Слайд 1Тема лекции:
Введение в фармакологию.
Фармакокинетика.
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с
курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Учебные вопросы:
1. Определение фармакологии.
2. Задачи фармакологии.
3. Место фармакологии в медицине.
4.
Значение фармакологии для медицины.
5. Понятия лекарствоведения.
6. Основы фармакокинетики.
Слайд 3Фармакология является наукой о закономерностях взаимодействия химических соединений с живыми
организмами.
Слайд 4Название происходит от греческих слов «фармакон» - лекарство и «логос»
- наука.
Слайд 5Задачи медицинской фармакологии
1. Изучение механизма взаимодействия лекарственных средств с организмом
человека.
2. Изыскание новых лекарственных средств.
Слайд 6Место фармакологии в медицине
Теория медицины
1. Анатомия
2. Гистология → Фармако →
3.
Физиология логия
4. Биохимия и др.
Практика медицины
1.
Кардиология
2. Гастроэнтероло-
гия
3. Неврология
4. Пульмонология и др.
Слайд 7Значение фармакологии для медицины
Фармакология является научной базой применения лекарственных средств
для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.
Слайд 8Понятия лекарствоведения
1. Лекарственное средство.
2. Лекарственная форма.
3. Лекарственный препарат.
Слайд 9Лекарственное средство
Это отдельное вещество или смесь веществ, применение которых разрешено
для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.
Слайд 10Лекарственная форма
Это физико-химическое состояние, которое придают лекарственному средству для удобства,
безопасности и эффективности применения.
Слайд 11Лекарственный препарат
Это лекарственное средство, приготовленное в определенной лекарственной форме.
Слайд 13Определение фармакокинетики
Это раздел фармакологии о закономерностях «движения» лекарственного средства в
организме.
Слайд 14Фармакокинетика изучает:
1. Пути введения лекарственных средств в организм.
2. Механизмы всасывания
лекарственных средств
Слайд 153. Распределение лекарственных средств по тканям и органам
4. Биотрансформация лекарственных
средств в организме.
5. Выведение лекарственных средств из организма.
Слайд 16Пути введения лекарственных средств
1. Энтеральные пути введения
- Внутрь
- Под язык
-
Ректально
Слайд 172. Парэнтеральные пути введения
- Подкожно
- Внутримышечно
- Внутривенно
- Ингаляционно
Слайд 18Всасывание лекарственных средств
Это процесс проникновения лекарственных средств с места введения
в системный кровоток.
Слайд 19Введение внутрь
1. Естественный способ введения ЛС в организм.
2. Скорость поступления
ЛС зависит от состояния ЖКТ, печени, приема пищи.
3. Многие ЛС
могут частично или полностью разрушаться компонентами пищи, HCl желудочного сока, пищеварительными ферментами.
Слайд 204. Введение через рот невозможно при некоторых заболеваниях ЖКТ и
нарушениях сознания у пациента.
5. Большинство ЛС проходит через печень, где
они могут инактивироваться или активироваться (эффект первого прохождения).
Слайд 21Введение под язык
Вводят ЛС, которые могут проникать через слизистую оболочку
полости рта и в необходимом количестве поступают в системный кровоток,
минуя печень.
Слайд 22Введение в прямую кишку
1. Вводят специальные лекарственные формы (суппозитории, клизмы)
2.
ЛС могут проникать в кровь, минуя печень.
Слайд 23Инъекционные пути введения
1. Применяются для введения ЛС, которые разрушаются или
не всасываются в ЖКТ.
2. Вводят только специальные стерильные препараты.
3. В/в
нельзя вводить суспензии и жировые растворы.
4. Подкожно и внутримышечно не вводят препараты, которые вызывают сильное раздражение или повреждение тканей.
Слайд 24Ингаляционный путь введения
ЛС вводят вместе с вдыхаемым воздухом или кислородом.
Слайд 25Всасывание ЛС
Всасывание – это процесс проникновения ЛС из места введения
через цитоплазматические мембраны клеток в системный кровоток.
Слайд 26Способы проникновения ЛС через мембраны тканей
1. Диффузия
2. Фильтрация
3. Активный транспорт
4.
Эндоцитоз
Слайд 27Путем диффузии проникают липофильные ЛС, которые хорошо растворяются в липидах
мембран.
Слайд 28Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением Фика
ТОК = К (С1-С2) П
Т
ТОК – число молекул, проходящих через мембрану
К – коэффициент проницаемости
С1-С2 – разность концентраций через мембрану
П – площадь мембраны
Т – толщина мембраны
Слайд 29ЛС, содержащие ионизированные атомы, почти не проникают через мембраны путем
диффузии, но подвергаются фильтрации через поры.
Слайд 30Степень ионизации ЛС, которые являются слабыми кислотами или основаниями, зависит
от рН среды и рК молекулы в соответствии с уравнением
Гендерсона-Хасельбалха
[протонированная форма]
log [непротонированная форма] = рКа-рН
Слайд 31Связывание с белками плазмы крови
Проникнув в системный кровоток ЛС, являющиеся
слабыми кислотами связываются с альбуминами плазмы крови. Слабые основания связываются
с кислыми α1-гликопротеидами.
Слайд 32Связывание ЛС с белками обусловлено химическим взаимодействием и подчиняется уравнению
действующих масс
ЛС + Белок ↔ ЛС - Белок
Слайд 33Из системного кровотока в ткани проникает только свободная фракция ЛС
При
снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса ЛС – Белок
ЛС
могут конкурировать за места связывания. При этом изменяется концентрация свободных фракций, конкурирующих веществ и характер их действия на организм.
Слайд 34Распределение ЛС в организме
Распределение – это процесс проникновения ЛС через
гистогематические барьеры из системного кровотока в ткани и органы к
месту локализации действия.
Слайд 35Степень проникновения ЛС в ткани зависит от структуры гистогематических барьеров
и физико-химических свойств ЛС.
Слайд 36Через ГЭБ легко проникают липофильные ЛС путем диффузии.
Гидрофильные молекулы проникают
в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство
к переносчику.
Слайд 37Биотрансформация ЛС
Биотрансформация – это совокупность процессов химического превращения ЛС в
организме.
В итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость ЛС в воде, что
способствует их выведению из организма.