Слайд 1Антигистаминные средства
И.М.Вешкурцева
Слайд 2Основные медиаторы аллергии
Гистамин (тучные клетки, базофилы)
Лейкотриены (LTC4, LTD4. LTE4)
Простагландины
Эйкозаноиды
Брадикинин
ФАТ (фактор
активации тромбоцитов)
Слайд 3Лекарства – «провокаторы» крапивницы
НПВС
Иодсодержащие рентгеноконтрастные
Плазмозаменители (декстраны)
Местные анестетики
Ингибиторы АПФ
Опиаты (кодеин,
морфин)
Слайд 4Гистаминорецепторы
Тип Эффекты
Н-1
Сокращение гладкой мускулатуры,
> проницаемости сосудов, > цГМФ
Н-2 > секреции НСl,
> слизи в бронхах
Н-3 Торможение в ЦНС
Слайд 5Механизм действия и основные эффекты
Кокурентная блокада гистаминовых R
Влияние на обмен
гистамина в ЦНС, сердечной мышце и др. тканях
А/гистаминный:устранение зуда, чихания,
ринореи, НО не устраняют заложенность носа !
Слайд 6Н1 блокаторы 1 поколения
Дифенгидрамин (димедрол)
Прометазин (пипольфен, дипразин)
Клемастин (тавегил)
Супрастин
Диазолин (мебгидролин),
Фенкарол
Слайд 7Н1 блокаторы 1 поколения
Преимущества
Инъекционные формы
Невысокая стоимость
Дополнительно –противоотечное, седативное, местноанестезирующее, противокашлевое действие,
противорвотный, противоукачивающий эффекты
Слайд 8Н1 блокаторы 1 поколения
Недостатки
Х/литический эффект – сухость во рту, атония
кишечника и моч.пузыря, нечеткость зрения, сгущение мокроты
Седативный эффект – сонливость,
спутанность сознания, нарушение координации
Кратковременное действие
Тахифилаксия (чередовать)
Слайд 9Индивидуальность а/гистаминных средств – 1 поколение
Дифенгидрамин (димедрол):
Выраженный противоотечный эффект
П/кашлевое, п/рвотное действие
Спазмолитик
Местный анастетик (онемение
полости рта)
Седация, апатия, головокружение, утомляемость, непредсказуемость реакции
Слайд 10Прометазин (пипольфен, дипразин)
Высокая седативная активность (нейролептик)
Адъювантный эффект
Гипотермическое действие
Противорвотное действие
Синдром Меньера,
профилактика укачивания
Адренолитик – резкое ↓↓ АД
«Кошмарные» сны, возбуждение
Слайд 11Индивидуальность а/гистаминных средств – 1 поколение
Клемастин (тавегил) – мощность, быстрота
эффекта, длительный Т1/2, гиперчувствительность! СД – 25 мг/кг на 2
приема в/м
Супрастин – выраженная седация,
Диазолин (мебгидролин), Фенкарол – << мощность, эффект – до 48 ч; << седация, << м/холинолитический эффект
Слайд 12Современные показания к а/гистаминным препаратам -1 поколения
Купирование острых АР (крапивница,
отек Квинке),
Лечение зудящих дерматозов (седация),
Премидикация,
Вестибулярные расстройства,
Бессоница
Симптоматическая терапия ОРВИ – устраняют
зуд в носу, чихание (но нет доказательной базы)
Слайд 13Эффективность А/гистаминных средств при ОРВИ
Рандомизированные плацебо контролируемые исследования
Антигистаминные средства
не купируют симптоматику и не влияют на сроки выздоровления при
ОРВИ
Их необходимо исключить из числа рекламируемых для лечения простуды
I.M.Sutter, 2003; Э.Четли, 2008
Слайд 14Н1 блокаторы 2 и 3 поколения
Высокое сродство к Н-1 рецепторам
– меньше дозы;
Отсутствие блокады других рецепторов
Продолжительный эффект – до 24
ч
Быстрый эффект – ч/з 20-40 мин
Отсутствие тахифилаксии
Хуже проходят через ГЭБ
Пища не влияет на абсорбцию
При алл.рините – уровень доказательности А
Слайд 15Антигистаминные препараты 2 поколения
Лоратадин (кларитин) – 36 ч, умеренное бронхорасширяющее
действие, слабое седативное, м.б. аритмогенное действие; с 2-х л.
Цетиризин
(зиртек) – 24 ч, м.б. седация и возбуждение, с 1-го года;
Эбастин – 48 ч, с 6 лет
Акривастин (семпрекс) – 8-12 ч, с 12 лет
Слайд 16Антигистаминные препараты 2 поколения — активные метаболиты
Нет седативного, х/литического, аритмогенного
эффектов
Фексофенадин (телфаст) – до 24 ч, с 6 лет
Дезлоратадин (эриус)
- >> эффект, противовоспалительное действие, деконгестант, с 1 года (сироп). При А.рините – уровень доказательности - А
Левоцетиризин (ксизал) – с 6 лет
Слайд 17Показания к а/гистаминным препаратам 2 поколения
Круглогодичный аллергический ринит
Сезонный аллергический ринит
Зудящие
дерматозы
Аллергический конъюктивит
БА с другими проявлениями АР