Антибиотики Антибиотики – природные вещества микробного (позднее –

происхождения и продукты их химической модификации, способные в низких концентрациях

подавлять развитие бактерий, низших грибов, простейших, вирусов или клеток злокачественных опухолей.

с клеточными мишенями, вызывая гибель чувствительных к ним микроорганизмов. (пенициллины,

цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полимиксины и др.);
бактериостатические - ингибируют рост и размножение микробных клеток, но при удалении антибиотика жизнедеятельность возбудителей восстанавливается (макролиды, тетрациклины, линкомицин, хлорамфеникол и др.).

(линкозамиды, биосинтетические пенициллины, цефалоспорины 1-го поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин);
2) с преимущественным

действием на грамотрицательные микроорганизмы (монобактамы, циклические полипептиды,цефалоспорины 3-го поколения);
3) широкого спектра действия (аминогликозиды, левомицетин, тетрациклины, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин и др.) и цефалоспорины 2-го поколения).
4) Противотуберкулезные антибиотики (стрептомицин, рифампицин, флоримицин).
5) Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В, кетоконазол, анкотил, дифлюкан и др.).

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

(цефалоспорины, полусинтетические аминогликозиды, аугментин и пр.) и резервные (фторхинолоны, карбопенемы).

Выделяют антибиотики короткого и пролонгированного действия. Так, для поддержания бактерицидной концентрации в плазме пенициллин следует вводить каждые 4 часа, а роцефин (цефалоспорин 3 поколения) - 1 раз в сутки.
По токсичности разделяют ото-, нефро-, гепато-, нейротоксичные и т. д.
Выделяют антибиотики со строго регламентированной дозой применения (линкозамины, аминогликозиды и пр.) и препараты, дозу которых можно увеличивать в зависимости от выраженности инфекционного процесса (пенициллины, цефалоспорины).

а) пенициллины, среди которых выделяют природные (аминипенициллин) и полусинтетические (оксациллин);

б) цефалоспорины (цепорин, цефазолин, цефотаксим);
в) монобактамы (примбактам);
г) карбапенемы (имипинем, меропинем, эртапенем);
2) аминогликозиды (канамицин, неомицин);
3) тетрациклины (тетрациклин, метациклин);
4) макролиды (эритромицин, азитромицин, мидекамицин);
5) линкозамины (линкомицин, клиндамицин);
6) полиены (амфотерицин, нистатин);
7) гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин):
8) оксазолидиноны (линезолид)

на рибосомах.
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
Нарушающие функцию мембран клетки

несмотря на контакт с химиопрепаратами.
Различают лекарственную устойчивость, природно присущую

микроорганизмам и возникшую в результате мутаций или приобретения чужеродных генов.

генов устойчивости происходит лишь после контакта клетки с антимикробным агентом.

Примером этого являются частые случаи образования инактивирующего фермента после контакта культуры бактерий с бета-лактамным антибиотиком.

следующими основными механизмами:
ферментативной инактивацией антимикробного агента,
ослаблением его проникновения

внутрь клетки возбудителя,
изменением конформации внутриклеточной мишени для антимикробного агента, что препятствует его взаимодействию с мишенью,
образованием повышенного количества молекул мишени, на которую действует данный антимикробный агент.

катализирующие расщепление бета-лактамного кольца у пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамов

(монобактамов, карбапенемов и т.д.),
эстеразы, воздействующие на эритромицин и некоторые другие антибиотики близкой к нему структуры.
Другая группа инактивирующих ферментов — трансферазы. К ним принадлежат левомицетин- (хлорамфеникол-)-ацетилтрансферазы, аминогликозидацетил, фосфо- или аденилилтрансферазы и фосфотрансферазы, воздействующие на эритромицин

с чистой культурой бактерий. Желтый цвет –положительный результат, красный -

отрицательный

с ферментами, сами при этом разрушаясь, вследствие чего они получили

название суицидных ингибиторов. В настоящее время клиническое значение имеют три таких ингибитора: клавулановая кислота (клавуланат) и два производных пенициллановой кислоты — сульбактам и тазобактам.
Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов (АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ (КО-АМОКСИКЛАВ)=Аугментин, Амоксиклав; АМПИЦИЛЛИН/СУЛЬБАКТАМ=Уназин, Сулациллин; ТИКАРЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ=Тиментин; ПИПЕРАЦИЛЛИН/ТАЗОБАКТАМ=Тазоцин
Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон).

АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLIN); КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

Сультамициллин:двойной эфир ампициллина (полусинтетического пенициллина) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз). Действует бактерицидно.

засевают газоном на питательный агар, после чего на его поверхность

пинцетом помещают на равномерном расстоянии друг от друга бумажные диски, содержащие определенные дозы разных антибиотиков. Посевы инкубируют при 37 0 С в течение суток. По диаметру зон задержки роста культуры судят о ее чувствительности к соответствующим антибиотикам. При зоне задержки роста до 15 мм культура расценивается как нечувствительная или низко чувствительная, 15 – 24 мм – средняя чувствительность, 25 мм и более – высокочувствительная.

–Фарленду (стандарт мутности взвеси бактерий)
Чашку со средой Мюллер- Хинтона засеять

ЧК
Уложить диски не более 6
Инкубировать в термостате 18 – 24 часа
Прочесть и зафиксировать результат

бактерий к антибиотикам (измерение зон ингибиции роста штамма вокруг диска

с антибиотиком)  -  Автоматический учет результатов  -  Архивирование данных  -  Выдача результатов на бланке  -  Автоматическое определение зон ингибиции роста тест - штамма при изучении активности антибиотиков в сырье, фарм. препаратах, а также биологически активных веществ на стадии доклинических испытаний  -  Автоматический анализ результатов (замер диаметров зон преципитации) при исследовании иммуноглобулинов методом радиальной иммунодиффузии (по Манчини). - Автоматический пересчет числа колоний бактерий с учетом разведения пробы