Слайд 1Тема лекции:
Фармакодинамика
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК
и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Первичная фармакологическая реакция
Это начальный этап взаимодействия лекарственного вещества с биологическим
субстратом организма.
Слайд 3Известны следующие биосубстраты организма, которые являются «мишенями» для действия лекарств:
Рецепторы
Ионные
каналы
Ферменты
Транспортные системы
Слайд 4Рецепторы – специальные белковые молекулы клеток, расположенные в мембранах или
в цитоплазме, с которыми в физиологических условиях взаимодействуют эндогенные регуляторы
(гормоны, медиаторы и др.)
Слайд 5С рецепторами обычно взаимодействуют лекарственные вещества, которые по своему химическому
строению имеют сходство с эндогенными регуляторами.
Слайд 6В основе взаимодействия лекарственного вещества с рецептором лежит образование химических
связей между их молекулами так, как это бывает при химическом
взаимодействии веществ.
Слайд 7Чаще всего такое взаимодействие выражается уравнением обратимой химической реакции:
ЛВ +
Р ↔ ЛВ - Р
Слайд 8Агонисты при взаимодействии с рецептором вызывают такой же эффект, как
и эндогенный регулятор, так как они обладают аффинитетом (сродство к
рецептору) и внутренней активностью (способны активировать рецептор).
Антагонисты связываются с рецептором, но не активируют его, так как у них нет внутренней активности.
Слайд 9Агонисты, вызывающие максимальный эффект, называют полными агонистами.
Частичные агонисты при взаимодействии
с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта, так как
у них слабая внутренняя активность.
Слайд 10По характеру взаимодействия с рецептором лекарственного вещества делят на три
категории: агонисты, частичные агонисты и антагонисты
Слайд 11Конкурентные антагонисты блокируют те же участки рецепторов, с которыми взаимодействуют
эндогенные регуляторы или агонисты. Они устраняют эффекты агонистов в определенном
диапазоне концентраций.
Неконкурентные антагонисты образуют ковалентные связи с рецептором или действуют алостерически.
Слайд 12Конечные эффекты лекарственных средств
Это изменение функций клеток, органов или систем
организма, которые возникают в итоге взаимодействия лекарственного вещества с биологическим
субстратом.
Слайд 13В зависимости от характера и механизма изменения функций выделяют следующие
виды действия лекарств.
Слайд 14Тонизирующее действие
Это повышение функции от низкого значения до нормального
уровня.
Слайд 15Возбуждающее действие
Это увеличение функции выше нормального уровня.
Слайд 16Седативное действие
Снижение функции до нормы.
Слайд 17Угнетающее действие
Снижение функции ниже нормы
Слайд 18Парализующее действие
Полное прекращение функции.
Слайд 19В зависимости от локализации и механизма развития различают следующие действия
лекарств.
Слайд 20Местное действие
Это эффекты, которые возникают на месте контакта лекарственного вещества
с тканью.
Слайд 21Системное действие
Оно развивается после всасывания и распределения лекарственного вещества в
организме, когда оно реагирует с биологическими субстратами.
Слайд 22Рефлекторное действие
Это рефлекторные реакции в ответ на стимулирование лекарственном веществом
окончаний афферентных нервов.
Слайд 23Прямое действие
Изменение функций органа, в результате действия лекарственного вещества на
биосубстрат этого же органа.
Слайд 24Косвенное действие
Это изменение функций органа, обусловленное действием лекарственного вещества на
биосубстрат другого органа.
Слайд 25Косвенное действие может возникнуть рефлекторно.
Например. Вдыхание паров аммиака вызывает раздражение
рецепторов носа и это рефлекторно приводит к усилению дыхания.
Слайд 26Избирательное действие возникает при взаимодействии лекарственного вещества с
рецепторами одного типа.
Слайд 27Неизбирательное действие развивается при взаимодействии лекарственного вещества с
рецепторами разных типов.
Слайд 28Обратимое действие – функция возвращается к исходному уровню после диссоциации
комплекса лекарственное вещество – рецептор.
Слайд 29Необратимое действие возникает при образовании ковалентных связей между лекарственным веществом
и рецептором.
Слайд 30Главное действие – это эффект лекарственного вещества, который вызывают с
целью лечения, профилактики или диагностики заболевания.
Все остальные эффекты, возникающие после
введения лекарственного вещества, относят к побочным эффектам, которые в свою очередь делят на аллергические и неаллергические.
Слайд 31В основе аллергического действия лежит сенсибилизация организма лекарственным веществом, при
котором развивается иммунная реакция, ведущая к повреждению органов или тканей.
Слайд 32При использовании лекарственных веществ необходимо тщательное наблюдение за их действием
на организм человека с целью ранней профилактики и коррекции нежелательных
эффектов.
Слайд 33Токсическое действие лекарственных веществ развивается при их чрезмерном введении в
организм и проявляется в остром или хроническом отравлении.
С целью детоксикации
используют соответствующие методы лечения (применение антагонистов, антидотов, гемодиализ, гемосорбция).
Слайд 34Тератогенное действие приводит к нарушению процессов эмбриогенеза и возникновению анамалий
развития. Поэтому не следует применять лекарственные вещества в первые 3
месяца беременности, когда осуществляется эмбриогенез.
Слайд 35Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие, которое проявляется у эмбриона
(до 12 недель беременности).
Слайд 36Фетотоксическое действие проявляется у плода (после 12 недель беременности).
Слайд 37Мутагенное действие – это изменение в генах, вызываемое лекарственным веществом.
Слайд 38Канцерогенное действие – способность лекарственного вещества вызывать развитие рака.