Слайд 1Тема лекции:
Холинергические
средства
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК
и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Классификация ХС
1. Холинопозитивные средства
2. Холинонегативные средства
Слайд 3Холинопозитивные средства
1. М-холиномиметики
Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин
2. М, Н-холиномиметики
Ацетилхолин Карбахолин
3. Н-холиномиметики
Никотин
Цитизин Лобелина гидрохлорид
4. Антихолинэстеразные средства
Физостигмина салицилат Неостигмин
Галантамина гидробромид
Армин
5. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Аминопиридин Цизаприд
Слайд 4Холинонегативные средства
1. М-холиноблокаторы
Атропина сульфат
Скополамина гидробромид Метацин
Платифиллина гидротартрат Пирензепин
Ипратропиума
бромид Прифиний бромид
2. Ганглиоблокаторы
Триметафан
Гексаметоний
Азаметония бромид
3. Курареподобные
средства
Тубокурарина хлорид Пипекуроний бромид
Атракуроний Суксаметоний хлорид
Слайд 5Холинергические средства действуют в холинергических синапсах, которые локализованы в области
окончаний холинергических преганглионарных и постганглионарных нервных волокон.
Слайд 7Классификация
холинорецепторов
Слайд 8М-холинорецепторы (М-ХР)
Активируются мускарином и блокируются атропином
Выделяют несколько типов:
М1 М2
М3 и др.
Слайд 10N-холинорецепторы (N-ХР)
Активируются никотином, блокируются ганглиоблокаторами (Nn-ХР) и курареподобными веществами
(Nm-ХР)
Выделяют несколько типов:
Nn- нервный тип
Nm- мышечный тип
Слайд 15М-холиномиметики – это лекарственные средства, которые стимулируют М – холинорецепторы.
Они
являются агонистами М
– холинорецепторов.
Слайд 19Применение
М-холиномиметиков
1. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли
или мазь).
2. Для повышения тонуса и перистальтики кишечника при атонии
(инъекции).
Слайд 20Действие М-холиномиметиков на глаз
(последовательность событий)
1. Проникает путем диффузии из конъюнктивального
мешка внутрь глаза
↓
2. Возбуждают М-ХР круговой мышцы радужки
↓
3. Активируется фосфолипазный механизм гладкомышечных клеток
↓
4. Сокращение круговой мышцы радужки (сужение зрачка)
↓
5. Увеличение оттока внутриглазной жидкости через передний фильтрационный угол глаза
↓
6. Снижение внутриглазного давления при глаукоме
Слайд 21Побочным эффектом М-холиномиметиков
при действии на глаз является сокращение ресничной мышцы – спазм
аккомодации.
Слайд 22Антихолинэстеразные средства (АХЭС)
блокируют обратимо (физостигмин, неостигмин) или необратимо (армин) активный
центр ацетилхолинэстеразы.
В итоге уменьшается скорость ферментативного гидролиза ацетилхолина, который накапливается
в синапсах и вызывает возбуждение М-ХР и Н-ХР.
Обычно преобладают эффекты возбуждения М-ХР, так как импульс по ходу нервных волокон усиливается дважды.
Слайд 24Применение АХЭС
1. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (армин, физостигмин)
2.
Для усиления нервно-мышечной передачи при миастении (неостигмин)
3. При болезни Альцгеймера
(физостигмин)
4. Как антагонист конкурентных миорелаксантов (неостигмин)
Слайд 25При остром отравлении
М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами используют М-холиноблокатор (атропин).
Слайд 26М-холиноблокаторы
Являются антагонистами
М-холинорецепторов.
Блокируя М-холинорецепторы, устраняют взаимодействие с ними ацетилхолина
или М-холиномиметиков.
Слайд 27Действуя на организм, обычно вызывают эффекты противоположные эффектам М-холиномиметиков: (расширение
зрачка, тахикардия, снижение секреции экзокринных желез, снижение тонуса и перистальтики
ЖКТ и др.)
Слайд 28Применение
1. Для расширения зрачка глаза и выключения аккомодации (лечение иридоциклита,
подбор очков).
2. При некоторых формах брадикардии и AV-блокады.
3.
Для премедикации перед наркозом (устраняют вагусные рефлексы).
4. Как спазмолитическое средство при повышенном тонусе бронхов, кишечника и др.
5. Как антагонист при остром отравлении М-холиномиметиками и мухоморами и др.
Слайд 29Ганглиоблокирующие средства (ГБС)
Ганглиоблокирующие средства блокируют передачу нервных импульсов в симпатических
и парасимпатических ганглиях.
Слайд 30По механизму действия они являются веществами, которые нарушают передачу, блокируя
Нн-холинорецепторы или открытые ионные каналы нейронов
вегетативных ганглиев.
Слайд 31Блокируя проведение импульсов через симпатические и парасимпатические ганглии, ганглиоблокирующие средства
изменяют функции всех органов, деятельность которых регулируется вегетативной иннервацией.
Слайд 32Обычно происходит расширение артериол и венул, снижение ОПСС, МОК, АД.
Снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, секреция экзокринных желез и
др. Реактивность холинорецепторов и адренорецепторов на фоне действия ганглиоблокирующих средств увеличивается, поэтому адреналин и ацетилхолин вызывают более сильные эффекты.
Слайд 33Применение
1. Для снижения АД при гипертоническом кризе, отеке головного мозга
и легких.
2. Для снижения АД при управляемой гипотонии во время
операций и др.
Слайд 34Курареподобные средства
(миорелаксанты)
Это лекарственные средства, которые блокируют передачу импульсов с двигательных
нервов на скелетные мышцы и вызывают обратимое расслабление скелетной мускулатуры.
Слайд 35По механизму действия миорелаксанты делят на три группы:
1. Антидеполяризующие
Пипекуроний
Атракурий
Тубокурарин и
др.
2. Деполяризующие
Дитилин (суксаметоний)
3. Смешанного типа действия
Диоксоний
Слайд 36Вводят миорелаксанты внутривенно. Миорелаксация развивается постепенно через 3-4 минуты. Больной
должен быть переведен на ИВЛ. Антагонистом антидеполяризующих миорелаксантов является
неостигмин.
Слайд 37Применение
Для расслабления скелетной мускулатуры при хирургических операциях при наличии опытного
анестезиолога, антагонистов и условий для ИВЛ.