Слайд 1СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Лекция №8
Слайд 2Осваиваемые компетенции:
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 2. Организовывать собственную деятельность,
выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных. задач, оценивать их эффективность и качество.
ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность.
ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития.
ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности.
Слайд 3План лекции
1) Фармакологическая характеристика группы Сульфаниламиды
2) Фармакологическая характеристика группы ПРОИЗВОДНЫЕ
ХИНОКСАЛИНА
3) Фармакологическая характеристика группы производные нитрофурана.
4) Фармакологическая характеристика группы производные
8 - оксихинолина
5) Фармакологическая характеристика группы производные фторхинолона
6) Фармакологическая характеристика группы производные имидазола
Слайд 4 СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Уступают по активности
антибиотикам, но имеют преимущества:
1 Малая токсичность
(можно применять в амбулаторной практике)
2 Нет противопоказаний в детском возрасте
3 Относительно низкие цены
Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся штаммов.
Слайд 5Свойства сульфаниламидов:
1.Препараты действуют только в высоких концентрациях
2. СА малотоксичны для
животных клеток
3. СА нецелесообразно использовать в гнойном очаге
4. Микроорганизмы становятся
резистентным к действию СА, если синтезируют ПАБК в больших количествах.
ПАБК Витамин B10 (или парааминобензойная кислота)
Слайд 6 Спектр действия СА - широкий:
Грамм (-) и Грамм (+)
кокки,
Грамм (-) бактерии,
Возбудитель холеры,
Хламидии (возбудитель трахомы),
Простейшие
(возбудитель малярии и токсоплазмоза),
Актиномицеты (возбудители глубоких системных микозов).
Ограниченное действия в отношении:
Синегнойной палочки,
Бруцеллы,
Энтерококков.
Слайд 7 Классификации СА
1 По всасыванию
Слайд 92 По длительности эффекта (продолжение)
Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются
с белками плазмы, что приводит к накоплению (кумуляции) препаратов -
пролонгированному действию
Слайд 102 По длительности эффекта (продолжение)
СА длительного и сверхдлительного действия
– более токсичны
Слайд 11Бактрим (Бисептол)
Триметоприм (80 мг) - ингибитор фолатредуктазы + СA (400
мг) - ингибирует фолатсинтетазу.
За счет комбинированного действия Бисептол
действует на 60-95% штаммов (обычные препараты действуют на 60% штаммов).
Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).
Побочное действие: Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Противопоказания:
1 Беременность
2 Заболевания кроветворных органов
Слайд 12Применение сульфаниламидов
1 Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые
и хронические циститы, пиелиты, асимптоматическая бациллурия.
2 Бактериальная дизентерия (не всасывающиеся
СА - Фталазол, Сульгин). В тяжелых случаях назначается Бисептол (2 таблетки 2 раза в день в течении 5 дней).
3 Профилактика менингококковой инфекции
4 Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется Сульфален, Сульфапиридазин.
5 Рожистое воспаление - местное и системное применение
6 Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид
7 Инфекции верхних дыхательных путей.
8 Трахома (местно и системно)
9 Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты др. групп)
10 Токсоплазмоз (+ кортикостероиды)
11 Глубокие микозы
12 Сепсис - Этазол-натрий, Норсульфазол-натрий (1-2 г 5-10% раствора).
13 Неспецифический язвенный колит
Слайд 13Салазопроизводные
Распадаются на салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и сульфаниламид противомикробное действие).
Побочные
эффекты:
1 Диспептические расстройства
2 Нарушения центральной нервной системы (1%)
3 Аллергии
(5-10%)
4 Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)
5 Гемолитическая анемия (редко)
6 Полиневриты (исчезают после отмены)
7 Поражения почек (5%). Выражается в ознобе (повышение температуры), гематурии, болях в пояснице.
Меры профилактики побочных явлений: Щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты (уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).
Слайд 14ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
Хиноксидин (таблетки),
Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей).
Препараты обладают бактерицидным
действием и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов.
Спектр действия
- широкий: протей, синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка, стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Слайд 15 Применяются:
1 Инфекций мочевыводящих путей
2 Желчевыводящих путей
3 Легких
и плевры
4 Сепсис
5 Местное применение при ожогах и язвах.
В детской практике не показаны.
Побочное действие:
1 Диспептические расстройства
2 Аллергии
3 Судороги икроножных мышц
Слайд 16 ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Фурациллин,
Фурадонин,
Фуразолидон,
Фуразолин,
Фурагин
По противомикробной активности близки
к антибиотику Тетрациклину.
По механизму - нарушение митохондриального дыхания, ингибирование цикла
трикарбоновых кислот.
Спектр действия широкий:
Гр (-) и Гр (+) бактерии,
Патологические грибы,
Крупные вирусы,
Трихомонады,
Лямблии.
Слайд 17Достоинства нитрофуранов:
Высокая противомикробная активность,
Широкий спектр,
Низкая токсичность,
Малая скорость развития устойчивости.
Кинетика -
через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:
Фурадонин 25%
Фуразолидон 8%
Фурациллин 1%
Слайд 18Фурадонин
Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно -
для промывания гнойных ран.
Фурациллин
Обработка операционного поля, лечение химических и термических
ожогов. Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли), инфекций мочевыводящих путей.
Фуразолидон
Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.
Слайд 19ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв.
Энтеросептол,
Мексаформ (комбинированный препарат с Энтеросептолом),
Мексаза - лечение бактериальных дизентерий,
диспепсий, связанных с бактериями.
5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).
Слайд 20ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА
Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка к операциям
на ротовой полости, носоглотке.
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА
Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают
бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.
Слайд 21ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА
Все препараты применяются 2 раза в сутки
Спектр противомикробной
активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4-го поколения
Слайд 22 Достоинства препаратов данной группы:
1 Очень
широкий спектр
2 Хорошо проникают в органы
и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).
3 Накапливаются в макрофагах
4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения - внутривенно, на 2-м этапе лечения - внутрь).
5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества
6 Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
7 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.
8 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.
Вследствие этих свойств фторхинолоны относятся к антибиотикам резерва
Слайд 23 Применение:
1 Инфекции дыхательных путей ("уличные"
- пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)
2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)
3 Инфекции половой системы (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).
4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).
5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин
6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)
Слайд 24Побочное действие (1-5%):
1 Диспептические расстройства
2 Головная
боль
3 Артралгия
4
Фотосенсибилизация кожи
5 Эозинофилия
Противопоказания:
Беременность (применять по жизненным показаниям)
Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
Слайд 25Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы
ПРЕПАРАТЫ
Метронидазол (60-е гг.)
Тинидазол
Секнидазол
Орнидазол (90-е гг.)
Ниморазол
Панидазол,
Ронидазол
J01XD03
Атом галогена в
молекуле орнидазола обеспечивает ему высокую биодоступность, способность проникать внутрь клеток
и преодолевать микробную резистентность.
Слайд 26Спектр активности:
Простейшие
Трихомонады (Trichomonas vaginalis),
Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia),
Амебы (E.histolytica), Лейшмании (Leishmania spp.).
Облигатные и факультативные анаэробы
(Грам «+»,
Грам «-», микроаэрофилы)
Бактероиды (включая Bacteroides fragilis),
Клостридии (включая Clostridium difficile),
Фузобактерии, Эубактерии, Пептострептококки, Пептококки (P.niger), Гарднереллы (G.vaginalis).
Не влияет на: аэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и прионы
Орнидазол
Слайд 27Трихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз.
Периоперационная профилактика при
интраабдоминальных вмешательствах.
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации: брюшная
полость; малый таз; кожа; мягкие ткани; кости и суставы; нижние дыхательные пути; полость рта; ЦНС и др.
Показания к назначению
ДОЗА -3х1 или 1х2 (5 дней), детям – 25 мг/кг однократно
Слайд 28Взаимодействия
Расширяет возможности -лактаминов, фторхинолонов, макролидов, аминогликозидов, ванкомицина, СА.
Вытесняет из связи
с альбуминами непрямые антикоагулянты и противоэпилептические средства
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания ЦНС
Беременность (I
триместр) и лактация
Орнидазол
+
_