Разделы презентаций
- Разное
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Содержание
- 1. МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- 2. Периферическая нервная системаАфферентная часть (волокна, проводящие возбуждение
- 3. Эфферентная иннервация представлена:Вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы,
- 4. Вегетативная нервная системаПарасимпатическая (медиатор - ацетилхолин АХ) —холинергическаяСимпатическая(медиатор - норадреналин НА) — адренергическая.
- 5. ПАРАСИМПАТИЧЕСКИЕ НЕРВНЫЕ ВОЛОКНАберут начало: в стволовой части
- 6. Слайд 6
- 7. Синтез и метаболизм ацетилхолина (АХ)Ацетил-коэнзим А
- 8. Слайд 8
- 9. ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫХолинорецепторы (хр) одинаково чувствительны к АХ, но
- 10. ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫН-холинорецепторы (нхр) чувствительны к никотину, локализуются: в
- 11. М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫОбнаружено 5 подтипов: наиболее хорошо
- 12. М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫМ2хр – локализация на постсинаптической
- 13. ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫМ3-хр локализация на постсинаптической мембране в гладких
- 14. ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫНе иннервируемые (внесинаптические) М3-хр располагаются в мембране
- 15. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВАХолиномиметики — вещества, которые подобно АХ
- 16. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ1. Средства, влияющие как на
- 17. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ2. Антихолинэстеразные средства М- и
- 18. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ3. Средства, влияющие преимущественно на
- 19. Слайд 19
- 20. М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ) •
- 21. М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ) Карбахолин
- 22. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА (НЕПРЯМЫЕ М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ) Механизм
- 23. АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗАимеет два активных центра: анионный эстеразный. Положительно
- 24. Слайд 24
- 25. ИНГИБИТОРЫ ХЭИнгибирование ХЭ происходит за счет взаимодействия
- 26. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВПо характеру взаимодействия с ацетилхолинэстеразой:
- 27. Показания к применениюГлаукома (галантамин обладает раздражающим действием
- 28. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВАТретичные аминыФизостигмин (алкалоид калабарских бобов) Галантамин
- 29. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВАПри передозировке: наряду с усилением симптомов,
- 30. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВАПри отравлении ФОС применяют:
- 31. Слайд 31
- 32. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВАДипироксим – четвертичное аммониевое соединение,
- 33. М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Пилокарпина гидрохлорид АцеклидинМеханизм действия – прямое возбуждение м-хр
- 34. М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Прототипом М-холиномиметиков
- 35. М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Пилокарпин является
- 36. Слайд 36
- 37. Слайд 37
- 38. М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Побочные эффекты:слюнотечение диарея спазмы гладкомышечных органов - противопоказан при бронхиальной астме.
- 39. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
- 40. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫМеханизм действия: блокируют М-хр препятствуют
- 41. Слайд 41
- 42. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫАтропинвыделен из растений семейства пасленовых
- 43. Слайд 43
- 44. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПоказания к применению: в глазной
- 45. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫРасширение зрачка сохраняется при действии:
- 46. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫИпратропия бромид Применяют при обструктивных
- 47. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫИпратропия бромид Блокада м2-хр на
- 48. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫИпратропия бромид вводят
- 49. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫТиотропия бромид (Тровентол)отличается от Ипратропия
- 50. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫТолтеродин (Детрузитол) Оксибутинин (дриптан) блокирует м3-холинорецепторы преимущественно действуют
- 51. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПри язвенной болезни желудка и
- 52. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПобочные эффекты расширение зрачков и
- 53. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫОтравление атропином:двигательное и психическое возбуждение сильное беспокойство нарушение памяти, координации бред, галлюцинации
- 54. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫОтравление атропином:Помощь: антихолинэстеразные средства (физостигмин,
- 55. М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫПротивопоказания при глаукоме при доброкачественной гиперплазии предстательной железы вследствие задержки мочеиспускания.
- 56. Этапы создания медиаторной теорииДюбуа-Реймон (1877) – первое
- 57. Этапы создания медиаторной теорииО.Леви – доказал роль
- 58. Спасибо за внимание
- 59. Скачать презентанцию
Периферическая нервная системаАфферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от органов и тканей к ЦНС)Эфферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям).
Слайды и текст этой презентации
Слайд 2Периферическая нервная система
Афферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от органов и
тканей к ЦНС)
Эфферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к
органам и тканям).
Слайд 3Эфферентная иннервация представлена:
Вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные сосуды)
Двигательными
нервными волокнами (соматические нервы —возбуждение к скелетным мышцам).
Слайд 4Вегетативная нервная система
Парасимпатическая
(медиатор - ацетилхолин АХ) —холинергическая
Симпатическая
(медиатор - норадреналин
НА) — адренергическая.
Слайд 5ПАРАСИМПАТИЧЕСКИЕ НЕРВНЫЕ ВОЛОКНА
берут начало:
в стволовой части головного мозга (ядра
III, VII, IX, X ЧМН)
из крестцового отдела спинного
мозга.
Слайд 7Синтез и метаболизм ацетилхолина (АХ)
Ацетил-коэнзим А +
холин
CH3CO-S-KоА + НОС-Н2-СН2-N(CH3)3 +
холинацетилаза →АХ - СО-СН3-О-СН2-СН2-N(CH3)3 + XЭ →
СН3-СООН + ОН-СН2-СН2-N(CH3)3
уксусная кислота + холин.
Слайд 9ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Холинорецепторы (хр)
одинаково чувствительны к АХ, но
проявляют неодинаковую чувствительность
к другим веществам:
М-холинорецепторы (мхр)
чувствительны к мускарину (алкалоиду из мухоморов)
локализуются
в эффекторных клетках в области окончаний постганглионарных холинергических волокон. 
Слайд 10ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Н-холинорецепторы (нхр)
чувствительны к никотину, локализуются:
в симпатических и парасимпатических
ганглиях
в мозговом слое надпочечников
синокаротидной зоне
в скелетных мышцах
ЦНС
(нейрогипофиз, клетки Реншоу и др.)
Слайд 11М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Обнаружено 5 подтипов:
наиболее хорошо изучены М1-, М2-
и М3- хр.
Локализация м1хр–
энтерохрмафиноподобные клетки желудка
ЦНС
Функция м1хр–
выделение
гистамина, который ↑ секрецию HCL париетальными клетками желудка.
Слайд 12М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
М2хр –
локализация на постсинаптической мембране в сердце
:
взаимодействуют с Gi-белками →↓ активность фермента аденилатциклазы (ац) →
в клетках ↓ синтез цАМФ → ↓ активность цАМФ-зависимой протеинкиназы → нарушается фосфорилирование кальциевых каналов → ↓ поступление Са2+ в кардиомиоциты → ↓ сократительная активность миокардам2хр
локализация на пресинаптической мембране →
↓ высвобождения АХ.
Слайд 13ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
М3-хр
локализация на постсинаптической мембране в гладких мышцах, экзокринных железах
взаимодействуют с Gq-белками →↑ активность фермента фосфолипазы С → из
фосфолипидов клеточных мембран образуется инозитол -трифосфат (IР3) → способствует высвобождению Са2+→ ↑ концентрация Са2+→ ↑ тонуса гладких мышц внутренних органов → ↑ секреции экзокринных желез M1-хр
также сопряжены с Gq-белками → ↑ выделения гистамина.
Слайд 14ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Не иннервируемые (внесинаптические)
М3-хр
располагаются в мембране эндотелиальных клеток сосудов:
↑увеличение высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора (N0) → расслабление гладкомышечных клеток
сосудов → ↓ их тонуса →↓артериального давления.
Слайд 15ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Холиномиметики — вещества, которые подобно АХ непосредственно возбуждают холинорецепторы
(мхр, нхр)
Холиномиметики косвенного действия — это
Антихолинэстеразные средства
— ↓фермент ацетилхолинэстеразу (хэ),
↑ концентрацию в синаптической щели АХ, который стимулирует мхр, нхр
Холиноблокаторы блокируют хр, препятствуют их взаимодействию с АХ.
Слайд 16КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
1. Средства, влияющие как на м- так и
на н-холинорецепторы
• М- и Н-холиномиметики (прямого действия)
Ацетилхолин
КарбахолинМ- и Н-холиноблокаторы
Тригексифенидил (Циклодол) Бипериден (акинетон)
Слайд 17КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
2. Антихолинэстеразные средства
М- и Н-холиномиметики непрямого, косвенного
действия - холиносенсибилизаторы
Физостигмина салицилат Прозерин
Галантамина гидробромид Армин
Слайд 18КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
3. Средства, влияющие преимущественно на м-хр
• М-холиномиметики
(мускариномиметические средства)
Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин
• М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)
Атропина
сульфат МетацинПлатифиллина гидротартрат
Скополамина гидробромид
Ипратропия бромид
4. Средства, влияющие на н-хр
Слайд 20
М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ)
• Ацетилхолина- хлорид
Препарат в организме быстро
разрушается бутирилхолинэстеразой в крови
оказывает кратковременное действие (несколько минут)
не
используют в качестве лекарственного средства применяют при диагностике и проведении экспериментов.
Слайд 21
М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ)
Карбахолин
аналог АХ
действует более продолжительно
(в течение 1—1,5 ч).
изредка используют при глаукоме в виде
глазных капель.
Слайд 22АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА (НЕПРЯМЫЕ М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ)
Механизм действия –
ингибируют ацетилхолинэстеразу
(ХЭ),
↑ концентрацию АХ в синаптической щели,
↑ чувствительность м-
и н-хр к АХ (холиносенсибилизирующее действие)действие эндогенного АХ значительно усиливается и удлиняется.
Слайд 23АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА
имеет два активных центра:
анионный
эстеразный.
Положительно заряженный четвертичный атом
азота в молекуле АХ связывается с анионным центром,
углерод карбонильной
группы - с эстеразным центром. В результате происходит гидролиз АХ с образованием
холина и ацетилированного фермента.
Слайд 25ИНГИБИТОРЫ ХЭ
Ингибирование ХЭ происходит за счет взаимодействия веществ с теми
же участками фермента, с которыми связывается АХ:
одни препараты взаимодействуют
с анионным и эстеразным центрами (прозерин, другие - только с анионным (эдрофоний)
только с эстеразным центром (большинство фосфорорганических соединений).
Слайд 26КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ
По характеру взаимодействия с ацетилхолинэстеразой:
I. Препараты обратимого
действия
физостигмин, прозерин, галантамин
II. Препараты необратимого действия
армин
– ФОС. 
Слайд 27Показания к применению
Глаукома (галантамин обладает раздражающим действием – не применяется)
атония кишечника, мочевого пузыря
миастения
при отравлении м-холиноблокаторами, миорелаксантами и
ганглиоблокаторами При прогрессирующей деменции (типа болезни Альцгеймера) в пожилом и старческом возрасте — физостигмин и галантамин улучшают память.
Слайд 28АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
Третичные амины
Физостигмин (алкалоид калабарских бобов) Галантамин (подснежник воронова)
Хорошо проникают
через ГЭБ
Неостигмин (прозерин) –
содержат четвертичный атом азота,
плохо проникают
через ГЭБактивность проявляют преимущественно в периферических синапсах
преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.
Слайд 29АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
При передозировке:
наряду с усилением симптомов, связанных со
стимуляцией парасимпатической системы,
Повышение тонуса скелетных мышц –
усиление нервно-мышечной передачи
При отравлении — М-холиноблокатор
атропина сульфат, диазепам для снижения
тонуса мышц.
Слайд 30АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
При отравлении ФОС применяют:
М-холиноблокаторы (атропина сульфат)
Реактиваторы ХЭ (тримедоксим-
дипироксим, изонитрозин)
содержат в молекуле оксимную группу (NOH) обладающую высоким сродством к атому фосфора:
взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ХЭ → высвобождают фермент →
восстанавливают его физиологическую активность.
Слайд 32 АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
Дипироксим – четвертичное аммониевое соединение, плохо проникает в
ЦНС
Изонитрозин – третичный амин - хорошо проникает в ЦНС
Симптоматическая терапия при отравлении ФОС
постоянно следить за дыханием
проводить туалет полости рта и удалять секрет из трахеи и бронхов
вспомогательное или искусственное дыхание
аминазин, диазепам, натрия оксибутират и другие препараты угнетающего типа действия при психомоторном возбуждении.
Слайд 33
М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин
Механизм действия –
прямое возбуждение м-хр
Слайд 34
М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Прототипом М-холиномиметиков является алкалоид мускарин
не используется в
качестве лекарственного средства
При отравлении мухоморами для устранения действия мускарина
применяют М-холиноблокатор – атропин.
Слайд 35
М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Пилокарпин
является алкалоидом листьев кустарника Pilocarpus pinnatifolius,
произрастающего в Южной Америке
для применения в медицинской практике получен
синтетическим путем Применяют только местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутриглазного давления при глаукоме
Ацеклидин
применяется как местно при глаукоме, так и для резорбтивного действия при атонии кишечника и мочевого пузыря.
Слайд 38
М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Побочные эффекты:
слюнотечение
диарея
спазмы гладкомышечных органов -
противопоказан при бронхиальной астме.
Слайд 39М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Классификация
Селективные (действующие
избирательно)
Пирензепин (М1-хр), ипратропия бромид (бронхолитик М3-хр)
Неселективные м-холиноблокаторы
Атропин, метацин и др.
Слайд 40М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Механизм действия:
блокируют М-хр
препятствуют их взаимодействию с
АХ
вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы.
Слайд 42М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Атропин
выделен из растений семейства пасленовых : красавки (Atropa
belladonna)
белены (Hyosciamus niger)
дурмана (Datura stramonium)
в дальнейшем был
получен синтетическим путемблокирует М,-, М2- и М3- хр
обладает широким спектром фармакологического действия
Другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами.
Слайд 44М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Показания к применению:
в глазной практике ― мидриатический
эффект, паралич аккомодации (циклоплегия)
при спазме гладких мышц
при повышенной
секреции экзокринных желез для премедикации
при атриовентрикулярном блоке
для профилактики морской и воздушной болезни ( «Аэрон» - скополамин)
при паркинсонизме ― Тригексифенидил (Циклодол) Бипериден (акинетон)
при отравлениях м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Слайд 45М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Расширение зрачка сохраняется при действии:
Атропина до 7—10
дней
гоматропина (1—3 дня)
ц и к л опентолата (20-24ч)
Платифиллина
гидротартрата (5 - 6ч) тропикамида (1-2 ч)
Последние препараты наиболее часто и главным образом используют в офтальмологии.
Слайд 46М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Ипратропия бромид
Применяют при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
(в том числе при бронхиальной астме
блокирует разные подтипы м-хр (м1,
м2, м3)м3-хр
выраженное бронхорасширяющее действие
↓ секрецию желез (приводит к ↓ объема и ↑ вязкости мокроты, что затрудняет ее отделение).
Слайд 47М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Ипратропия бромид
Блокада м2-хр на пресинаптической мембране
↑
выделение АХ → конкурентно вытесняет ипратропий из связи с м3-холинорецептором
бронхов → ↓ продолжительность действия препарата → ↓ выраженность его эффекта.
Слайд 48М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Ипратропия бромид
вводят ингаляционно
максимальный эффект развивается
через 30 мин и сохраняется в течение 5-6 ч.
является
четвертичным аммониевым соединением плохо всасываются в кровь с поверхности легких
практически не вызывают системных побочных эффектов
↓ секреции слюнных и бронхиальных желез приводит к появлению сухости во рту и ↑ вязкости мокроты.
Слайд 49М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Тиотропия бромид (Тровентол)
отличается от Ипратропия
преимущественно блокирует м3-хр
→не воздействует на м2-хр на пресинаптической мембране →не ↑ выделение
АХ → ↑продолжительность его действия (около 12 ч), но эффект развивается медленнее.
Слайд 50М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Толтеродин (Детрузитол) Оксибутинин (дриптан)
блокирует м3-холинорецепторы
преимущественно действуют на мочевой пузырь
(м-холиноблокирующее и прямое миотропное)
применяют при учащенном мочеиспускании, связанном с
гиперреактивностью мочевого пузыря.
Слайд 51М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в
основном используется:
избирательный блокатор М1-хр — Пирензепин
↓ секрецию НСL
в меньшей степени, чем Атропин но практически не вызывает побочных эффектов, связанных с блокадой М2- и М3-хр.
Слайд 52М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Побочные эффекты
расширение зрачков и ухудшение зрения
фотофобия (светобоязнь)
сухость
слизистых оболочек полости рта, носоглотки, что может привести к нарушению
глотания и речисухость и покраснение кожи, повышение температуры тела (вследствие нарушения потоотделения и теплоотдачи, в основном бывает у детей)
головная боль, головокружение
тахикардия
обстипация - снижение тонуса и перистальтики ЖКТ и повышение тонуса сфинктеров
нарушение мочеиспускания - снижение тонуса и моторики стенки мочевого пузыря и повышение тонуса сфинктера.
Слайд 53М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Отравление атропином:
двигательное и психическое возбуждение
сильное беспокойство
нарушение
памяти, координации
бред, галлюцинации
Слайд 54М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Отравление атропином:
Помощь:
антихолинэстеразные средства (физостигмин, галантамин).
при сильном
возбуждении применяют диазепам или барбитураты короткого действия
промывание желудка, солевые слабительные
энтеросорбенты (активированный
уголь) танин (в том числе крепкй чай)
при необходимости - искусственное дыхание
Для удаления вещества из крови — гемосорбция или
форсированный диурез.
Слайд 55М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Противопоказания
при глаукоме
при доброкачественной гиперплазии предстательной
железы вследствие задержки мочеиспускания.
Слайд 56Этапы создания медиаторной теории
Дюбуа-Реймон (1877) – первое предположение о химической
природе передачи нервного импульса в синапсе
Джексон – обнаружил сходство эффектов
мускарина и парасимпатического отдела нервной системы 
Слайд 57Этапы создания медиаторной теории
О.Леви – доказал роль ацетилхолина в передаче
нервного импульса
К.Бернар – впервые опыты с кураре
Ленгли – опыты с
кураре, атропином, пилокарпином и др.
