СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

ВСЛЕДСТВИЕ:
БРОНХОСПАЗМА
ОТЕКА СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ
↑ СЕКРЕЦИИ БРОНХИАЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ

путях, который ведет к развитию гиперреактивности бронхов, их обструкции и

БРОНХООБСТРУКТИВНЫЙ СИНДРОМ (БОС)

лимфоцитов
эозинофилов

СПАЗМОЛИТИКИ
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
ИНГАЛЯЦИОННЫЕ
НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ
МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩИЕ
КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ
НЕДОКРОМИЛ НАТРИЯ
КЕТОТИФЕН
АНТАГОНИСТЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВ

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

(ИЗАДРИН)
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (АЛУПЕНТ, АСТМОПЕНТ)
БРОНХОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
НЕЙРОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
АДРЕНОМИМЕТИКИ
β2- АДРЕНОМИМЕТИКИ
СЕЛЕКТИВНЫЕ
КОРОТКОДЕЙСТВУЮЩИЕ
САЛЬБУТАМОЛ (ВЕНТОЛИН)

ОБЛАДАЮЩИЕ ЧАСТИЧНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ
ФЕНОТЕРОЛ

клетках
угнетение дегрануляции тучных клеток и базофилов
устранение эффектов гистамина

снижение проницаемости мембран
предупреждение высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов
улучшение мукоцилиарного клиренса
стимуляция дыхательного центра

ПОСТУПЛЕНИЕ В КРОВЬ
↑ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ДИАПАЗОНА
↓ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
ФАРМАКОКИНЕТИКА 2

ч
слабо связываются с белками плазмы крови (14%-25%)
низкая системная

ОПТИМАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ:
ДАИ (20%)
ДПИ (30%)
небулайзер (5%-7%)

ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ:
эффективная доза в 20 раз выше ингалляционной
терапевтическая эффективность ниже

САЛЬБУТАМОЛ
ТЕРБУТАЛИН

плотность β2-АРС увеличивается по мере уменьшения диаметра бронхов

В/в введение β2-агонистов опасно, его используют при невозможности или неэффективности ингаляций

↓ АКТИВНОСТЬ ГЛУТАТИОНПЕРОКСИДАЗЫ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЙ АЦИДОЗ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
Хронические заболевания миокарда,

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ
СИСТЕМА:
АРИТМИИ, УДЛИНЕНИЕ QT
ТАХИКАРДИЯ
ГИПЕРТЕНЗИЯ
 ПОТРЕБНОСТИ СЕРДЦА В КИСЛОРОДЕ

ТАХИКАРДИЯ
ИШЕМИЯ
ГИПОКАЛИЕМИЯ
ГИПОКСЕМИЯ

АРС
десенситизации АРС
↓↓ эффективности β2 - агонистов
↑↑ гиперреактивности

НЕОБХОДИМОСТЬ ОГРАНИЧЕНИЯ ЧАСТОТЫ ПРИМЕНЕНИЯ
β2-АГОНИСТОВ

СИНДРОМ «РИКОШЕТА»

СНИЖЕНИЕ ВРЕМЕНИ ЭФФЕКТИВНОЙ БРОНХОДИЛАТАЦИИ С ПОСЛЕДУЮЩИМ БРОНХОСПАЗМОМ В ОТВЕТ НА ИНГАЛЯЦИЮ АДРЕНОМИМЕТИКА

рц с G-протеином и аденилатциклазой

при избыточной стимуляции уменьшается число

ТАХИФИЛАКСИЯ АРС:

развивается быстро

не связана с функциональным состоянием рц

НЕОБХОДИМОСТЬ ОГРАНИЧЕНИЯ ЧАСТОТЫ ПРИМЕНЕНИЯ КОРОТКОДЕЙСТВУЮЩИХ
β2-АГОНИСТОВ

чаще возникают при приеме внутрь

тремор

тахиаритмии, ишемия миокарда

гипокалиемия, гипоксемия

↑ в сыворотке

ПЭ β2-агонистов:
дозозависимы
чаще возникают при приеме внутрь

ГИПЕРТЕНЗИЯ
ГИПЕРТИРЕОЗ
3-Й ТРИМЕСТР БЕРЕМЕННОСТИ
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ НАЗНАЧАЮТСЯ БОЛЬНЫМ

бронхиальной астмы

применяются «по потребности»

действуют в течение 4-6 ч

астмы

учащение применения данных препаратов свидетельствует об ухудшении течения астмы и

при купировании приступа бронхиальной астмы с помощью ингаляционных b2-агонистов короткого

↓ продукцию цитокинов Тлф
ингибируют IgE-зависимый синтез TNF-α
↓ высвобождение

↓ выраженность одышки
↑ толерантность к физической нагрузке
↓ потребность в короткодействующих адреномиметиках
↓ ночные симптомы заболевания

активируют β2АРС
↑ ОФВ1, ПСВ
обеспечивают длительный эффект
не вызывают десенситизации и тахифилаксии

гена

обладают высокой аффинностью и селективностью

обеспечивают бронхопротекцию при АФУ

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ АГОНИСТЫ β2-АРС

ТИОТРОПИУМ БРОМИД (СПИРИВА)
ХОЛИНОЛИТИКИ

тучных клеток и базофилов
предупреждение бронхоспазма на вдыхание холодного воздуха,

НО:
не влияют на бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНОЛИТИКОВ

МУСКУЛАТУРЫ БРОНХОВ, ЖКТ, МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ, СЕЛЕЗЕНКИ, МАТКИ
↓↓ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ
ПЭ

ПЭ СИСТЕМНЫЕ:
↑↑ ЧСС
ЗАДЕРЖКА МОЧИ
ЗАПОРЫ

ЭФФЕКТИВНЫ:
при лечении ХОБЛ
у пожилых больных
при толерантности к β2-адреномиметикам

КЛАССИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКИ
АТРОПИН
МЕТАЦИН
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД
ОКСИТРОПИУМ БРОМИД

β2-адреномиметикам
ФАРМАКОКИНЕТИКА:

бронходилатирующий эффект развивается медленно (в течение 30 –40 мин

10 – 15% дозы достигает бронхиол
30% заглатывается, всасывается и экскретируется

ОБЛАДАЮТ:
низкой биодоступностью
высокой бронхоселективностью

НЕ ОБЛАДАЮТ:
кардиотоксичностью
не вызывают тахифилаксию

– 32 ч

бронхолитический эффект – дозозависимый

оптимальная доза

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

плохо всасывается из ЖКТ (биодоступность – 2%)

max % в плазме крови – ч/з 5 мин

72% связывается с белками плазмы

не проникает через ГЭБ

74% выводится почками в неизмененном виде

дозе 18 мкг/сутки
в форме ДПИ
ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ В 10 РАЗ

СНИЖАЕТ:
одышку
частоту обострений ХОБЛ
тяжесть обострений ХОБЛ
частоту госпитализаций больных

физической активности

минимизация «социальных» последствий болезни
ЗАМЕДЛЯЕТ ТЕМПЫ ПРОГРЕССИРУЮЩЕГО ПАДЕНИЯ ПОКАЗАТЕЛЕЙ

ТИОТРОПИУМ БРОМИД
(СПИРИВА)

СЕЛЕКТИВНЫЙ
М1, М3 - ХОЛИНОЛИТИК ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

СИНЕРГИЗМ БРОНХОЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

ЭФФЕКТ РАЗВИВАЕТСЯ ЧЕРЕЗ 2 мин

МАКСИМУМ

ЛЕЧЕНИЕ БА
ЛЕЧЕНИЕ ХОБЛ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ МЕТИЛКСАНТИНОВ

часа
Биодоступность 90 – 99%
Рекомендуемый уровень в сыворотке крови

недостаточности
ОРВИ
в 3-м триместре беременности
приеме препаратов, ↓↓ печеночный

в печени (окисление, метилирование)
выводится почками
терапевтическая % в крови

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
БА
БОС различной этиологии
гипертензия в малом круге кровообращения
сердечная астма
купирование церебральных сосудистых кризов
↑ церебрального кровотока
↓ ВЧД, ↓ отека мозга
хроническая недостаточность мозгового кровообращения

инсульт
кровоизлияния в сетчатку
атеросклероз коронарных сосудов
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

больным с

П.К.

ВОЗРАСТ ДО 3Х ЛЕТ

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К

ГИПЕРТОНИИ
БРОНХОЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НЕВЕЛИКА

ЭФФЕКТИВНО ПРЕДУПРЕЖДАЮТ БРОНХОСПАЗМ ПРИ ФИЗИЧЕСКОЙ НАГРУЗКЕ

(блокада транспорта Ca2+, необходимого для активации фермента)
↓ образования ЛТ

гиперплазию бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов
нормализует состав бронхиального секрета

Заболевания бронхолегочного аппарата, сопровождающиеся кашлем и отделением мокроты
ОБЛАДАЕТ
Бронхолитическим
Противовоспалительным

НЕ ОБЛАДАЕТ
Муколитическим действием
Антимикробной активностью

г.
Первое противовоспалительное поддерживающее средство для больных ХОБЛ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибирует ФДЭ

ассоциированные с хроническим бронхитом и частыми обострениями в анамнезе, в

ОБЛАДАЕТ
Противовоспалительным действием

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
тошнота
расстройство желудка
потеря в весе

ФОРМА ВЫПУСКА
Таб. 500 мкг
1 раз / сут

путях, который ведет к развитию гиперреактивности бронхов, их обструкции и

дыхательных путей
↓ проницаемость капилляров
↓ отек слизистой
↓ проникновение

нарушение линейного роста у детей
остеопороз
ОТЛИЧИЯ ИГК ОТ

ПРОФИЛАКТИКА
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ЭФФЕКТОВ ИКГ
полоскание рта
применение спейсеров
контроль линейного роста
использование Ca2+ и витамина Д
при дозах выше 1000 мкг/сут – заместительная терапия эстрогенами у женщин в постменопаузе

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МАЛЫХ ДОЗ
СУТОЧНУЮ ДОЗУ ПРИМЕНЯТЬ УТРОМ (ИЛИ 2/3 -

ПРИМЕНЕНИЕ ГК:

КУПИРОВАНИЕ ОБОСТРЕНИЯ
ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ, ПРОТИВОРЕЦИДИВНАЯ ТЕРАПИЯ

ТРЕБУЮЩИЕ ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ

АКТИВНЫЙ ТУБЕРКУЛЕЗ ЛЕГКИХ

ПОВЫШЕННАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К

функцию легких

снижают бронхиальную гиперреактивность

облегчают симптомы заболевания

предупреждают

ИГК

ЗНАЧИМОЕ УЛУЧШЕНИЕ ФУНКЦИИ ЛЕГКИХ

ЛУЧШИЙ КОНТРОЛЬ НАД СИМПТОМАМИ БА

ПАЦИЕНТА К ЛЕЧЕНИЮ

ГЛАВНОЕ ПРЕИМУЩЕСТВО:

ПОВЫШЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ БОЛЕЕ НИЗКИХ

ФЛУТИКАЗОН ПРОПИОНАТ 100 мкг, 250 мкг или 500 мкг

мг
Бронхолитическое действие:
наступает в течение 1 -3 мин
сохраняется

АЛЬВЕОЛАХ ЛЕГКИХ В РЕЗУЛЬТАТЕ ТРАНССУДАЦИИ ПЛАЗМЫ ИЗ СОСУДОВ МАЛОГО КРУГА

В легочных капиллярах жидкость удерживается онкотическим давлением крови и полупроницаемой альвеолокапиллярной мембраной

ТРАНСКАПИЛЛЯРНОГО ТОКА ЖИДКОСТИ НЕТ
СООТНОШЕНИЕ РАЗЛИЧИЙ В
ГИДРОСТАТИЧЕСКИХ ОНКОТИЧЕСКИХ
ДАВЛЕНИЯХ:
6-(-6)

АЛЬВЕОЛУ МОЖЕТ НАБЛЮДАТЬСЯ ПРИ:
↑↑ ПРОНИЦАЕМОСТИ АЛЬВЕОЛОКАПИЛЛЯРНОЙ

↑ ГИДРОСТАТИЧЕСКОГО ДАВЛЕНИЯ В Л/ ПРЕДСЕРДИИ, ЛЕГОЧНЫХ ВЕНАХ, СИСТЕМЕ ЛЕГОЧНОЙ АРТЕРИИ

ВЫСОКОМ РАЗРЕЖЕНИИ В АЛЬВЕОЛЕ

↓↓ КОЛЛОИДНО-ОСМОТИЧЕСКОГО ДАВЛЕНИЯ ПЛАЗМЫ КРОВИ

РАЗРЕЖЕНИЕ В АЛЬВЕОЛЕ

НИЗКОЕ КОЛЛОИДНО-ОСМОТИЧЕСКОЕ ДАВЛЕНИЕ
 15 мм рт ст:
ГИПЕРГИДРАТАЦИЯ
ГИПОПРОТЕИНЕМИЯ
ГИПООСМИЯ

ПОВЫШЕННАЯ ПРОНИЦАЕМОСТЬ АЛЬВЕОЛОКАПИЛЛЯРНОЙ МЕМБРАНЫ:
КАТЕХОЛАМИНЕМИЯ
ГИПОКСИЯ
ИШЕМИЯ ЛЕГКОГО
АЛЛЕРГИЯ
ЧМТ

ВЫСОКОЕ ГИДРОСТАТИЧЕСКОЕ КАПИЛЛЯРНОЕ ДАВЛЕНИЕ  30 мм рт ст:
ОСТРАЯ Л/Ж НЕДОСТАТОЧНОСТЬ
ТРАНСФУЗИОННАЯ ГИПЕРВОЛЕМИЯ
ПОРАЖЕНИЕ КЛАПАНОВ СЕРДЦА

АЛЬВЕОЛОКАПИЛЛЯРНУЮ МЕМБРАНУ
НАРУШАЕТСЯ ДРЕНАЖНАЯ ФУНКЦИЯ ЛЕГКИХ

мембрана
легкое теряет жесткость, кислородная цена дыхания снижается
ПЕНОГАШЕНИЕ
аэрозольная ингаляция

ВВЕДЕНИЕ НЕЙРОСТАБИЛИЗАТОРОВ ПОЗВОЛЯЕТ
↓↓ проницаемость альвеолокапиллярной мембраны
↓↓ метаболизм
сохранить организму кислород

ОТЕК ЛЕГКИХ

гликозиды
ПРИ ВЫСОКОМ РАЗРЕЖЕНИИ В АЛЬВЕОЛЕ
ИВЛ
ПРИ НИЗКОМ КОЛЛОИДНО-ОСМОТИЧЕСКОМ ДАВЛЕНИИ
стимуляция

ПРИ ПОВЫШЕННОЙ ПРОНИЦАЕМОСТИ АЛЬВЕОЛОКАПИЛЛЯРНОЙ МЕМБРАНЫ
нормализация гемодинамики малого круга
борьба с гипоксией
ГК и антигистаминные средства
устранение метаболического ацидоза

ОТЕК ЛЕГКИХ

жидкости в легочной паренхиме

ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА
↑↑ ГИДРОСТАТИЧЕСКОГО ДАВЛЕНИЯ В МИКРОСОСУДАХ МАЛОГО КРУГА КРОВООБРАЩЕНИЯ

нарушение эффективной работы ЛПр
↑↑ гидростатического давления в малом круге
ДИСФУНКЦИЯ

перегрузка ЛЖ в целом
обструкция выходного тракта ЛЖ
↑↑ ГИДРОСТАТИЧЕСКОГО ДАВЛЕНИЯ

сосудов
гипертоническая болезнь
клапанные поражения миокарда
идиопатическая дилатационная кардиомиопатия
миокардиты,

кардиомиопатии)
острая ишемия миокарда
гипертонический криз
КАРДИОГЕННЫЙ ОТЕК ЛЕГКИХ

(ОИМ)
недостаточность аортальных клапанов (инфекционный эндокардит, разрыв аневризмы аорты, травма

гипертрофическая кардиомиопатия
злокачественная форма артериальной гипертонии

ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ КАРДИОГЕННОГО ОТЕКА ЛЕГКИХ

вазоконстрикции
↓ тахипноэ
Наркотические анальгетики:
морфин 2 – 5

ОКСИГЕНОТЕРАПИЯ

Нитроглицерин 10 – 15 мкг/мин в/в кап
Нитропруссид натрия 0,1

При выраженном бронхоспазме:
Аминофиллин 250 – 500 мг в/в медленно

100 мм рт ст или ↓ДАД > 30 мм рт

Нитраты особенно показаны при развитии острой левожелудочковой недостаточности:

при инфаркте миокарда
на фоне гипертензивного криза без мозговой симптоматики

рт ст

Ингибиторы АПФ:
У больных со ↓↓ сократимости л/ ж и артериальной гипертензией

легких
Генерализованные легочные инфекции
ХПН (нефротический с-м, ↑ОЦК, уремия)
Рецидивирующая

ПРИЧИНЫ НЕКАРДИОГЕННОГО ОТЕКА ЛЕГКИХ

НАКОПЛЕНИЕ БОГАТОЙ БЕЛКАМИ ЖИДКОСТИ В ИНТЕРСТИЦИИ И АЛЬВЕОЛАХ
ОТЕК ЛЕГКИХ,

НЕКАРДИОГЕННЫЙ ОТЕК ЛЕГКИХ

ПРИ НЕКАРДИОГЕННОМ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ ДЗЛА
НЕ ПРЕВЫШАЕТ ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЙ НОРМЫ (до 18 мм рт ст)

нарушений
Инотропная стимуляция сердца
Различные варианты разгрузки сердца:
объемная (фуросемид)

β-АДРЕНОМИМЕТИКИ, МЕТИЛКСАНТИНЫ, СРЕДСТВА РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ
РАЗЖИЖАЮЩИЕ БРОНХИАЛЬНЫЙ СЕКРЕТ: АЦЕТИЛЦИСТЕИН, КАРБОЦИСТЕИН,

СВОЙСТВ МОКРОТЫ

АНИСА

СЕКРЕТА)
МУКОРЕГУЛИРУЮЩЕЕ (УВЕЛИЧИВАЕТ СИНТЕЗ СИАЛОМУЦИНОВ)
НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ
БЕРЕМЕННЫМ
КОРМЯЩИМ
БОЛЬНЫМ

глутатиона
оказывает антиоксидантное действие
ПРИМЕНЯЕТСЯ:
внутрь (сут. доза 600–1200 мг)
в

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

ФЛУИМУЦИЛ
не раздражает ЖКТ
р-р используется для небулайзерной терапии

АДГЕЗИЮ БАКТЕРИЙ НА ЭПИТЕЛИИ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ТИАМФЕНИКОЛ:
ИМЕЕТ ШИРОКИЙ СПЕКТР

МУКОЛИЗ
↓ ВЯЗКОЭЛАСТИЧНЫЕ СВОЙСТВА МОКРОТЫ
↑ ЭВАКУАЦИЯ МОКРОТЫ ИЗ ДЫХАТЕЛЬНЫХ

ТРИПСИН
ХИМОТРИПСИН
РНКаза

ПУЛЬМОЗИМ
(рекомбинантная α-ДНКаза)
ИСПОЛЬЗУЕТСЯ У БОЛЬНЫХ МУКОВИСЦИДОЗОМ

ПОБОЧНЫЕ ЭФЕКТЫ:
БРОНХОСПАЗМ
КРОВОХАРКАНЬЕ
АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

12 часов
длительность лечения от 4 дней до 4 недель

ПОКАЗАНИЯ:
ХР. БРОНХИТ
БА
БРОНХОЭКТАЗЫ

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОБРАЗОВАНИЕ СУРФАКТАНТА

ДЛЯ ИНГАЛЛЯЦИЙ
Р-Р ДЛЯ ЭНДОБРОНХИАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
Р-Р ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ
АКТИВНЫЙ МЕТАБОЛИТ

СУТОЧНАЯ ДОЗА
60 – 120 мг

АМБРОКСОЛ (ЛАЗОЛВАН)

ГИДРОКАРБОНАТА
обеспечивает отток бронхиального содержимого
разжижает мокроту
снижает ее вязкоэластичные