ч до 10-12 ч.
Не
следует применять эти препарата более 3 раз в сутки.
При длительном применении (более 5 сут) сосудосуживающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии).
После отмены препаратов возникает эффект последействия (заложенность носа вследствие рикошетной вазодилатации), наиболее выраженный у ксилометазолина и оксиметазолина.
Слайд 28Тетризолин в виде глазных капель (препарат октилия♠) применяют при раздражении
глаз, вызванном аллергическими, химическими или физическими факторами (дым, пыль, сильное
освещение).
Эти препараты, несмотря на местное применение, могут частично всасываться в системный кровоток и повышать АД, противопоказаны при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.
Слайд 29Клонидин и гуанфацин стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности α2-адренорецепторы,
локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, а
клонидин, кроме того, стимулирует имидазолиновые I1-рецепторы той же локализации. Стимуляция нейронов ядер солитарного тракта приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра.
Слайд 30Клонидин и гуанфацин. Вследствие увеличения влияния вагуса на сердце снижается
ЧСС. Угнетение активности сосудодвигательного центра сопровождается уменьшением симпатических влияний на
сердце и сосуды: снижаются сила и ЧСС (уменьшается сердечный выброс) и расширяются кровеносные сосуды. Снижение симпатических влияний приводит также к уменьшению секреции ренина юкстагломе-рулярными клетками почек (уменьшается образование ангиотензина II). В результате происходит снижение АД.
Слайд 31Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы на окончаниях
адренергических волокон, уменьшают выделение норадреналина, что также снижает влияние симпатической
иннервации на сердце и сосуды и приводит к понижению АД.
Слайд 32Показания к применению клонидина и гуанфацина. Гипотензивный эффект этих препаратов
используют при лечении артериальной гипертензии (см. главу «Гипотензивные средства»). Клонидин
применяют при гипертензивных кризах. При его быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД из-за стимуляции α2-адренорецепторов сосудов, поэтому препарат необходимо вводить медленно. Гуанфацин отличается от клонидина большей продолжительностью действия.
Слайд 332. Симпатомиметики
- вещества, стимулирующие высвобождение норадреналина (непрямого действия) - адреналин,
эфедрин.
Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин). Адреналин
является биогенным катехоламином.
Слайд 34Адреналин оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. Особенно
выражено влияние адреналина на ссс, и в первую очередь на
уровень АД. Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода.
Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление.
Слайд 35Выраженное действие оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя
β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм.
Тонус и моторика жкт под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря сокращается.
Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия) и липолиз.
При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Может возникнуть беспокойство, тремор.
Слайд 36II. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1. Адреноблокаторы
1) блокирующие α-адренорецепторы:
фентоламин (α1, α2)
тропафен
(α1, α2)
празозин (α1)
2) блокирующие β-адренорецепторы:
анаприлин (β1, β2)
оксипренолол (β1, β2)
метопролол (β1)
талинолол
(β1)
атенолол (β1)
3) блокирующие α- и β-адренорецепторы:
лабетолол (β1, β2, α1,)
Слайд 372. Симпатолитики
- вещества, блокирующие высвобождение норадреналина (непрямого действия) - октадин