Разделы презентаций


M-N - холиномиметики

Содержание

. Средства, активирующие холинорецепторы и ингибирующие холинэстеразу

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1M-N - холиномиметики
Проф.А.Р.Колпаков каф.фармакологии НГМУ
лекция для учащихся СПО

2015

M-N - холиномиметикиПроф.А.Р.Колпаков каф.фармакологии НГМУ лекция для учащихся СПО

Слайд 2.
Средства, активирующие холинорецепторы и ингибирующие холинэстеразу

. Средства, активирующие холинорецепторы и ингибирующие холинэстеразу

Слайд 3Периферическая нервная система
Афферентная (чувствительная) часть
Эфферентная (исполнительная) часть

Периферическая нервная системаАфферентная (чувствительная) частьЭфферентная (исполнительная) часть

Слайд 4Холинергический синапс

Холинергический синапс

Слайд 5Ацетилхолин (АХ) образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме

окончаний холинергических нервов.
Действие ацетилхолина очень кратковременно, он быстро разрушается

(гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой (истинная ХЭ), находящейся в синапсе. В крови имеется бутирилхолинэстераза (ложная ХЭ), которая разрушает АХ с меньшей скоростью

Ацетилхолин (АХ) образуется из холина  и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов. Действие ацетилхолина очень

Слайд 6Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином,
обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам.

На этом основано выделение
1) мускариночувствительных и
2) никотиночувствительных

холинорецепторов, то есть
М- и N -холинорецепторов
Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином,обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам.  На этом основано выделение 1) мускариночувствительных и2)

Слайд 7М -холинорецепторы
расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний

постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная

формация).
М -холинорецепторырасположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в

Слайд 8N -холинорецепторы
находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех

преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников,

синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС
N -холинорецепторынаходятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях),

Слайд 9.
Чувствительность к фармакологическим веществам разных N-холинорецепторов неодинакова,
что позволяет выделять


N- холинорецепторы ганглиев и
N-холинорецепторы скелетных мышц.

.Чувствительность к фармакологическим веществам разных N-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять N- холинорецепторы ганглиев и N-холинорецепторы скелетных мышц.

Слайд 10Эффекты стимуляции холинорецепторов

Эффекты стимуляции холинорецепторов

Слайд 11Эффекты стимуляции холинорецепторов

1. Сужение зрачков (миоз) - сокращение круговой мышцы

радужки глаза;
2. Спазм аккомодации (зрение устанавливается на ближнюю точку видения)

- сокращение цилиарной (ресничной) мышцы глаза;
3. Уменьшение частоты сокращений сердца;
4. Повышение тонуса бронхов;
5. Повышение тонуса гладких мышц ЖКТ, мочевого пузыря, миометрия;
6. Увеличение секреции потовых, слёзных, бронхиальных и пищеварительных желёз (слюнных желёз, желёз ЖКТ).
Эффекты стимуляции холинорецепторов1. Сужение зрачков (миоз) - сокращение круговой мышцы радужки глаза;2. Спазм аккомодации (зрение устанавливается на

Слайд 12МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА
Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин

изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na

проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНАВзаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте

Слайд 13КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

I. М-N-холиномиметические средства прямого типа действия

ацетилхолин, карбахолин
II. М-N -холиномиметические средства непрямого типа действия (антихолинэстеразные

средства, ингибиторы холинэстеразы
а) обратимого действия
- прозерин, физостигмин
б) необратимого действия
- армин
- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)
- боевые отравляющие вещества (зарин)
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВI. М-N-холиномиметические средства прямого типа действия    ацетилхолин, карбахолинII. М-N -холиномиметические средства непрямого

Слайд 14Ацетилхолин
Используют экспериментальной физиологии и фармакологии.
В качестве лекарственного средства практически не

применяют, так как при в/в введении действует очень кратковременно (минуты).


При приеме внутрь гидролизуется.
АцетилхолинИспользуют экспериментальной физиологии и фармакологии.В качестве лекарственного средства практически не применяют, так как при в/в введении действует

Слайд 15Карбахолин
Устойчив к действию ацетилхолинэстеразы, его эффект продолжается до полутора часов.

Способствует высвобождению ацетилхолина из окончаний
Иногда используется в глазной практике


КарбахолинУстойчив к действию ацетилхолинэстеразы, его эффект продолжается до полутора часов. Способствует высвобождению ацетилхолина из окончаний Иногда используется

Слайд 16Ингибиторы холинэстеразы М-N -холиномиметики непрямого типа действия
оказывают своё действие, ингибируя

ацетилхолинэстеразу. Вследствие этого ацетилхолин накапливается в области холинорецепторов и проявляет

более длительное действие. Данные средства могут обладать также некоторым прямым возбуждающим действием на М-N-холинорецепторы
Ингибиторы холинэстеразы  М-N -холиномиметики непрямого  типа действияоказывают своё действие, ингибируя ацетилхолинэстеразу. Вследствие этого ацетилхолин накапливается

Слайд 17Классификация антихолинэстеразных средств
1) АХЭ средства обратимого действия. Их действие длится

2-10 часов. К ним относятся физостигмин, галантамин, прозерин (неостигмин)
Proserinum ампулы

по 1 мл 0,05% р-ра в/в, п/к, в/м
Порошки, таблетки 0,015 внутрь
Глазные капли 0,5% раствор
Классификация антихолинэстеразных средств1) АХЭ средства обратимого действия. Их действие длится 2-10 часов. К ним относятся физостигмин, галантамин,

Слайд 18Классификация антихолинэстеразных средств
2) АХЭ средства необратимого типа действия. Они связываются

с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. Постепенно, примерно через

2 недели активность фермента может восстанавливаться.

Классификация антихолинэстеразных средств2) АХЭ средства необратимого типа действия. Они связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев.

Слайд 19Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие М-холинорецепторы
Практический интерес

представляет влияние АХЭ средств как природных, так и синтетических на

некоторые функции:
1) глаза;
2) тонус и моторику ЖКТ;
3) нервно-мышечную передачу;
4) мочевого пузыря;
5) ЦНС.
Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие  М-холинорецепторы Практический интерес представляет влияние АХЭ средств как природных,

Слайд 20Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие М-холинорецепторы
а) вызывают сужение

зрачка (миоз - от греческого - myosis - закрывание),
б)

снижают внутриглазное давление,
в) вызывают спазм аккомодации Вызывают сокращение ресничной мышцы, что расслабляет Циннову связку и, соответственно, увеличивает кривизну хрусталика. Хрусталик становится более выпуклым, а глаз устанавливается на ближнюю точку видения (вдаль плохо видит).
Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие  М-холинорецепторыа) вызывают сужение зрачка (миоз - от греческого -

Слайд 21Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие М-холинорецепторы
Оказывают стимулирующее влияние

на тонус и двигательную активность (перистальтику) ЖКТ, за счет чего

улучшается продвижение содержимого,
повышают тонус бронхов (вызывает бронхоспазм), а также тонус и сократительную активность мочеточников.
усиливают секреторную активность желез внешней секреции (слюнных, бронхиальных, кишечника, потовых)
Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие  М-холинорецепторыОказывают стимулирующее влияние на тонус и двигательную активность (перистальтику)

Слайд 22Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие М-холинорецепторы
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА Ингибиторы

холинэстеразы обычно снижают частоту сокращений сердца и обладает тенденцией к

снижению АД
Эффекты воздействия АХЭ средств на органы, имеющие  М-холинорецепторы СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА Ингибиторы холинэстеразы обычно снижают частоту сокращений

Слайд 23Применение АХЭ средств в клинике
Тонизирующее влияние прозерина на гладкую мускулатуру

используется для устранения послеоперационных атоний кишечника и мочевого пузыря.

Применение АХЭ средств в клиникеТонизирующее влияние прозерина на гладкую мускулатуру используется для устранения послеоперационных атоний кишечника и

Слайд 24НИКОТИНОПОДОБНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ (прозерина)
проявляются в облегчении:
1) нервно-мышечной передачи


прозерин вызывает значительные повышение силы сокращения скелетных мышц. Показан при

миастении, при параличах и парезах.
Эффективен при передозировке миорелаксантов (мышечная слабость, угнетение дыхания) антидеполяризующего действия
2) передачи возбуждения в вегетативных ганглиях. Он показан при отравлениях ганглиоблокаторами.
НИКОТИНОПОДОБНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ (прозерина)  проявляются в облегчении:1) нервно-мышечной передачи прозерин вызывает значительные повышение силы сокращения

Слайд 25Побочные эффекты ингибиторов
эффект однократно введенной дозы прозерина проявляется через 10

минут и продолжается до 3-4 часов. При передозировке или повышенной

чувствительности могут быть такие нежелательные реакции как усиление тонуса кишечника (вплоть до поноса), брадикардия, бронхоспазм (особенно у лиц, склонных к этому).
Побочные эффекты ингибиторовэффект однократно введенной дозы прозерина проявляется через 10 минут и продолжается до 3-4 часов. При

Слайд 26АХЭ средства "необратимого" типа действия
АРМИН токсичный препарат

используется только

местно в офтальмологической практике при глаукоме

АХЭ средства

Слайд 27ФОС
Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, такие как инсектициды.

Фармакологические эффекты органических соединений фосфора обусловлены накоплением эндогенного (общего) ацетилхолина

в тканях вследствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы. Острые отравления ФОС требуют безотлагательной помощи.
ФОСЗначительный интерес представляют для врача другие ФОС, такие как инсектициды. Фармакологические эффекты органических соединений фосфора обусловлены накоплением

Слайд 28ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ АХЭ ВЕЩЕСТВАМИ
Состояние больного обычно тяжелое. Отмечаются эффекты мускаринового

и никотинового типа. Прежде всего у больного обнаруживается:
1) спазм зрачка

(миоз);
2) сильнейший спазм ЖКТ (тенезмы, боли в животе, диарея, рвота, тошнота);
3) тяжелый спазм бронхов, удушье;
4) гиперсекреция всех желез (слюнотечение, отек легких - булькание, хрипы, чувство стеснения за грудиной, одышка);
5) кожа мокрая, холодная, липкая.
Все перечисленные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов (мускариновые эффекты) и соответствуют клинике при отравлении грибами (мухоморами), содержащими мускарин.
Со стороны сердца может отмечаться как тахикардия, так и (чаще) брадикардия.
ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ АХЭ ВЕЩЕСТВАМИСостояние больного обычно тяжелое. Отмечаются эффекты мускаринового и никотинового типа. Прежде всего у больного

Слайд 29ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ АХЭ ВЕЩЕСТВАМИ
Никотиновые эффекты проявляются судорогами, подергиваниями мышечных волокон,

сокращениями отдельных групп мышц, общей слабостью и параличом вследствие деполяризации

ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ АХЭ ВЕЩЕСТВАМИНикотиновые эффекты проявляются судорогами, подергиваниями мышечных волокон, сокращениями отдельных групп мышц, общей слабостью и

Слайд 30Лечение отравлений ФОС
Прежде всего, следует удалить ФОС с места введения.

С кожных покровов и слизистых ФОС следует смыть 3-5% раствором

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТА или просто водою с мылом.
При попадании веществ внутрь, необходимо промывание желудка
Если ФОС попало в кровь, ускоряют его выведение с мочой (форсированный диурез). ГЕМОСОРБЦИЯ (искусственная почка)
Лечение отравлений ФОСПрежде всего, следует удалить ФОС с места введения. С кожных покровов и слизистых ФОС следует

Слайд 31Лечение отравлений ФОС
Важнейшим компонентом лечения острых отравлений ФОС является медикаментозная

терапия. При отравлении ФОС наблюдается перевозбуждение М-холинорецепторов, поэтому показано использование

высоких доз антагонистов –
М-холиноблокаторов
Лечение отравлений ФОСВажнейшим компонентом лечения острых отравлений ФОС является медикаментозная терапия. При отравлении ФОС наблюдается перевозбуждение М-холинорецепторов,

Слайд 32Лечение отравлений ФОС
Необходимо использование и препаратов, блокирующих
N-холинорецепторы

Лечение отравлений ФОСНеобходимо использование и препаратов, блокирующих  N-холинорецепторы

Слайд 33Лечение отравлений ФОС
Специфические противоядия - реактиваторы ацетилхолинэстеразы. К последним относят

ряд соединений, содержащих в молекуле ОКСИМНУЮ группу (-NOH).
ДИПИРОКСИМ взаимодействует

с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой, высвобождая фермент.
Dipiroximum Ампулы по 1 мл 15% раствора п/к, вв, в/м
Действие реактиваторов холинэстеразы развивается недостаточно быстро, поэтому наиболее целесообразно применение реактиваторов АХЭ совместно с М-холиноблокаторами.
Лечение отравлений ФОССпецифические противоядия - реактиваторы ацетилхолинэстеразы. К последним относят ряд соединений, содержащих в молекуле ОКСИМНУЮ группу

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать доклад-презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое TheSlide.ru?

Это сайт презентации, докладов, проектов в PowerPoint. Здесь удобно  хранить и делиться своими презентациями с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика