Лекция 5 ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ фармакодинамика

Лекция 5 ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ фармакодинамика

эффекты
Механизмы действия ЛС
Виды действия лекарственных веществ
Виды лекарственной терапии

Факторы, влияющие на действие лекарств
Реакцию организма на повторное введение ЛС
Комбинированное действие ЛС
Побочное и токсическое действие ЛС

под
влиянием лекарства,
например: снижение высокого
АД под действием эналаприла

или: купирование
спастических болей
в желудке под влиянием
но-шпы

которым лекарство
вызывает действие:
Действие на рецепторы

Агонисты Антагонисты
(миметики) (блокаторы, литики)
 
возбуждают угнетают
Изменение активности ферментов
Стимуляция или блокада мембранных канальцев
Взаимодействие со средами организма

специализированные ферменты.
Действие через специфические рецепторы.

образующимися в организме ( пр. унитиол – в случае отравления

солями мышьяка, ртути, хрома – вступает с ними в прямую химическую реакцию.)

мышечных или нервных клеток Пр.: действие антиаритмического препарата новокаинамида

( блокирует поток ионов Nа+ через каналы сердечных клеток, устраняя патологический очаг возбуждения в cердечной мышце).

снотворное –фенобарбитал, усиливает активность микросомальных ферментов печени);
угнетающие - ингибиторы.

(Пр: ЛС– прозерин – антихолинэстеразное средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, что приводит к накоплению медиатора ацетилхолина и восстановлению нервно-мышечной проводимости.)

окончаний и специфически связываются с рецепторами (ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин

и др).
Медиаторы действуют между соседними нейронами или между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (от греч. synapsis — соединение, связь).

Рецепторы— это активные группировки макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны. Многие рецепторы являются белками.

определенным медиаторам.
Сродство рецепторов к медиаторам –афинность.
Однако с рецепторами реагируют

не только вырабатываемые в организме медиаторы, но и ЛС.
ЛС + Рецептор → изменение деятельности органов или тканей
(Пр: медиатор адреналин и β адреноблокатор - пропранолол;
Пр: блокатор Н2 гистаминовых рецепторов –ранитидин)

капли в нос или
конъюнктиву, мазевая

повязка, орошение
миндалин…

РЕЗОРБТИВНОЕ или ОБЩЕЕ

(resorbtio – всасывание) - действие на организм после всасывания в кровь,
например, препараты для купирования головной боли или болей в желудке

дугу
ЛС → рецептор кожи → ЦНС → орган
например, под действием
горчичников или йодной
сеточки улучшается
кровоснабжение больного
органа

гликозидов на миокард (дигоксин)-увеличивает диастолу, тем самым улучшает качество сердечных

сокращений.

которое мы рассчитываем, ожидаемое
5) Побочное – нежелательное действие, проявляющееся наряду

с главным
Например, аспирин оказывает противовоспалительное действие, но он же может вызвать появление язвы в желудке





или анаприлин, назначаемый при нарушениях сердечного ритма, может вызвать приступ удушья из-за бронхоспазма.

на какой либо орган, например,

сердечные гликозиды улучшают работу
сердца - это прямое действие на сердце.

7) Косвенное – следствие прямого, в результате
действия СГ улучшается кровообращение, почки
больше фильтруют крови и увеличивается количество
мочи.
Таким образом, СГ оказывают прямое действие на
сердце и косвенное на почки.

прекращения его применения
Пр: например, средства для наркоза

Необратимое
Изменения выражается в глубоких

структурных нарушениях клеток и их гибели.
Пр: коагулирующие, цитостатические средства

лекарственных веществ: как правило, препараты с одинаковым химическим строением оказывают

одинаковое действие, например:

По приему 

По силе действия 

Минимальная терапевтическая доза – наименьшее количество ЛС,

при котором начинается его действие

Средняя терапевтическая доза – оказывающая наилучший эффект при минимуме побочного действия

Максимальная терапевтическая доза – предельно допустимая, которую можно назначить без вреда для здоровья пациента

Токсическая доза – оказывает повреждающее действие на организм пациента

Смертельная (летальная) – доза, вызывающая смертельный исход

ШТД – широта терапевтического действия,
диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой

– мужчины более устойчивы к действию лекарств, мужской половой гормон

стимулирует синтез печеночных ферментов и процессы биотрансформации в мужском организме протекают активнее.
Возраст – чувствительность к лекарствам
в разные возрастные периоды неодинакова.
Особой осторожности требует назначение ЛС в детском и пожилом возрасте.
У детей активность печеночных ферментов
еще низкая в силу незрелости организма, в пожилом возрасте она снижается, замедляется выведение лекарств почками.
Индивидуальная чувствительность. Врожденная генетически обусловленная непереносимость лекарства - ИДИОСИНКРАЗИЯ.
Функциональное состояние организма: аспирин снижает только высокую температуру, анестетики в очаге воспаления действуют слабо…

(многократное усиление)

Отмечается уменьшение фармакологического эффекта

Антагонизм – разнонаправленное действие лекарств

Лекарства-
антагонисты,
лекарства - враги

одновременно с желаемым, полезным действием оказывают нежелательное, а иногда и

опасное действие – побочное.

Побочные реакции развиваются у 4-29% больных. Из них в 3% случаев требуется интенсивная терапия; смертность 0,27%.

Побочные эффекты бывают
неаллергической
аллергической природы.

Неаллергические побочные реакции связаны с передозировкой.
Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и устраняются специфическими антагонистами.

неблагоприятное действие лекарственных веществ обозначают как токсическое действие. Токсический эффект

зависит от применения лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, а также при нарушении функции печени и почек.
Некоторые лекарственные средства оказывают токсическое влияние на свой «орган-мишень», ими могут стать:
нервная, эндокринная и иммунная система,
слуховой нерв,
сердце и сосуды;
печень,
почки,
кожа

антикоагулянтов

Токсическое действие антибиотиков-
аминогликозидов:

глухота








Токсический гепатит от передозировки
гипотензивного средства метилдофы

Последствия внутривенного введения коаксила 

и ШТД лекарства
Развиваются в ответ на повторный прием препарата
Виды аллергических

реакций:
тяжелые – анафилактический шок;
средней тяжести – бронхиальная астма, отек Квинке,
сывороточная болезнь;
легкие – крапивница;

– синдром Лайелла

родившая

здорового ребенка, и скульптор Марк Куинн, создавший её
скульптурное изображение.

злокачественных опухолей