Слайд 1Дәріс тақырыбы
АНТИАНГИНАЛЬДЫ, ИШЕМИЯҒА ҚАРСЫ ДЗ (ЖИА)
Слайд 2Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА)
Миокардтың қан айналымының жедел немесе созылмалы,
салыстырмалы немесе абсолюттік азаюы
ЖИА түрлері:
1. Жүктемелі стенокардия:
а. Алғашқы рет
дамыған,
б. Тұрақты (функциональды кластар I ден IV дейін),
в. Тұрақсыз («үдемелі»).
2. Аяқ астынан дамитын стенокардия («атипиялық», Принцметала).
3. Ауырусыз миокардтың ишемиясы («жасырын»).
4. Инфаркт (ірі ошақты-трансмуралды ж.т.б.).
5. Инфаркттан кейінгі кардиосклероз.
6. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі (өткір, созылмалы).
7. Жүрек ырғағының бұзылысы (тахиаритмия, брадиаритмия).
8. Аяқ астынан болатын Коронарлы өлім – жүректің 1 сағ ішінде тоқтауы, «жедел коронарлы синдромнан кейін».
Слайд 3ЖИА себептері:
1. Атеросклероз (~ 95-98 %)
2. Коронарлы тамырлардың тарылуы
3. Басқа
себептер (жарақат, тромбоз)
ЖИА тәуекел факторы (атеросклероз)
1. Қайтымсыз - жасы; жынысы;
генетика.
2. Жартылай қайтымды - гипергликемия; гипер--липопротеидемия;
гипо-- липопротеидемия.
3. Қайтымды – темекі тарту; күйзеліс; АД>140/90; артық салмақ; гиподинамия.
4. Сыртқы - экология; проф.
Слайд 4ЖИА науқастарын емдеудің мақсаты
Симптоматикалық жақсарту (стенокардияны емдеу).
Болжамына қалаулы әсер ету
(өлімнің және миокард инфарктының алдын алу).
Слайд 5Антиангинальды дәрілер – жүректің ишемиялық аурулары кезінде стенокардия ұстамасын шеттетуге
және алдын алу шараларына қолданылатын дәрілік заттар.
Бұл дәрілердің ықпалына 3
тәсілмен қол жеткізуге болады:
1. Миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендету (жүрек жұмысын азайту).
2. Миокардқа қанның келуін жоғарылату
3. Аралас типті әсер етеу.
Слайд 6Антиангинальды дәрілердің жіктелуі
І. Миокардтың О2 қажеттілігін ↓ және оның жеткізілуін
↑ДЗ:
а) Органикалық нитраттар: Нитроглицерин, Нитросорбит, Эринит
б) Са каналдарының тежегіштері: Верапамил,
Нифедипин, Фелодипин, Амлодипин
ІІ. Миокардтың О2 қажеттілігін ↓ДЗ;
А) β-АБ: Анаприлин, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Небивалол.
ІІІ. Миокардқа О2 жеткізілуін ↑ ДЗ;
А)рефлекторлы: Валидол, карвалол
Б) Фофодиэстераза баяулатқышы: Дипиридамол
ІV. Кардиопротекторлы ДЗ;
Триметазидин
Слайд 7
Нитрозовазодилятаторлар -
бұл зақымдалмаған тамырлардың эндотелиясында АЗОТ ТОТЫҒЫН (NO, эндотелиалық
босататын фактор, ЭБФ) түзейтін дәрілік заттар.
Слайд 8Нитрозовазодилятаторлар J.Abrams, 1996
I. Органикалық нитраттар (SH-тобының қатысуымен NO синтезделеді)
1. Нитроглицерин
Қысқа
әсер ететін түрі (2-3 мин кейін, 10-60 минутқа созылады)
тілдің астына қолданатын таблетка (500 мкг)
капсула (1 мг) ерітінді (0,1-1%)
Ұзартылған түрі (10-15 мин кейін, 1-6 сағ созылады)
Пероральды ұзартылған түрі: Нитрогранулонг, Нитронг, Сустак (2,6 - 6,4 мг)
Буккальды ұзартылған түрі (!): Тринитролонг (1-2 мг)
Пластырь және дисктер: Депонит, Нитродерм ТТS
Тері беткейіне қолданылатын түрі (6-24 часа): Нитро-мазь, Мазь нитробид, Мазь нитронг
Слайд 9Нитрозовазодилятатордың - ФАРМАКОДИНАМИКАСЫ
Азот тотығы және S-нитрозо-тиолдар гуанилат-циклазаны белсендіреді - фермент
синтеза цГМФ. цГМФ деңгейінің ↑ Са2+ азаюына алып келеді. Бұл
тегіс салалы бұлшықеттердің босансуына әкеледі (бастапқыда ірі көлемді веналарда, кейін ми мен миокард артерияларын) .
Слайд 10Нитрозовазодилятаторлардың – гемодинамикалық ықпалдары
Екі жүрекшеде қысымның ↓
Соғу көлемінің ↓
3.
Миокард қабырғаларының керілуінің ↓
4. Жүрек көлемінің азаюы
5. АҚ ↓
6. Рефлекторлы
тахикардия
1
2
3
Слайд 11Қолдану көрсеткіштері
Стенокардияның барлық түрлерінің ұстамаларын шеттету мен стенокардия ұстамаларының алдын
алу шаралары үшін
Көз торшасының тамырларындағы тромбозда
Басқа спазмолитикалық дәрілер болмаған жағдайда
өт жолдарының спазмында
Слайд 12Жанама әсерлері
Бас ауыру
АҚ кенет ↓
Әлсіздік
Рефлекторлы тахикардия
Бас ішілік және көз ішілік
қысымның ↑
Беттің және дененің жоғары бөлігінің қызаруы
Слайд 13Кері көрсеткіштеріне
Бас миына қан құйылу
Бас ішілік қысымның ↑
Айқын гипотензия
Жабық бұрышты
глаукомада
Слайд 14Науқастарды ақпараттандыру
Дәріні отырып қабылдау, ЖЖЖ санап.
Ересектер мөлшері - 0,5
- 1 мг тілдің астына (ЖЖЖ 30% жоғарлатады 1-2 минуттан
кейін),
Қажет жағдайда 1 рет қайта қолдану 15-20 минуттан кейін. Ықпалының болмауы = инфаркт.
Ұзартылған түрін аш қарынға қабылдау керек (тамақтың алданда бір сағат алдын, сумен ішу). Нитратқа тұрақтылық дамыған кезде мөлшерін жоғарлатады немесе 3-5 күнге молсидоминге ауыстырады.
Кері көрсеткіші: АҚ < 100/60 мм.сын.бағ.
Нитроглицерин – антиангинальды дәрілердің «алтын стандарты»
Слайд 15Әсері қысқа нитраттар кімге керек?
1. Тұрақты ауыр емес жүктемелі стенокардияда
(1-2 ФК), ұстамалардың дамуы бедгілі, жүктеме немесе эмоциалық белсенділік кезде
дамиды.
Әсері қысқа дәрілік түрлер (сублингвальды таблетка НГ, аэрозоль НГ және ИД) - 10 минтан 1 сағ дейін.
Слайд 16Әсері ұзартылған нитраттар кімге керек, күніне 1 рет (таңертенгі уақытта)
?
Стенокардия ұстамасы күн бойы немесе барысында дамитын науқастарға (3-ші ФК).
Әсері
орташа ұзартылған дәрілік түр - 1 сақаттан 6 сағ.
Слайд 17Айтарлықтай әсері ұзартылған нитраттар кімге керек, күніне 2 реттен?
1. Тұрақты
стенокардиямен ауыратын науқастар (3-4 ФК).
2. Тұрақсыз стенокардиямен ауыратын науқастар.
Есте сақтайтын
жай, бұд кезде тұрақтылық даму тәуекелі жоғары болады.
Айтарлықтай әсері ұзартылған дәрілік түр (микрокапсулалы таблеткалар және теріге қолданылатын ДТ) 6 сағаттан 24 сағ дейін.
Слайд 18-адреноблокаторлар
Талдамсыз 1 2 -блокаторлар
(ЖЖЖ баяулатады)
Пропранолол, Надолол, Соталол, Тимолол
(ЖЖЖ баяулатпайды)
Пиндолол, Окспренолол,
Пенбутолол
Слайд 19-адреноблокаторлар
Талдамды 1 - блокаторлар
(ЖЖЖ баяулатады)
Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол,
Талинолол
(ЖЖЖ баяулатпайды)
Ацебутолол
Слайд 20-адреноблокаторлар
1-адренорецепторлардың тежелуі:
Жүректің жиырылу күші мен жиілігінің азаюы – миокардтың оттегіге
қажеттілігі азайады
2-адренорецепторлардың тежелуі:
Зақымдалмаған тәж тамырларының тонусы жоғарылайды – қанның қайта
таралуы, ишемияға ұшыраған жерге қанның жеткізілу пайдасы
Vertae !
Слайд 212-адренорецепторлардың тежелуі
Зақымдалмаған тәж тамырларының тонусы жоғарылайды – қанның қайта таралуы,
ишемияға ұшыраған жерге қанның жеткізілу пайдасы
2 -блокатор
Слайд 22Қолдану көрсеткіштері
Стенокардия
Артериальды гипертензия
Миокард инфаркты
Созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігі
Жүрек ырғағының бұзылыстары
Слайд 23Жанама әсерлері
Бастың айналуы,бас ауыру, шаршау
Брадикардия, артериальды гипотензия
Диспноэ, бронх демікпесінің асқынуы
Ұйқының
бұзылуы
Аяқтың ісінуі, Рейно синдромының асқынуы
Потенцияның бұзылуы
Гиперлипидемия, көмірсуларға тұрақтылықтың бұзылуы
Слайд 24Кері көрсеткіштері
Брадикардия
Артериальды гипотензия
Ауыр обструктивті тыныс жеткіліксіздігі
Синусты түйіннің әлсіздік синдромы
АВ өткізгіштігінің
бұзылыстары
(асқазан мен он екі ішектің ойық жаралары, қант диабеті, шеткі
қан айналым бұзылыстары, жүктілік)
Слайд 26КАЛЬЦИИ АНТАГОНИСТТЕРІ
ККТ
саркоплазм. ретикулум
Актин/миозин тартылысы
Са2+
Na-Ca
- Ca2+
Мембраналық кальцидің хелататтануы (апрессин)
Потенциальға тәуелді кальций
каналдарының 5 типтері бар: L-типті канал (миокард, тамыр бұлшықеттері) ұзақ
уақытқа ашылады; Т-типті канал қықа уақытқа ашылады; N-типті канал – ОЖЖ мен ШЖЖ нейрондарында; Р-типті канал - мишықта, R-типті канал – эндотелияда.
- 6,4 – 12,2%
фосфорилирования киназы ЛЦМ -
фосфорилирования ЛЦМ -
Слайд 27ККТ - жіктелуі (химиялық құрылысы мен ұрпақтары бойынша)
I ұрпағы II ұрпағы
(3-4 рет қабылдау тәулігіне)
(1-рет қабылдау тәулігіне)
Дифенилалкиламиндер - тікелей миокардқа әсер етеді
Верапамил Галлопамил
Фалипамил
Бензотиазепиндер - миокардқа және тамырларға әсер етеді
Дилтиазем Алтиазем РР
1,4-дигидропиридиндер - тікелей тамырларға әсер етеді
Нифедипин Нитрендипин
Нимодипин Амлодипин
Риодипин Фелодипин
Исрадипин Лацидипин
Никардипин
Слайд 28Қолдану көрсеткіштері
Стенокардия
Артериальды гипертензия
аритмия
Слайд 29Жанама әсерлері
Бет терісінің гиперемиясы
Артериальды гипотензия
Іштің қатуы
Брадикардия
АВ тежелу
Бас ауыру, бас айналу,
құсу
Тобықтың, тізенің ісінуі
Слайд 30Кері көрсеткіштері
Артериальды гипотензия
Синусты түйіннің әлсіздік синдромы
Жүктілік, лактация
АВ өткізгіштіктің бұзылыстары
Кардиогенді шок
Жедел
миокардтың инфаркты
Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі
Слайд 31Кардиопротекторлар (цитопротективті) бұл дәрілер ишемия кезінде дамитын миокардтағы метаболиттік бұзылыстарға
тікелей әсер етеді
Триметазидин (предуктал)
L-карнитин
Бұл препараттар ишемияға ұшыраған миокардтарда май
қышқылдарының тотығуын қалпына келтіреді