Слайд 1Введение. Общая фармакология.
Слайд 2Фармакология
(от греч. pharmacon - лекарство, яд; и logos — учение)
наука о взаимодействии лекарственных веществ и организма.
изучает качественные и
количественные реакции организма, возникающие при введении лекарственных веществ
Слайд 4Связь фармакологии с другими медицинскими и биологическими дисциплинами.
Слайд 5История развития фармакологии
1. Первобытное время и древний мир – собирательство
травники.
Слайд 62.Древняя Греция и Древний Рим
Слайд 73. Средние века
«Все вещества являются ядами, лекарство от яда отличается
только дозой».
Слайд 84. XVIII – XX вв.
И. П. Павлов
Н.И.Пирогов
Слайд 95. XXI век
Создание
синтетических
лекарственных средств с
помощью современной
техники, клинические
испытания.
Слайд 10Источники получения лекарственных средств
Растительного происхождения
Минерального происхождения
Животного происхождения
Микробного происхождения
Синтетического происхождения
Слайд 11ЭТАПЫ СОЗДАНИЯ
НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Слайд 12Основные понятия
Лекарственные средства - вещества или их комбинации, применяемые для
профилактики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности
и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма человека или животного, растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий.
Слайд 13Лекарственное вещество - это отдельное химическое или биологическое соединение, которое взаимодействует
с рецепторами клеток живого организма, оказывая целенаправленное лечебное или профилактическое
воздействие.
Слайд 14Фармацевтическая субстанция - одно или несколько действующих веществ вне зависимости
от природы происхождения, обладающих фармакологической активностью, которое предназначено для производства,
изготовления лекарственных препаратов и определяет их эффективность;
Слайд 15Лекарственная форма - состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения
и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта;
Слайд 16Лекарственные препараты – дозированные лекарственные средства в виде лекарственных форм,
применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения
или прерывания беременности;
Слайд 17Лекарственное растительное сырье — растительное сырье, используемое для производства лекарственных средств
организациями-производителями или изготовления аптечными организациями, ветеринарными аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями,
имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность.
Слайд 18Вспомогательные вещества - вещества неорганического или органического происхождения, используемые в
процессе производства, изготовления лекарственных препаратов для придания им необходимых физико-химических
свойств;
Слайд 19Фармакопея
Государственная фармакопея — основной нормативный документ, сборник стандартов и положений, определяющий
показатели качества выпускаемых в РФ лекарственных субстанций и изготовленных из
них препаратов.
Слайд 20Классификация лекарственных форм
1) От путей введения:
А) Пероральные – растворы, суспензии,
эмульсии, настои, отвары, порошки, таблетки, желе, гранулы, капсулы, микрокапсулы.
Б)Инъекционные- растворы,
суспензии, эмульсии, порошки
В)Ингаляционные – аэрозоли, инхалеры (ингаляторы).
Слайд 21Г)Сублингвальные (под язык) – драже, таблетки, капсулы.
Д)Перкутальные (трансдермальные, на кожу
и слизистые) – мази, кремы, линименты, пасты, аэрозоли, пластыри.
Е)
Ректальные – суппозитории, капсулы, мази, аэрозоли, микроклизмы.
Слайд 22Ж)Вагинальные – суппозитории, шарики, таблетки, эмульсии, суспензии.
З) Глазные – растворы,
мази, пленки, карандаши.
2) В практической деятельности:
Общего действия: пероральные, сублингвальные,
инъекционные.
Местного действия: накожные и другие.
Слайд 233) По агрегатному состоянию:
А)Твердые: порошки, таблетки, драже, сборы.
Б)Мягкие: мази, пасты,
кремы, суппозитории.
В)Жидкие: растворы, капли, микстуры, суспензии, эмульсии.
Г) Газообразные: аэрозоли.
Слайд 26Фармакокинетика
— это раздел фармакологии о всасывании, распределении, депонировании, биотрансформации и
выведении.
Слайд 27Пути введения лекарственных средств
Различают:
Энтеральный (через пищеварительный тракт)
Парентеральный (минуя
пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.
Слайд 28Энтеральные пути введения
через пищеварительный тракт
(от греч. ento — внутри
и enteron — кишка) путям введения относятся:
сублингвальный (под язык);
трансбуккальный (за
щеку);
пероральный (внутрь, per os)
ректальный (через прямую кишку, per rectum).
Слайд 29Парентеральные пути введения
минуя пищеварительный тракт
Инъекционный
Ингаляционный
Через кожу и слизистые (включая электрофорез)
Слайд 30Инъекционные пути введения
внутривенный;
внутриартериальный;
интрастернальный;
внутримышечный;
подкожный;
внутрибрюшинный;
под оболочки мозга;
и некоторые другие.
Слайд 31Ингаляционное введение
(от лат. inhalare — вдыхать).
Ингаляционно вводят
газообразные вещества, пары легко испаряющихся жидкостей, аэрозоли и воздушные взвеси
мелкодисперсных твердых веществ
Слайд 32Интраназальное введение
Вещества вводят в полость носа в виде
капель или специальных интраназальных спреев. Всасывание происходит со слизистой оболочки
полости носа.
Слайд 33Трансдермальное введение
Некоторые липофильные лекарственные вещества в форме дозированных
мазей или пластырей (трансдермальные терапевтические системы) наносятся на кожу, всасываются
с ее поверхности в кровь (при этом вещества попадают в системный кровоток, минуя печень) и оказывают резорбтивное действие.
Слайд 34Пресистемная элиминация
- это комплекс биохимических процессов, приводящих к инактивации
лекарства до его попадания в системный кровоток
Слайд 35Биодоступность
- это доля от введенной дозы вещества, которая
поступает в системный кровоток в активной форме
Слайд 37Всасывание
- процесс поступления ЛВ из места введения в кровь.
Механизмы всасывания:
Пассивная диффузия
Фильтрация
Облегченная диффузия
Активный транспорт
Пиноцитоз
Слайд 38Распределение
и перераспределение ЛВ
- это процессы, протекающие в организме
практически одновременно и, поэтому, неотделимы друг от друга.
Распределение ЛВ по
различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток.
Распределение может быть равномерным и неравномерным.
Слайд 39Элиминация
- это комплексный процесс, включающий в себя как выведение
ЛВ (экскреция), так и все подготовительные реакции необходимые для этого
(биотрансформация)
Слайд 40Биотрансформация (метаболизм) —
изменение химической структуры лекарственных веществ и их
физико-химических свойств под действием ферментов организма.
Биотрансформация – общая направленность этих превращений, образование веществ менее активных и легко выводимых из организма.
Слайд 41Экскреция
- выведение ЛВ и их метаболитов из организма
Слайд 42Фармакодинамика -
Раздел фармакологии,
изучающий локализацию,
механизм действия и
фармакологические
эффекты
лекарственных веществ.
Слайд 43Фармакологические эффекты (Механизм действия) -
Взаимодействие лекарственного вещества с
молекулой-мишенью в организме, в результате которого происходит изменение функций органов
и систем организма (увеличение ЧСС, снижение АД, температуры тела и т.д.)
Слайд 44Взаимодействие лекарства с рецептором
Рецептор – это специализированный участок
клеточной мембраны, специфически взаимодействующий с определенным эндогенным лигандом, вследствие чего
происходит изменение клеточной активности.
Слайд 45Лиганд
Это биологически активное вещество, специфически взаимодействующее с определенными рецепторами.
Слайд 46Свойства лигандов
Аффинитет – степень сродства лиганда к рецептору («мишени»). Определяет
скорость образования и прочность связи между ними.
Внутренняя активность –
способность лиганда к возбуждению рецептора.
Слайд 47Агонисты (миметики)
Лиганды,
обладающие
аффинитетом и
внутренней
активностью.
Антагонисты (блокаторы)
Лиганды,
обладающие
аффинитетом, но
не обладающие
внутренней
активностью.
Слайд 48ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
местное и резорбтивное,
рефлекторное,
прямое и косвенное,
основное и побочное
и некоторые другие.
Слайд 49Местное действие
Действие лекарственного вещества на
месте его приложения до всасывания
в кровь
(кожа, слизистые).
Например, местноанестезирующие,
обволакивающие, прижигающие и
другие.
Слайд 50Резорбтивное действие
(от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые
лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения
в кровоток и распределения в организме.
Слайд 51Прямое (первичное) действие
возникает при непосредственном воздействии лекарственного вещества на клетки
органов (сердце, сосуды, кишечник и другие органы).
Слайд 52Косвенное
Является ответом на первичную
реакцию других органов.
Слайд 53Рефлекторное действие
Реализация рефлекса, возникающего
благодаря взаимодействию ЛВ на нервные
рецепторы
на месте введения или после
всасывания.
Слайд 54Основное действие
Действие, ради которого применяется лекарственное вещество при лечении данного
заболевания.
Слайд 55 Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного), которые
возникают при его приеме в терапевтических дозах, расцениваются как проявления
побочного действия.
Слайд 56
Избирательное действие-
лекарственного вещества направлено
преимущественно на один орган или
систему организма.
Общеклеточное – направлено на все
клетки организма.
Слайд 57Центральное действие
возникает вследствие прямого влияния лекарственного вещества на ЦНС
(головной и спинной мозг).
Центральное действие характерно для
веществ, проникающих через гематоэнцефалический барьер.
Слайд 58Периферическое действие
обусловлено влиянием лекарственных веществ на периферический отдел
нервной системы или непосредственным действием на органы и ткани.
Слайд 59Обратимое действие
является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с
«мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его
вытеснения из связи другим соединением.
Слайд 60Необратимое действие
возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного)
связывания лекарственного вещества с «мишенями».
Слайд 61Доза
(от греч. dosis — порция) — количество
лекарственного вещества на один прием.
Дозы приводят
в весовых или объемных единицах. Дозы можно выражать в виде количества вещества на 1 кг массы тела или на 1 м2 поверхности тела (например, 1 мг/кг, 1 мг/м2). Это позволяет более точно дозировать препарат.
Жидкие лекарственные препараты дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также каплями.
Дозы некоторых антибиотиков и гормонов выражают в единицах действия (ЕД).
Слайд 62Виды доз
Разовая – количество лекарственного средства на один приём.
Суточная -
количество лекарственного средства, назначенного в течение суток.
Курсовая доза - количество
лекарственного средства, назначенное на весь курс лечения.
Слайд 63Виды доз:
Терапевтическая- доза ЛС, вызывающая определен-ный терапевтический эффект.
Терапевтическую дозу в
свою очередь подразделяют на пороговую, среднюю и максимальную дозы.
Слайд 64Виды доз:
Токсическая- доза лекарственного средства, которая вызывает в организме патологические
изменения, не приводящие к летальному исходу (минимальная, средняя, максимальная).
Слайд 65Смертельная доза (dosis letalis — летальная доза) -
Доза лекарственного
средства, которая вызывает
смертельный исход.
Слайд 66Повторное применение
лекарственных веществ
Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление)
- накопление в организме фармакологически активного вещества или вызываемых им
эффектов.
Сенсибилизация - повышение чувствительности при повторном введении.
Слайд 67Повторное применение
лекарственных веществ
Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia — терпение)
— уменьшение фармакологического эффекта при повторных введениях лекарственного вещества в
одной и той же дозе.
Частным случаем привыкания является тахифилаксия (от греч. tachys — быстрый, phytaxis — защита) — быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие промежутки времени (10-15 мин).
Другим частным случаем привыкания является митридатизм — постепенное развитие нечувствительности к действию лекарственных средств и ядов, возникающее при длительном их применении вначале в очень малых, а затем в возрастающих дозах.
Слайд 68Повторное применение
лекарственных веществ
При повторном приеме некоторых веществ,
вызывающих чрезвычайно приятные ощущения (эйфорию), у предрасположенных лиц развивается лекарственная
зависимость.
Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного лекарственного вещества или группы веществ.
Слайд 69Комбинированное применение
и взаимодействие лекарственных веществ
При комбинированном применении лекарственных веществ их
действие может усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм).
Слайд 70Синергизм
(от греч. syn — вместе, erg — работа) — однонаправленное
действие двух или нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более
выраженный фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм лекарственных веществ проявляется в двух формах: суммировании и потенцировании эффектов.
Если эффект от одновременного применения одинаково действующих лекарственных веществ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комбинацию, такое действие определяют как суммирование, или аддитивое действие (1 + 1 = 2).
Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект другого вещества, такое взаимодействие называют потенцированием. При потенцировании общий эффект комбинации двух веществ превышает сумму эффектов отдельных веществ (1 + 1 = 3).
Лекарственные вещества могут действовать на один и тот же субстрат (прямой синергизм), или иметь разную локализацию действия (косвенный синергизм).
Слайд 71Антагонизм
(от греч. anti — против, agon — борьба) -
уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим
при их совместном применении.
Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств.
Слайд 72Побочное действие лекарственных средств
Это нежелательная реакции
организма, обусловленная
фармакологическими свойствами
ЛС,
и наблюдается при применении его в
дозах, рекомендуемых для
лечения.
Слайд 73Токсическое действие
Это реакции, которые возникают при
поступлении в организм очень
больших доз ЛС, что приводит к т.н.
абсолютной передозировке.
Слайд 74Эмбриотоксическое действие
(от греч. embryon — зародыш) развивается в первые 12
нед беременности. В результате этого развитие эмбриона нарушается.
Слайд 75Тератогенное действие
(от греч. teras — урод) развивается в
период с 4-й по 8-ю неделю беременности. Поэтому применение лекарственных
веществ может привести к аномалиям развития скелета и внутренних органов.
Слайд 76Фетотоксическое действие
(от греч. fetus — плод) является следствием влияния лекарственных
веществ на плод в период, когда у него уже сформировались
внутренние органы и физиологические системы. Поскольку лекарственные средства способны вызывать гибель эмбриона и аномалии развития плода, применение их беременными женщинами должно находиться под строгим контролем.
Слайд 77Мутагенное действие
(от лат. mutatio - изменение и греч. genos -род)
— это способность лекарственных веществ вызывать изменение генетического аппарата в
женских и мужских половых клетках на стадии их формирования и в клетках эмбриона.
Слайд 78Канцерогенное действие
(от лат. cancer — рак) — способность лекарственных веществ
вызывать развитие злокачественных новообразований.
Слайд 79 При создании лекарственных препаратов и внедрении их в
медицинскую практику эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое, мутагенное и канцерогенное действия у
них должны быть исключены.
Слайд 80Дисбактериоз
— нарушение естественного состава микрофлоры слизистых оболочек (ЖКТ, полости
рта, влагалища и др.). Это состояние развивается в результате гибели
полезной микрофлоры под влиянием некоторых противомикробных средств, в основном антибиотиков широкого спектра действия. На фоне угнетения полезной микрофлоры и иммунитета размножаются грибы рода кандида.
Слайд 81Аллергические реакции
(от греч. alios — другой, ergon — действие).
В основе этой группы осложнений лежат иммунные механизмы.
Лекарственные вещества в этом случае играют роль антигенов (аллергенов). Аллергические реакции не зависят от дозы вводимого вещества и разнообразны по своему характеру и тяжести: от легких кожных проявлений до анафилактического шока.
Слайд 82Суперинфекция
Повторное заражение новым
инфекционным заболеванием в условиях
незавершившегося инфекционного
заболевания, вызванное другим
микроорганизмом, обычно устойчивым к
лекарственному веществу, которое
применялось для лечения первичной
инфекции.
Слайд 83Рецепт
Рецепт - это письменное обращение врача к фармацевту с требованием
отпустить лекарство в определенной форме и дозировке с указанием способа
его применения.
Обращение врача к фармацевту, название лекарств, входящих в состав рецепта, название лекарственной формы и характер фармацевтических операций пишутся на латинском языке.