Слайд 1Тема лекции:
Эндокринные средства
(гормоны и их антагонисты)
Доцент кафедры общей и
клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Определение фармакологической группы
Эндокринные средства – это лекарственные препараты, которые применяют
для коррекции функций организма при эндокринных заболеваниях
Слайд 3КЛАССИФИКАЦИЯ
К группе эндокринных средств относят:
Гормональные препараты
Антигормональные препараты
Слайд 4Гормональные препараты содержат гормоны или их синтетические аналоги.
Они являются
агонистами гормональных рецепторов и воспроизводят в организме действие инкретов желез
внутренней секреции.
Основное применение гормональных препаратов – заместительная терапия при недостаточности соответствующих эндогенных гормонов.
Слайд 5К антигормональным
препаратам относят:
Антагонисты гормонов.
Средства, блокирующие образование и (или) выделение гормонов.
Область
применения:
Устранение эффекта гормона.
Снижение функции эндокринной железы
Слайд 6Источники получения гормональных препаратов
Выделение из тканей животных и мочи человека.
Химический
синтез.
Генная инженерия.
Слайд 7Биологическая стандартизация
Это методы оценки активности гормонов пептидного строения на биологических
тест-объектах в сравнении с активностью препарата стандартного гормона.
Дозу гормона в
этих случаях выражают в единицах действия.
Препараты химически чистых гормонов дозируют в весовых единицах
Слайд 8Классификация гормонов
по химическому строению
Пептидные
Гормоны гипофиза, гипоталамуса и поджелудочной железы
Производные
тирозина
Гормоны щитовидной железы и мозгового вещества надпочечников
Стероидные
Гормоны коркового вещества
надпочечников и половых желез
Слайд 9Препараты гормонов передней доли гипофиза
Соматропин
Тетракозактид
Хорионический гонадотропин
Менопаузный гонадотропин
Слайд 10Соматотропин
Генно-инженерный СТГ человека. Полипептид.
Индуцирует образование в печени соматомединов, которые усиливают
рост скелета и внутренних органов.
Применяется при задержке роста у детей,
связанной с недостаточным выделением гормона роста передней доли гипофиза.
Слайд 11Форма выпуска
Соматропин Somatropin
Синоним: Genotropin
Флаконы: 4 МЕ и 16 МЕ
Вводят п/к,
в/м
Слайд 12Тетракозактид
Синтетический аналог кортикотропного гормона передней доли гипофиза. Полипептид.
Стимулирует синтез и
выделение глюкокортикоидных гормонов коры надпочечников.
Применяют для диагностики характера недостаточности надпочечников.
Слайд 13Формы выпуска
Тетракозактид Tetracosactide
Синоним: Synacthen
Ампулы: 0,25 мг
Вводят в/м, в/в
Слайд 14Хорионический гонадотропин
Получают из мочи беременных.
Содержит лютеинизирующий гормон плаценты.
Стимулирует выделение половых
гормонов.
Вызывает овуляцию и образование желтого тела.
Применяют при гипоганадизме, связанным с
недостаточным выделением гонадотропных гормонов передней доли гипофиза и при бесплодии у женщин.
Слайд 15Формы выпуска
Хорионический гонадотропин
Human chorionic gonadotropin
Синоним: Chorigon
Ампулы: 2500 и 5000 МЕ
Вводят
в/м
Слайд 16Менопаузный гонадотропин
Получают из мочи женщин в период менопаузы.
Содержит ФСГ и
ЛГ.
Стимулирует развитие фолликулов в яичниках и синтез эстрогенов.
Стимулирует развитие семенников
и сперматогенез.
Применяется при бесплодии у мужчин и женщин.
Слайд 17Формы выпуска
Менопаузный гонадотропин
Human menopausal gonadotropin
Синоним: Pergonal
Ампулы 75 МЕ (ФСГ) и
75 МЕ (ЛГ)
Вводят в/м
Слайд 18Препараты гормонов
задней доли гипофиза
Окситоцин
Десмопрессин
Слайд 19Окситоцин
Синтетический гормон, аналогичен природному окситоцину.
Стимулирует окситоциновые рецепторы ГМК матки во
время родов, повышает содержание ионов Са++ в ГМК, стимулирует сокращения
матки, способствует течению родов.
Применяется для усиления ритмических сокращений матки при ослабленных родах.
Слайд 20Форма выпуска
Окситоцин Oxytocin
Ампулы: 5 ЕД
Вводят в/м и в/в
Слайд 21Десмопрессин
Синтетический аналог вазопрессина (АДГ).
Стимулирует рецепторы в эпителии собирательных трубочек нефрона.
Увеличивает реабсорбцию воды, снижает диурез.
Увеличивает содержание в плазме
VIII фактора свертывания крови.
Применяется при несахарном диабете и гемофилии А.
Слайд 22Формы выпуска
Десмопрессин Desmopressin
Синоним: Minirin
Таблетки: 0,1 и 0,2 мг
Вводят внутрь при
несахарном диабете
Emosint 40 мг – 1 мл
Вводят в/в при гемофилии
А
Слайд 23Препараты
гормонов гипоталамуса
Серморелин
Соматостатин
Октреотид
Гонадорелин
Слайд 24Серморелин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса.
Стимулирует выделение гормона роста.
Применяется для диагностики характера
выделения гормона роста.
Слайд 25Формы выпуска
Серморелин Sermorelin
Синонимы: Groliberin
Флаконы: 100мкг
Вводят в/в
Слайд 26Сoматостатин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса короткого действия.
Подавляет выделение гормона роста и
гормонов, регулирующих функции ЖКТ (гастрин, секретин, мотилин и др.)
Применяют для
диагностики, когда необходимо прекратить выделение гормона роста и гормонов ЖКТ.
Слайд 27Форма выпуска
Сoматостатин Somatostatin
Синонимы: Stilamin
Ампулы: 250 и 3000 мкг
Вводят в/в
Слайд 28Октреотид
Синтетический аналог соматостатина длительного действия (около 12 часов).
Подавляет выделение в
кровь гормона роста и гормонов ЖКТ (секретин, гастрин, мотилин, глюкагон,
вип и др).
Применение:
1. Акромегалия
2. Опухоли, выделяющие гормоны
3. Панкреатит
4. Кровотечение из ЖКТ
Слайд 29Форма выпуска
Октреотид Octreotide
Синоним: Sandostatin
Ампулы: 50, 100 и 500 мкг
Вводят п/к
Слайд 30Гонадорелин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса.
При введении в пульсирующем режиме стимулирует, а
при постоянном введении подавляет выделение ФСГ и ЛГ гипофизом.
Применение:
1. При
половом недоразвитии
2. Для стимуляции процесса овуляции
3. При раке предстательной железы (подавление секреции ФСГ и ЛГ).
Слайд 31Форма выпуска
Гонадорелин Gonadorelin
Ампулы: 100 мкг
Аналог: Goserelin
Ампулы 3,6 мг п/к
1 раз в 4 недели
Слайд 32Препараты гормонов щитовидной железы
Тиреоидные:
Левотириксин
Лиотиронин
Влияющие на обмен Са++
Кальцитонин
Дигидротахистерол (заменитель гормона околощитовидных
желез)
Слайд 33Левотироксин
Синтетический гормон щитовидной железы (Т4). Содержит 4 атома йода.
Всасывается в
тонком кишечнике. В крови на 99% связывается с белками.
Эффект
Т4 развивается медленно в течение 3-5 суток. В тканях Т4 теряет один атом йода и превращается в Т3.
Слайд 341. Активирует специфические рецепторы клеточной мембраны, митохондрий и ядер клеток.
2.
Усиливает транспорт аминокислот, глюкозы и солей внутрь клеток.
3. Усиливает окислительное
фосфорилирование в митохондриях, увеличивает образование АТФ и потребление кислорода.
Слайд 354. Индуцирует синтез белков, необходимых для нормального роста и развития
организма.
5. По механизму отрицательной обратной связи уменьшает выделение тиреотропин-либерина и
тиреотропного гормона.
Слайд 36Применение
1. Заместительная терапия при гипотиреозе
2. Супрессивная терапия при простом (нетоксическом)
зобе
3. Рак щитовидной железы (подавление секреции ТТГ)
Слайд 37Формы выпуска
Левотироксин
Levothyroxine sodium
Синоним: L-Thyroxin
Таблетки: 50 и 100 мкг
Вводят
внутрь
Слайд 38Лиотиронин
Синтетический Т3.
Отличие от Т4:
1. Меньше связывается с белками крови.
2. Активнее
Т4 в 5 раз
3. Эффект развивается через
4-8 часов
Слайд 39Применяют при гипотиреозе для быстрого достижения лечебного эффекта.
Слайд 40Форма выпуска
Лиотиронин
Liothyronine
Синоним: Triiodthyronine
Таблетки: 50 мкг
Вводят внутрь
Слайд 41Антитиреоидные
средства
Это лекарственные препараты, которые применяют при гипертиреозе для снижения
секреции Т3 и Т4.
Слайд 42К ним относят:
1. Тиамазол
2. Пропилтиоурацил
3. Калия йодид
Слайд 43Тиамазол
Производное тиоимидазола.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.
Слайд 44Ингибирует пероксидазу тиреоцитов, снижает окисление йодидов и (J- → J0
→ J+) включение йода в тиреоглобулин.
Снижение содержания Т3 и Т4
в крови происходит через неделю, когда истощаются запасы йодированного тиреоглобулина в коллоиде фолликулов железы.
Слайд 45Применение
Для устранения гипертиреоза при подготовке к резекции щитовидной железы.
Слайд 46Форма выпуска
Тиамазол
Thiamazole
Синоним: Mercazolilum
Таблетки: 5 мг
Вводят внутрь
Слайд 47Пропилтиоурацил
Производное тиоурацила.
По механизму действия сходен с тиамазолом.
Слайд 48Отличие от тиамазола
1. Уменьшает превращение Т4 в Т3 в
тканях
2. Не проникает через ГЭБ и плаценту
3. Не влияет на
функции системы иммунитета
Слайд 49Применение
При тиреотоксическом кризе для угнетения образования активной формы тиреоидного гормона
(Т3).
Слайд 50Форма выпуска
Пропилтиоурацил
Propylthiouracil
Синоним: Propilthiouracil
Таблетки: 50 мг
Вводят внутрь
Слайд 51Калия йодид
Для быстрого снижения содержания Т3 и Т4 в крови
при тиреотоксическом кризе препарат вводят внутрь в сравнительно больших дозах
100-200 мг в сутки.
Слайд 52Хорошо всасывается в ЖКТ.
Активно накапливается в ткани щитовидной железы в
больших концентрациях.
Антитиреоидный эффект развивается в течение суток и длится около
2-3 недель.
Слайд 53Высокие концентрации иодидов в щитовидной железе угнетают протеолиз тиреоглобулина и
высвобождение Т3 и Т4 в кровь.
При длительном приеме развивается толерантность
и гипертиреоз возвращается.
Слайд 54Применение
При тиреотоксическом кризе для подготовки больного к резекции щитовидной железы.
Слайд 55Форма выпуска
Калия иодид
Kalii jodidum
Синоинм: Pot. Iodide
Порошок
Вводят внутрь
Слайд 56Гормональные препараты, регулирующие минеральный обмен в костной ткани
К ним относят:
1.
Дигидротахистерол
(заменитель гормона паращитовидных желез)
2. Кальцитонин
Слайд 57Дигидротахистерол
Препарат с активностью витамина Д.
Вводят внутрь. Хорошо всасывается в ЖКТ.
Активируется
в печени путем гидроксилирования.
Выделяется с мочой.
Слайд 58Повышает содержание Са++ в крови, усиливая его всасывание в кишечнике
и высвобождение из костей.
Усиливает высвобождение фосфора из костей и выведение
его с мочой.
Слайд 59В отличии от кальцитриола (Vit D3) почти не оказывает антирахитического
действия (1% активности).
Действие развивается медленно в течение 2 недель.
Слайд 60Применяется для стабилизации содержания Са++ в крови при гипопаратириозе как
заменитель паратгормона, который снят с производства.
Слайд 61Формы выпуска
Дигидротахистерол
Dihydrotachysterol
Синоним: А.Т.10, Roxane, ДНТ
Раствор в масле 0,1% - 15
мл
Внутрь индивидуально 0,8-2,4
мг/сут
Слайд 62Кальцитонин
Полипептидный гормон С-клеток щитовидной железы.
Слайд 63Снижает содержание Са++ и фосфатов в крови, уменьшая их выделение
из костей (подавляет резорбцию костной ткани, остеокластами).
Обладает анальгезирующим действием.
Слайд 64Получают из ткани паращитовидных желез лосося (миакальцик) и свиней (кальцитрин).
Слайд 65Применение
При болезни Педжета для снижения резорбции костной ткани.
Слайд 66Форма выпуска
Кальцитонин
Calcitonin
Синоним: Calcitrin
Флаконы: 10-15 ЕД
Вводят п/к и в/м