Классификация противовирусных ЛС

ганцикловир, валганцикловир
Противогриппозные ЛС:
Блокаторы М2-каналов: амантадин, ремантадин.
Ингибиторы нейроаминидазы: осельтамивир,

занамивир
Арбидол
ЛС расширенного спектра действия: рибавирин, ламивудин, интерфероны
Антиретровирусные препараты:
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: зидовудин, ставудин, диданозин, абакавир
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: невирапин, эфавиренз
Ингибиторы протеазы ВИЧ: саквинавир, ампренавир, атазанавир, индинавир, нелфинавир
Ингибиторы слияния: энфувиртид

тимидинкиназа вирусов


гуанилаткиназа

при в/в введении.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота,

диарея.

ЦНС: заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства.

Почки: обструктивная нефропатия (тошнота, рвота, боль в пояснице, азотемия).

Тромботическая микроангиопатия у пациентов с иммуносупрессией (только на валацикловир)

вызванные вирусом varicella-zoster

Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации почек (ацикловир, валацикловир).

ЖКТ: диарея (44%), анорексия, рвота.

Нервная система: нейропатия (9%).

Местные реакции: флебит,

катетер-ассоциированные инфекции.
Общие реакции: лихорадка (у 48% пациентов), озноб, потливость, зуд, вторичная бактериальная инфекция

У животных описана мутагенность, тератогенность, нарушения сперматогенеза при приеме больших доз, вплоть до бесплодия.

с иммунодефицитом, включая СПИД.
Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации внутренних органов

(в/в и внутрь).

единствен-
ная инфекционная болезнь,
дающая пандемии с острым течением, великое бедствие

планеты, но от него можно надежно предохраниться при помощи вакцинации

«Состояние вакцинопрофилактики в России и перспективы ее развития»
Главный санитарный врач МЗ РФ Онищенко Г.Г., 1998 г.

млн погибших
1968: “Гонконгский грипп” > 1 млн погибших

в 213 странах на 5 континентах, 16813 случаев закончились

смертельным исходом;
- Вирус гриппа H1N1/2009 по своим антигенным характеристикам был схож с вирусом гриппа, циркулировавшим до середины 50-х годов XX века, что обеспечило наличие некоторого предварительного иммунитета у многих пожилых людей.
- Самая высокая заболеваемость гриппом наблюдалась среди детей школьного возраста
- 25-30% летальных исходов отмечены у взрослых людей молодого возраста, прежде полностью здоровых и не принадлежавших к стандартным группам риска

2009-2010гг.

- АДЕНОВИРУСНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
- ПАРАГРИПП
- РЕСПИРАТОРНО - СИНЦИТИАЛЬНАЯ ИНФЕКЦИЯ
- РИНОВИРУСНАЯ ИНФЕКЦИЯ
ЭНТЕРОВИРУСНЫЕ РЕСПИРАТОРНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
КОРОНАВИРУСНАЯ ИНФЕКЦИЯ
и др.

восприимчивость человека к гриппу
Короткий инкубационный период
Простота и легкость воздушно-капельного пути

передачи

визитов
к врачу
Пропуск
рабочих дней
по болезни
Снижение
работоспособности и
производительности
труда

вакцины Инфлювак: субъединицы в виде сфероподобных «розеток» обеспечивают иммунный ответ

равный ЦВВ.

(Глако Смит Кляйн)
Инфлювак (Голландия)
Бегривак (Германия)
Агриппал (Германия)
Отечественные вакцины против

гриппа H1N1 swl
Инфлювир
Пандефлю

Эпидсезон 2009-2010 Вакцинировано в России:
Сезонной – 34,4 млн. (24%), пандемической – 27,7 млн.

инактивированных

гриппозных вакцин

При вакцинации здоровых детей и взрослых – 70-90%
При вакцинации лиц с хроническими заболеваниями – 60-80% и на 30% у вакцинированных снижается количество осложнений
У лиц 60 лет и старше – 60%, но на 80-90% у вакцинированных снижается смертность

лица, достигшие 60 лет и старше (**)
Больные любого возраста,

находящиеся в стационарных медицинских учреждениях.
Взрослые и дети, страдающие хроническими легочными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая детей, страдающих бронхиальной астмой.
Взрослые и дети с иммунной недостаточностью, в том числе ВИЧ-инфицированные больные и лица, получающие иммунодепрессанты
Дети и подростки (от 6 месяцев до 18 лет), получающие длительное лечение ацетилсалициловой кислотой (аспирином) и поэтому подверженные риску развития синдрома Рея поле гриппа.
Беременные женщины, относящиеся к группам повышенного риска

Группы лиц, которым рекомендуется целенаправленно проводить ежегодную вакцинацию против гриппа

должна содержать наиболее распространенные и циркулирующие в этом году разновидности

вируса гриппа на основе рекомендаций ВОЗ.
- Однако, прогнозы ВОЗ на предстоящий эпидемиологический сезон не обладают абсолютной точностью.
- Невозможность оперативного реагирования в случае развития пандемии гриппа, т.к. вакцины для пандемии специально разрабатываются, и на это требуется в среднем минимум полгода (без четких данных по эффективности вакцинации)
- Вакцинация действует только на определенные вирусы гриппа и не действует на остальных возбудителей гриппа и ОРВИ (которых насчитывается более 200)
- Трудность планирования вакцинальной кампании, т.к. эпидемии каждый год начинаются в разное время.
- Не может применяться экстренно (должна применяться минимум за 2 недели до эпидемии)

А неспособность вируса проникать в клетки и

высвобождать рибонуклеопротеид ингибирование ранней стадии репликации вирусов.
Амантадин оказывает дофаминергическое действие (для лечения паркинсонизма).

Активны в отношении различных штаммов вируса гриппа A (особенно A2 типа), а также, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), оказывают антитоксическое, иммуномодулирующее действие при гриппе типа B. Не эффективны при других ОРВИ.
Благодаря высоким концентрациям в слизи носовых ходов и слюне и
Т ½ более 1 суток могут применяться для профилактики гриппа типа А

рту, диспепсия, метеоризм, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы и органов

чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, раздражительность, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.



Показания к назначению
ингибиторов М2-каналов
Лечение гриппа, вызванного вирусом А.

Профилактика гриппа (если эпидемия вызвана вирусом А). Эффективность - 70–90%.

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (амантадин).

схема: 100 мг 2 р/д 5-7 дней после появления симптомов

заболевания.
2-я схема: в 1-й день - по 100 мг 3 раза/сут.; во 2-й и 3-й дни - по 100 мг 2 раза/сут.; 4-й и 5-й дни - по 100 мг 1 раз/сут.
В 1-й день заболевания возможно назначение по 150 мг 2 раза/сут. или 300 мг на 1 прием.

Профилактика гриппа типа А:
1-я схема: по 100 мг 2 р/д, 10-15 дней.
2-я схема: по 50 мг 1 раз/сут. 30 дней.

профилактики и лечения всех известных штаммов гриппа А и В,

в том числе и птичьего:
Занамивир (Реленза) для ингаляций
Озельтамивир
Запас ингибиторов нейраминидазы – ключевой аспект подготовки к пандемии гриппа, согласно рекомендациям ВОЗ
20% запас противовирусных препаратов может на 53% сократить смертность при пандемии гриппа
Профилактическая эффективность Релензы по сравнению с плацебо в случае заболевания гриппом одного из членов семьи составляет 81%

75 мг 2 р/д внутрь в течение 5 дней или

по 75 мг суспензии 2 р/д внутрь в течение 5 дней.

Профилактика вторичная: по 75 мг 1 р/д внутрь не менее 10 дней после контакта с инфицированным.

Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 р/д 6 недель.

головная боль, головокружение.
Другие: синусит.

Озельтамивир
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС:

головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость.
Другие: заложенность носа, боль в горле, кашель.

мембранами.
Фармакологические эффекты: противовирусный, ИФН-индуцирующий, иммуномодулирующий, усиливает фагоцитарную функцию макрофагов

Нежелательные реакции: аллергические

Показания: лечение и профилактика гриппа типов А и В.

Способ применения и дозы: внутрь, до приема пищи.

Для неспецифической профилактики:
При контакте с больными гриппом (ОРВИ): по 200 мг 1 р/д 10-14 дней;
В период эпидемии гриппа (ОРВИ): по 200 мг 2 раза в неделю 3 нед.

Для лечения:
Грипп (ОРВИ) без осложнений: по 200 мг 4 р/д 5 сут;
Грипп (ОРВИ) с осложнениями (бронхит, пневмония и др.): по 200 мг 3 р/д 5 сут, затем разовую дозу 1 раз в неделю 3-4 нед.
В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: по 100 мг 3 р/д 3-4 нед.

противовирусный препарат широго спектра, высоко активен при гриппе типа А

и В, аденовирусной инфекции, парагриппе, респираторно-синцитиальной инфекции.

Механизм действия: подавление репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержка миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.
Фармакологические эффекты: ИФН-модулирующий, противовоспалительный (↓ продукции ФНО-α, ИЛ-1β и ИЛ-6, ↓ активности миелопероксидазы).
Режим дозирования
Принимать внутрь, независимо от приема пищи, по 90 мг 1 раз/ в течение 5-7 дней.
Побочное действие: аллергические реакции (редко).

пуриновых нуклеозидов (гуанина).

Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении РНК-

и ДНК-содержащих вирусов (преимущественно РНК) и меньшей токсичностью, по сравнению с рибавирином.

При приеме внутрь Триазавирин трансформируется в активный метаболит, который обладает противовирусным действием в отношении вирусов гриппа,
клещевого энцефалита, геморрагических лихорадок.

Задачей сезонной профилактики гриппа и ОРВИ является повышение резистентности организма

человека к респираторным вирусам на период максимальной вероятности острых респираторных заболеваний в холодное время года. Для этих целей используют препараты, которые обобщенно можно назвать иммунотропными: это иммуномодуляторы животного, растительного и синтетического происхождения.

реагирующих и является одним из важнейших факторов выздоровления от

вирусной инфекции

Система ИФН существенно опережает во времени специфический иммунный ответ

их репродукцию, блокируя синтез вирус-специфических белков

интерферонов
Ершов Ф.И., 2006
Hale B.G., Randall R.E., Ortin J. et al.
J.

Gen Virol. 2008

больших доз ИФН.
Индукторы ИФН, в отличие от экзогенных

препаратов рекомбинантных ИНФ не приводят к образованию в организме пациента антител к ИФН.
Индукторы ИФН вызывают пролонгированную продукцию эндогенного ИФН в физиологических дозах, достаточных для достижения терапевтических и профилактических эффектов.
Индукторы ИФН обладают не только антивирусным, но и иммунокоррегирующим эффектом.

Преимущества индукторов интерферона

Поколение препаратов
универсально широкого спектра действия

Кагоцел представляет собой высокомолекулярное соединение, синтезированное на основе натриевой соли

карбоксиметилцеллюлозы и низкомолекулярного природного полифенола

Кагоцел индуцирует физиологичную выработку α- и β-ИФН:
Кагоцел является активным индуктором смеси «поздних» ИФН-α и ИФН-β (32-128 ЕД/мл)
Кагоцел стимулирует длительную продукцию ИФН
Бифункциональность механизма действия Кагоцела :
Противовирусное действие
Выраженные иммуномодулирующие свойства

24-36 часов после начала лечения у 70% пациентов, в группе

плацебо – у 25%.
Исчезновение симптомов интоксикации в эти же срок у 64% и 20% больных соответственно.
Сокращение длительности катарального синдрома (кашель, фарингит, трахеит, бронхит, ринит) у 71% пациентов, а в группе плацебо – у 40%.

18 24

48 72 96 120
часы
амиксин кагоцел ларифан

титр ИФН
(МЕ/мл)

Уровень сывороточного ИФН
в динамике

У Кагоцела после однократного применения отмечена самая длительная среди индукторов ИФН циркуляция ИФН в кровотоке – 120 часов

болезни гриппом и ОРВИ, что позволяет успешно назначать препарат

на протяжении всего этого периода времени

Прием Кагоцела для лечения гриппа и ОРВИ нормализует температуру тела и приводит к исчезновению симптомов интоксикации в первые 2 суток от начала лечения

При приеме препарата Кагоцел побочных эффектов не отмечалось

Применение препарата Кагоцел не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек

обеспечил снижение заболеваемости ОРВИ в основной группе

по сравнению с контрольной в 3 раза;
- Среди лиц, принимавших препарат, в 5 раз реже возникали осложнения, быстрее купировались лихорадочные реакции
и симптомы интоксикации;
- Положительный эффект Кагоцела
наблюдался и в последующие 30 дней
после окончания приема препарата;
- Отсутствие побочных
эффектов и хорошая
переносимость

симптомов гриппа и ОРВИ вне зависимости от этиологии заболевания
Достоверно снижается

длительность интоксикации и катаральных явлений, быстрее купируется синдром крупа и бронхообструктивный синдром
Отмечено более быстрое выздоровление детей с ОРВИ, осложненных лакунарной ангиной (сокращение сроков очищения небных миндалин от гнойных налетов)
Противовирусный эффект подтвердился более быстрой элиминацией респираторных вирусов из организма
Нормализует показатели интерферонового статуса: отмечено значительное нарастание продукции альфа и гамма-ИФН в интерфероновой реакции лейкоцитов, по сравнению с контролем, у больных с исходно низким их уровнем в 1,5-2 раза;
Кагоцел хорошо переносится детьми , не вызывает развития побочных эффектов

Клиническая эффективность препарата Кагоцел при гриппе и ОРВИ у детей

бета-ИФН, обладающих высокой противовирусной активностью
Имеет наилучший профиль безопасности
Удобен в

применении
Не вызывает побочных реакций, не токсичен
Кагоцел является более экономичным препаратом для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ. Стоимость курса лечения составляет в среднем 400 рублей. (Стоимость курса лечения препаратом Амиксин составляет от 499 р. до 630 рублей, а препаратом Тамифлю – от 1 000 до 1 900 рублей)
При приеме Кагоцела побочных эффектов не отмечается (При приеме Амиксина, Арбидола, Тамифлю, Ремантадина и др. возможно развитие побочных эффектов)
Кагоцел обладает противовирусным эффектом до 4 суток от начала болезни гриппом и ОРВИ (Такие препараты как Арбидол, Тамифлю должны назначаться как можно раньше – в 1-2 сутки)
Кагоцел может применяться для профилактики и лечения гриппа (всех типов) и других ОРВИ

Преимущества Кагоцела

от начала болезни
2
Эффективен для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ

у взрослых и у детей с 6 лет (с 2012 г. - у детей с 3-х лет)

3

Является безрецептурным препаратом

4

Имеет наименьшую курсовую стоимость лечения в группе
Включен в список ЖНВЛП

5

Обладает одним из лучших профилей безопасности

6

Включён в систему Росрезерва

46

внутримышечного введения

Ингаляционные ингибиторы нейраминидаз (димерные дериваты занамивира с продолжительностью

действия до недели – для лечения и профилактики)

Флюдаза (DAS 181) – очищает клетки дыхательного эпителия от рецепторов, состоящих из сиаловых кислот, лишая возможности вирус гриппа прикрепляться к клетке

Циановирин-N – ингибитор геммаглютинина
Триазовирин –изостер пурина, встраивается в вирусные НК

Короткие интерферирующие РНК

Т-705 – замещённое производное пиразина, эффективное против штаммов, резистентных к ингибиторам нейраминидазы и адамантанам. Возможно ингибирует РНК-полимеразу