МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮ МОЧЕВОЙ

МОЧЕВЫХ КОНКРЕМЕНТОВ.
ТЕМА 3.10 Мочегонные средства. Лекарственные средства, способствующие выведению мочевой

кислоты и удалению мочевых конкрементов
Занятие 35

и увеличивающие выведение из организма мочи.

печени, почек. При этом развивается отек и показано применение мочегонных

средств. Кроме того, в организме могут быть скрытые отеки, увеличение объема циркулирующей крови которые не видны визуально, но вызывают повышение артериального давления и усугубляют течение основных заболеваний и применение диуретиков также необходимо.

Диуретики не устраняют причину заболевания, но вызывают облегчение состояния, потенцируют действие некоторых групп лекарственных средств и применяются в основном в составе комбинированной терапии.

единицей почки.

проксимальный извитой каналец;
3 - нисходящая часть петли нефрона;
4

- восходящая часть петли нефрона;
5 - дистальный извитой каналец; б - собирательная трубка.
В кружочках дана схема строения эпителия в различных частях нефрона

Каждый нефрон состоит из почечного тельца и системы канальцев.
Почечное тельце расположено в корковом веществе и образовано капиллярным клубочком и капсулой Шумлянского-Боумэна, внутренний и наружный листки которой образуют щелевидное пространство –полость капсулы.
Полость капсулы непосредственно переходит в просвет канальцев нефрона. Канальцы покрыты густой сетью капилляров и располагаются в корковом и мозговом веществе почки. От почечного тельца отходит извитой каналец, часть которого находится в корковом ве-ществе. Затем каналец спускается в пирамиду (мозговое вещество), поворачивает там об-ратно, делая петлю нефрона (петля Генле), и возвращается в корковое вещество.

В структуре канальцев выделяют:
•Проксимальный извитой каналец – в корковом веществе
•Петля нефрона (петля Генле) – в мозговом веществе. Она состоит из нисходящей части, восходящей части.
•Дистальный извитой каналец – в корковом веществе
Дистальный каналец впадает в собирательную трубочку почки, которая идет через корковое вещество и через пирамиду (мозговое вещество).

этапа:
в почечном тельце из капиллярного клубочка в полость капсулы

фильтруется жидкая часть крови, составляя первичную мочу,
в почечных канальцах происходит реабсорбция - всасывание большей части воды, глюкозы, аминокислот и некоторых солей, в результате чего образуется окончательная моча.

основном, непроницаема для белков и крупных молекул. Клубочковый фильтрат формируется

путем продавливания крови через капилляры клубочков. Движущей силой фильтрации является гидростатическое давление, которое регулируется приносящей и выносящей артериолами и обеспечивается артериальным давлением.
Легко фильтроваться могут вещества с молекулярной массой более 5500, абсолютным пределом для прохождения частиц через фильтр в норме является молекулярная масса 80000. В норме вместе с водой фильтруются все низкомолекулярные вещества, за исключением большей части белков и форменных элементов крови. В остальном состав фильтрата близок к плазме крови. 

которые происходят в почечных канальцах и собирательных трубочках. В почке

человека за сутки образуется 150 - 180 л фильтрата, или первичной мочи, а выделяется 1,0-1,5 л мочи. Остальная жидкость всасывается в канальцах и собирательных трубочках. 
Канальцевая реабсорбция - это процесс обратного всасывания воды и веществ из содержащейся в просвете канальцев мочи в лимфу и кровь. Основной смысл реабсорбции состоит в том, чтобы сохранить организму все жизненно важные вещества в необходимых количествах. Обратное всасывание происходит во всех отделах нефрона.

реабсорбируется в проксимальном отделе нефрона. Здесь практически полностью реабсорбируются аминокислоты,

глюкоза, витамины, белки, микроэлементы, значительное количество ионов Na+, C1-, HCO3- и многие другие вещества. Практически все органические вещества, необходимые организму, реабсорбируются в проксимальных канальцах. Вместе со всеми этими веществами реабсорбируется и вода – эквивалентно осмотически активным веществам. Поэтому из этого участка моча выходит изоосмотичной плазме крови.

проницаем для воды и непроницаем для ионов натрия и хлора.

Здесь происходит реабсорбция воды под действием высокого осмотического давления в мозговом слое почки (за счет ионов натрия, хлора, мочевины). По мере продвижения к вершине петли концентрация мочи возрастает, объем ее уменьшается. На выходе – гипертоническая моча.
Восходящая часть. Эпителий восходящей части непроницаем для воды, но имеет мощную ферментную систему активного транспорта ионов натрия, калия (Na+, К+-АТФаза). Здесь идет реабсорбция ионов натрия, калия и вслед за натрием реабсорбируется ион хлора. Осмотическое давление мочи снижается и на выходе находится гипотоничная моча. Одновременно в мозговом слое почки увеличивается осмотическое давление за счет вышедшего натрия.
Создается поворотно-противоточный механизм, т. к. перемещение мочи в петле Генли идет в противоположных направлениях.

которая регулируется гормонами (антидиуретический гормон и альдостерон). А также происходит

канальцевая секреция (выведение из организма) ионов калия под контролем альдостерона. Антидиуретический гормон (вазопресссин) выбрасываетсмя в кровь при уменьшении содержания воды в организме (дегидратиции), при снижении АД. Под его влиянием увеличивается реабсорбция воды, снижается диурез и повышается концентрация мочи – гормон способствует сохранению воды в организме.
Альдостерон при взаимодействии с альдостероновыми рецепторами вызывает увеличение синтеза альдостерон-индуцированных белков. Эти белки усиливают реабсорбцию натрия, воды и увеличивает секрецию калия. Это приводит к увеличению объема циркулирующей крови, задержке воды в организме, повышению уровня АД. Повышение уровня альдостерона может наблюдаться:
первичный гиперальдостеронизм (опухоль или двухсторонняя гиперплазия коры надпочечников);
вторичный гиперальдостеронизм (повышенная секреция альдостерона при сердечной недостаточности, нарушение инактивации гормона цитохромом Р-450 при циррозе печени).

в образовании мочи,
МОЖНО ВЫДЕЛИТЬ ДВА ОСНОВНЫХ ПУТИ ПОВЫШЕНИЯ ДИУРЕЗА:
Влияние

непосредственно на мочеобразование в почке.
Влияние на гуморальную регуляцию мочеобразования.
В первом случае выраженное увеличение диуреза достигается при уменьшении процесса реабсорбции, т.к. при влиянии на процесс фильтрации диурез повышается незначительно (в проксимальном отделе 85% мочи подвергается обратному всасыванию). Уменьшить реабсорбцию можно путем угнетения функции эпителия канальцев (так действует большинство мочегонных) или повышением осмотического давления в просвете канальцев.
Во втором случае применяются лекарственные средства – антагонисты гормонов, регулирующих реабсорбцию в дистальных отделах и трубочках (альдостерона и вазопрессина).

начальной части дистальных канальцев
2. Средства, действующие преимущественно в толстом

сегменте восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ.
ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ
3. Средства, действующие в конечной части дистальных канальцев и собирательных трубках (калийсберегающие диуретики)
4. Диуретики, тормозящие реабсорбцию в проксимальных извитых канальцах

таблетки 25мг и 100 мг
ИНДАПАМИД
Indapamidum
Форма выпуска: таблетки 2,5мг, таблетки ретард

1,5мг

гипертензии наступает через 2 — 4 недели курсового назначения . Гидрохлортиазид

назначают внутрь в течение 3 — 7 дней с перерывом на 3 — 4 дня или при длительной терапии принимают 2 — 3 раза в неделю. В связи с тем, что уменьшается выведение кальция, может применяться при почечнокаменной болезни, но не применяется при подагре, т. к. уменьшает выведение мочевой кислоты.

сердечной аритмией.
Для ее коррекции:
ограничивают потребление поваренной соли (2 —

2,5 г в сутки);
назначают диету, обогащенную калием;
используют препараты калия (панангин, аспаркам) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

курсовой терапии и становится максимальным через 3 мес.
Тиазидоподобные диуретики переносятся

лучше, чем гидрохлортиазид. Они в меньшей степени вызывают гипокалиемию, нарушают метаболизм липидов и углеводов.

(петлевые диуретики) СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ
ПЕТЛЕВЫЕ ДИУРЕТИКИ

(петлевые диуретики) СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ.
ФУРОСЕМИД
Furosemidum
Форма выпуска:
таблетки 40 мг

раствор для инъекций 1% в ампулах по 1мл.
ТОРАСЕМИД
Torasemidum
Форма выпуска: таблетки 10мг

утром, при недостаточности дозу можно увеличить до 160мг в день.

После снятия отеков дозу снижают с перерывом в 2-3 дня и дальнейший прием можно оставить 2-3 раза в неделю.
Внутрь назначают эти препараты натощак, обычно утром, иногда 2 раза в день (в зависимости от показаний и тяжести состояния).
Введение диуретиков в вену необходимо при сердечной недостаточности, отеке мозга и легких, для форсированного диуреза. При внутривенной инфузии концентрация препаратов в крови оказывается меньшей, чем при их приеме внутрь в той же дозе. В итоге уменьшается риск появления побочных эффектов.
При необходимости быстрого действия вводят внутримышечно или внутривенно медленно струйно в дозе 20-50 мг
ПРИ ВНЕЗАПНОМ ПРЕКРАЩЕНИИ ТЕРАПИИ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИМИ ДИУРЕТИКАМИ ИНОГДА ВОЗНИКАЕТ СИНДРОМ ОТДАЧИ СО ЗНАЧИТЕЛЬНЫМ СНИЖЕНИЕМ МОЧЕОБРАЗОВАНИЯ.

клиническое значение имеют:
гипокалиемия и гипомагниемия (реже — гипокальциемия);
гипохлоремический алкалоз;
дегидратация, внезапно

возникающий профузный диурез (за сутки выделяется до 6 — 10 л воды);
ухудшение экскреции мочевины и креатинина;
ортостатическая гипотензия;
неврит слухового нерва с обратимой нейросенсорной тугоухостью (нарушаются электролитный гомеостаз эндолимфы внутреннего уха и снабжение кислородом клеток спирального органа);
гиперурикемия с обострением подагры (снижается секреция мочевой кислоты в проксимальных извитых канальцах из-за конкуренции с диуретиками за связь с белками-переносчиками, возрастает реабсорбция мочевой кислоты в ответ на значительную потерю жидкости);
гипергликемия (нарушаются транспорт глюкозы через мембраны клеток печени и скелетных мышц и ее внутриклеточная утилизация, уменьшается секреция инсулина);
повышение в крови содержания холестерина в атерогенных фракциях липопротеинов (в первые 3 — 6 мес. терапии);
интерстициальный нефрит;
образование в почках оксалатных и фосфатных камней;
острый панкреатит (очень редко);
кожная сыпь, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсические расстройства.
При внезапном прекращении терапии сильнодействующими диуретиками иногда возникает синдром отдачи со значительным снижением мочеобразования.

соли в пищевом рационе до 1 — 3 г в

день. При использовании препаратов в больших дозах ограничение употребления натрия хлорида может вызывать дегидратацию и гипохлоремический алкалоз. ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ГИПОКАЛИЕМИИ ОДНОВРЕМЕННО НАЗНАЧАЮТСЯ ПРЕПАРАТЫ КАЛИЯ (аспаркам, панангин)

(петлевые диуретики)
ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ

200 и 400мл
СОРМАНТОЛ
Sormantolum
Форма выпуска: флаконы по 200 и 400мл

на повышенном уровне 4 - 5 ч
Маннит и сормантол вводят

в вену струйно медленно или капельно

трубках

особое место среди диуретических средств, поскольку способны усили­вать выведение ионов

Na+, одновременно задерживая в организме ионы К+ и Mg2+

(КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ)
СПИРОНОЛАКТОН
Spironolactonum
Форма выпуска:
Таблетки 25мг, капсулы 50мг и 100мг
ТРИАМТЕРЕН
Форма выпуска:

в составе сложных лекарственных форм (таблетки триампур композитум)

и развивается только через 2 — 3 дня после начала

курсовой терапии. Длительный латентный период необходим для разрушения ранее синтезированных АИБ.
Спиронолактон, ослабляя активирующее влияние альдостерона на синтез фиброзной ткани в сердце, усиливает сердечные сокращения, облегчает расслабление сердца в диастоле, препятствует желудочковой аритмии, вызванной круговой волной возбуждения. Умеренно снижает АД и постнагрузку на сердце.
Спиронолактон, ликвидируя гипокалиемию, усиливает терапевтическое действие сердечных гликозидов.
Начальная суточная доза 50-400мг в 2-4 приема. При достижении эффекта дозу снижают до 25-75мг в день.
При застойной сердечной недостаточности используют малые дозы – 25мг в день или 50мг через день.

250мг
Диакарб оказывает слабый мочегонный эффект, так как реабсорбция Na+ компенсаторно

возрастает в восходящем колене петли, дистальных извитых канальцах и начале собирательных трубочек.
Как мочегонное Диакарб назначают курсами по 1 таб в день 3 — 5 дней с перерывом на 2 — 3 дня для восполнения щелочных резервов крови и ликвидации гиперхлоремического ацидоза.

150мг,
раствор для инъекций 24% 1мл для внутримышечного введения
раствор

для инъекций 2,4% 5 и 10мл для внутривенного введения.

желудочка, артериальной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения, а также комбинируют с

мочегонными средствами, ухудшающими почечный кровоток.
Мочегонный эффект развивается через 15 — 30 мин и продолжается 2 — 3 ч.

2,4% раствора, которые предварительно разводят в 10-20мл раствора натрия хлорида.

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием пациента.

При появлении головокружения, тошноты, сердцебиения скорость введения снижают или переходят на капельное введение со скоростью 30-50 капель в минуту.
Можно вводить до 3 раз в сутки не более 14 дней.

высокой психической и двигательной активностью;
перед оперативными вмешательствами, включая экстракцию зуба.

толокнянки (медвежьи ушки), лист брусники. Мочегонное, уроантисептическое действие.
Почки березы. Мягкое

мочегонное и антисептическое действие.
Лист земляники. Мочегонное действие.
Цветки василька. Мочегонное, выведение камней.
Плоды можжевельника. Мочегонное, уроантисептическое действие.
Лист почечного чая. Мочегонное, выводит мочевину, мочевую кислоту.
Семена петрушки. Мочегонное, выводят соли.

в результате нарушения обмена мочевой кислоты. Подагрой преимущественно страдают взрослые

мужчины в возрасте 40 — 50 лет. У женщин эстрогены повышают почечную экскрецию мочевой кислоты. Фактором риска служит избыточное употребление жиров, алкоголя и особенно продуктов, богатых пуринами.
Причиной повышения концентрации мочевой кислоты в плазме крови при подагре в 90% случаев является снижение ее экскреции почками и в 10% случа­ев — увеличение образования в организме.

устранение острого приступа подаг­ры, сопровождающегося болью,
профилактическое лечение между приступами

(предупреждение приступов), направленное на снижение уровня мочевой кисло­ты в плазме крови.

используют противовоспалительные средства: системное введение нестероидных противовоспалительных средств –преимущественно индометацин

и внутрисуставные инъекции глюкокортикоидов. Ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется использовать для лечения острого приступа, так как она нарушает секрецию мочевой кислоты в проксимальных канальцах почек и увеличивает ее концентрацию в плазме крови.
Специфическим средством, которое устраняет воспаление и боль при остром приступе подагры, является алкалоид колхицин.

необходимо снижение содер­жания мочевой кислоты в плазме крови.
Уменьшить можно

двумя путями:
Повышение выведения мочевой кислоты (урикозурические средства)
Угнетение образования мочевой кислоты

образовании мочевой кислоты.
К побочным эффектам аллопуринола относят риск возникновения острого

приступа подагры в первые несколько недель приема препарата. Для профилактики этого осложнения полезно обильное щелочное питье, чтобы диурез был на уровне 2л в сутки.
Наибо­лее часто при приеме аллопуринола возникает аллергический дерматит, менее часто — диарея, сонливость, головная боль.
Аллопуринол противопоказан при остром приступе подагры, при печеночной и хронической почечной недостаточ­ности, беременности и грудном вскармливании.

механизмами действия и показаны для лечения подагры, почечнокаменной болезни, хронического

пиелонефрита

механизмами действия и показаны для лечения подагры, почечнокаменной болезни, хронического

пиелонефрита.
Можно условно разделить на группы:
Образующие с мочевой кислотой легкорастворимые соли и сдвигающие рН мочи в щелочную сторону - БЛЕМАРЕН (принимается внутрь, доза устанавливается индивидуально в зависимости от рН мочи)
Обладают мочегонным и спазмолитическим действием в отношении мускулатуры мочевыводящих путей –ЦИСТЕНАЛ, СПАЗМОЦИСТЕНАЛ, ЭКСТРАКТ МАРЕНЫ, УРОЛЕСАН, ФИТОЛИЗИН, ОЛИМЕТИН, ЦИСТОН

(папаверин, дротаверин).
При спазмах мочеточника, сопровождающихся болями, спазмолитики назначают вместе с

анальгетиками.
По влиянию на разные формы камней ЛС можно разделить:
При уратоурии – подщелачивание мочи, блемарен
При оксалатурии – соли магния – магния сульфат по 0,5г 2-3 раза в день
При фосфатурии - подкисление мочи аммония хлоридом.

НЕОБХОДИМО при развившемся алкалозе (интоксикация салицилатами, барбитуратами, сердечно-легочная недостаточность, эмфизема

легких и др), для ускорения выведения отдельных лекарственных средств и токсических веществ.
Могут применяться: обильное подкисленное питье (клюквенный морс, вода с соком лимона), аммония хлорид, диакарб.
АММОНИЯ ХЛОРИД – применяют при отеках сердечного происхождения, для коррекции алкалоза и создания кислого рН мочи. Применяют 2,5-5% раствор по 4 столовые ложки 4-5 раз в день 3-4 дня. Через пять дней его диуретический эффект уменьшается, поэтому делается перерыв. Несовместим с ДИАКАРБОМ.
ПОДЩЕЛАЧИВАНИЕ МОЧИ НЕОБХОДИМО при мочекаменной болезни и подагре, при развившемся ацидозе (при инфекциях, интоксикациях, заболеваниях почек, наркозе, в послеоперационном периоде и др.), для увеличения эффективности действия отдельных лекарственных средств.
Могут применяться: обильное питье щелочных вод, лекарственное средство блемарен, а при развившемся ацидозе – внутривенное введение раствора натрия бикарбоната.

периоде допустимо лишь тогда, когда диагноз не вызывает сомнений.
При

терапии почечной колики решаются две основные задачи:
устранение боли
остановка (ликвидация) обструкции
Начинается лечение со снятия болевого синдрома

ЛС, содержащие спазмолитик + анальгетик, или «литические смеси», составленные из

ЛС перечисленных групп.
При неэффективности применяют наркотические анальгетики при условии исключения патологии органов брюшной полости

мл (при необходимости повторить), возможно назначение по 1-2 таблетки этих

ЛС в сочетании с другими лекарственными средствами - дротаверин 0,04 (1 табл.) 3-4 раза в день;
глюкозо-новокаиновая смесь: глюкоза 5% 100 мл + новокаин 0,25% 100 мл (при сахарном диабете добавить инсулин) + платифиллин 0,2% 2 мл + дротаверин 2% 2 мл +баралгин 5 мл в/в капельно;
анальгин 50% 1 мл (или баралгин 5мл) + пипольфен (дипразин 2,5% 2 мл) + платифиллин 0,2% 1 мл в/м;
галидор 2,5% 2 мл (или дротаверин 2% – 2 мл) + пипольфен 2,5% 2мл в/м;

мл + димедрол 1% 1 мл + аминазин 2,5% 1

мл в/м;
дротаверин 0,04-0,08 (1-2 табл.) 2-3 раза в день или 2-4 мл 2% раствора в/м, в/в + (трамадол 50 мг 1 капсула внутрь);
атропин 0,1% 1 мл п/к или платифиллин 0,2% 2 мл в/в;
комбиспазм 2 таблетки;
диклофенак натрия: ректальные свечи 100 мг или таблетки 100 мг (внутрь) или 75 мг в/м, возможно сочетание с спазмолитиками;
промедол 2% 1 мл + атропин сульфат 0,1% 1 мл (или платифиллин 0,2% 1 мл) + папаверин гидрохлорид 2% 1 мл или дротаверин 2% 2мл;
промедол 2% 1 мл + платифиллин 0,2% 1 мл + димедрол 2% 1 мл + дротаверин 2% 2 мл;
промедол 2% 1 мл + папаверин 2% 2 мл или дротаверин 2% 2мл +димедрол 2% 1 мл.

в 2-3 часа ночи), можно добавить в ванну несколько стаканов

отвара хвоща полевого; -теплая грелка к месту наибольшей боли на 15 минут; -питьевой режим 2,5-3 л в сутки; -клюквенный морс, арбузы, дыни; -почечные сборы из лекарственных растений

по 10-20 мл 2,4% раствора, которые предварительно разводят в 10-20мл

раствора натрия хлорида. Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием пациента.При появлении головокружения, тошноты, сердцебиения скорость введения снижают или переходят на капельное введение со скоростью 30-50 капель в минуту. Можно вводить до 3 раз в сутки не более 14 дней.

или капельно
ФУРОСЕМИД при необходимости быстрого действия вводят внутримышечно или внутривенно

медленно струйно в дозе 20-50 мг