Местноанестезирующие средства

вещества временно подавляющие возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокирующие проведение

импульсов по нервным волокнам (проводникам), а также способные вызывать местную или регионарную потерю чувствительности. В отличие от общих анестетиков(средства для наркоза) они не вызывают потерю сознания.

Группа местноанестезирующих средств объединяет различные классы органических веществ, большинство из них-азотистые соединения. Как уже было сказано выше первым анестезирующим средством, применяемым в медицинской практике, был кокаин. Анестезирующее действие кокаина обусловлено наличием в его молекуле азотсодержащего комплекса основного характера-экгонина и бензоильной группы. На этой основе были синтезированы анестезин, новокаин и большое число эфиров и амидов бензойной, парааминобензойной, парааминосалициловой, параамино нафтойной и других кислот.

- хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).
ПРОВОДНИКОВАЯ

АНЕСТЕЗИЯ.
Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии).
СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ.
Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

две группы:
I. Сложные эфиры:
1.Новокаин
2.Анестезин
3.Дикаин
II. Сложные (замещенные) амиды кислот:
1.Лидокаин
2.Тримекаин
3.Мепивакаин
4.Прилокаин
5.Бупивакаин
6.Этидокаин
7.Артикаин(Ультракаин, Септанест,

Убистезин и др.).

гетероциклического ядра, длина и
структура боковой цепи, радикалы при азоте боковой

цепи и физико-химическими свойствами — растворимость, константа ионизации, коэффициент распределения, полярность, поверхностная и межфазная активность, влияние на мономолекулярные слои липидов и др.

В механизме действия анестезирующих средств главную роль играет их влияние на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса. Имеет значение также их способность проникать через различные биологические среды к нервным волокнам и в мембрану
нервного волокна и адсорбироваться на их поверхности, их «поведение» в воз-
будимой мембране и взаимодействие со специфическими (в химическом отно-
шении) структурами рецептора.

проникают в мембрану, изменяя при этом ориентацию ее белковых и

липидных молекул. В действии анестезирующих средств принимают участие обе формы его молекул-катион и неионизированное основание. Анестезирующее средство фиксируется в мембране благодаря взаимодействию катиона с полярными группами фосфолипидов и фосфопротеидов и в результате гидрофобных взаимодействий неионизированного основания. При этом анестезирующее средство вступает в конкурентное взаимодействие с ионами кальция, имеющими важное значение в механизме транспорта ионов. Проникновение молекул анестезирующих средств в возбудимую мембрану и включение их в структуры ее белков и липидов вызывает нарушение обмена ионов натрия и калия; реакции между катионом анестезирующего средства и анионными структурами рецептора вызывают инактивацию системы перемещения ионов натрия. Происходящие в мембране реакции перемещения подразумевают временное образование комплексов анестезирующих средств с различными биохимическими системами мембраны.

Вмешательство анестезирующих средств в метаболизм мембраны вызывает дефицит энергии, в результате чего блокируется транспорт ионов, ответственный за генерацию и передачу нервного импульса по чувствительным нервным волокнам,падает электрическая активность мембраны без деполяризации. Чувствительность нервных волокон к действию местных анестетиков тем выше, чем меньше их диаметр. По-видимому это объясняется относительным увеличением поверхности волокна при уменьшении его диаметра. Поскольку информация с рецепторов различных видов чувствительности передается в
центральную нервную систему по волокнам различного строения и диаметра. К действию местных анестетиков наиболее чувствительны безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна. Поэтому под действием местных анестетиков происходит сначала утрата болевой, затем температурной, тактильной, проприоцеп-
тивной чувствительности, и только после этого наступает двигательный паралич.
Зная механизм действия анестетиков можно сделать вывод, что латентное время распространения полной анестезии зависит и от фармакохимических свойств анестетика (прежде всего от способности к активной диффузии), в какой-то мере от вводимого количества и его концентрации.

гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз

их ускоряется псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко.
ДИКАИН.В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости
рта и носа.
АНЕСТЕЗИН.Вещество не растворяется в воде и может быть использован для поверхностной анестезии в виде присыпок или 5–20 % масляных растворов. Для обезболивания раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10% мази. Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.
НОВОКАИН.По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину.Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Местные анестетики группы сложных амидов
Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно, более эффективны. Главным их достоинством является то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.
ЛИДОКАИН-первый амидный анестетик, применяемый в стоматологии,он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсичнее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие, чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популярных анестетиков, используемых в стоматологии.Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и считается родоначальником всех амидных препаратов. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее.

больных пожилого возраста;
– выраженная брадикардия;
– кардиогенный шок;
– выраженные нарушения печени;
–

повышенная чувствительность к препарату.
МЕПИВАКАИН.В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора.
Противопоказаниями для использования мепивакаина являются:
–аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;
– миастения тяжелой степени;
– низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;
–серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

АРТИКАИН-местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны, после проведенных хирургических вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.Препараты артикаина обладают низкой токсичностью.