Слайд 1Мышечные релаксанты
Зав. кафедрой – доктор мед. наук, профессор Бояринов Г.А.
Выполнила:
ординатор 1го года Пазилова М.В.
Слайд 2Определение:
Миорелаксанты - (лат. myorelaxantia; от мио - мускул + relaxans, relaxantis
— ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры
с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания, применяются для создания искусственной миоплегии в анестезиологии-реаниматологии.
Слайд 3История открытия:
Первые сведения о кураре проникли в Европу более 400
лет назад.
Уолтер Рэли 1м привез кураре в Европу из своего
путешествия вверх по Амазонке.
Однако до начала 19в. Серьезных исследований свойств кураре не было.
В 1935 г. Кинг выделил из кураре его основной естественный алкалоид - тубокурарин.
В 1942г. канадские ученые Гарольд Гриффит и Энид Джонсон применили тубокурарина хлорид у 25 больных в состоянии циклопропанового наркоза, в последствии опубликовав об этом статью. Этот момент явился революционным для анестезиологии.
Слайд 4История открытия:
Идея обратимого расслабления скелетных мышц, не связанного с углублением
наркоза, быстро получила признание и перешагнула границы государств и континентов.
Именно
с появления МР хирургия получила бурное развитие и достигла сегодняшних высот.
Именно с появленим МР возникла концепция многокомпонентной анестезии, что дало возможность поддерживать на высоком уровне безопасность больного в ходе операции и анестезии.
Именно с этого момента анестезиология стала существовать как самостоятельная специальность.
Слайд 5Механизм нервно-мышечной перезачи:
Слайд 6Механизм нервно –мышечной передачи:
Нервный импульс
Выделение медиатора
Изменение постсинаптической мембраны для ионов
Возникновение потенциала концевой пластинки
Генерализация мышечного потенциала действия
Сокращение мышцы
Разрушение ацетилхолина, реполяризация мембраны.
Слайд 7Классификация МР по механизму действия:
Деполяризующие:
Дитилин
листенон
Недеполяризующие:
Мивакуриум
Атракуриум
Пипекурониум (ардуан)
Слайд 8Механизм действия ДМР:
Механизм действия ДМР связан с их влиянием на
постсинаптическую мембрану синапса подобно ацетилхолину. Они вызывают её деполяризацию и
стимуляцию мышечного волокна. Последующее открытие натриевых каналов носит кратковременный характер. После начального возбуждения и открывания каналы закрываются. Так как каналы в мембране вокруг синапса закрыты, потенциал действия иссякает и мембрана мышечной клетки реполяризуется, что и вызывает миорелаксацию.
Слайд 9Особенности действия ДМР:
Начало действия ДМР после их в/в введения происходит
через 30-40 сек, длительность действия составляет 4-6 мин.
Вызывают мышечные фибрилляции
(судорожные подергивания и сокращения мышц), начинающиеся с мышц лица, шеи, переходящие на мышцы грудной клетки, живота и нижних конечностей. В последующем это приводит к мышечным болям различной интенсивности. Для их предупреждения используют метод прекураризации (предшествующее введение небольших доз недеполяризующих МР).
Слайд 10Побочные действия ДМР:
Гиперкалиемия (риск желудочковых аритмий, асистолии)
Повышение внутриглазного давления
Повышение ВЧД
Синдром злокачественной гипертермии
Прямой вагостимулирующий эффект(брадикардия менее 50 в мин.)
Повышение внутрибрюшного давления (риск регургитации)
Гистаминовая реакция (крапивница, кашель, отёк гортани и легких, дезориентация, обильное потоотделение, тахикардия, остановка сердца).
Слайд 11Состояния с высоким риском развития гиперкалиемии при введении ДМР:
Ожоги
Обширная травма
Тяжелая
внутрибрюшная инфекция
Травма спинного мозга
Энцефалит
Инсульт
Тяжелая болезнь Паркинсона
Столбняк
Длительная неподвижность
Разрыв артериальной аневризмы головного
мозга
Полинейропатия
Закрытая черепно-мозговая травма
Утопление
Геморрагический шок с метаболическим ацидозом
Миопатии
Слайд 12Метаболизм ДМР:
При поступлении в кровоток подавляющая часть сукцинилхолина под воздействием
псевдохолинэстеразы быстро гидролизуется до сукцинил-монохолина. Эта реакция настолько эффективна, что
только часть сукцинилхолина достигает нервно - мышечного синапса. После того, как концентрация препарата в сыворотке крови снижается, молекулы сукцинилхолина начинают диффундировать из комплекса с холинорецепторами в кровоток и нервно - мышечная проводимость восстанавливается. Продолжительность действия препарата около 2 минут с полным прекращением действия через 8-10 минут.
Действие препарата удлиняется при увеличении дозы и нарушении метаболизма. Метаболизм сукцинилхолина нарушается при гипотермии, а также при низкой концентрации или наследственном дефекте псевдохолинэстеразы. Гипотермия замедляет гидролиз. Концентрация псевдохолинэстеразы в сыворотке (ед/л) может снижаться при беременности, заболеваниях печени и под воздействием некоторых лекарственных средств (дибукаин, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, триметафан, циклофосфан).
Слайд 13Механизм действия НМР:
НМР связываются Н-ХР концевой пластинки, препятствуют доступу к
ним ацетилхолина. В результате резко снижается чувствительность постсинаптической мембраны к
воздействию ацетилхолина, которая теряет способность переходить в состояние деполяризации, и мышечное волокно не способно к сокращению.
Слайд 14Метаболизм и экскреция НМР:
Только панкуроний и векуроний подвергаются интенсивному метаболизму
в печени. Основной путь выведения векурония и рокурония - через
желчь. Печеночная недостаточность удлиняет действие панкурония и рокурония, но слабее влияет на векуроний.
Элиминация метокурина почти полностью зависит от почечной экскреции, поэтому данный препарат противопоказан при почечной недостаточности. Тубокурарин, доксакурий, панкуроний, векуроний и пипекуроний только частично удаляются через почки, поэтому почечная недостаточность удлиняет их действие. Элиминация атракурия и мивакурия не зависит от функции почек.
Слайд 15Классификация МР по продолжительности действия:
Клиническая продолжительность действия (мин)
Ультракороткого действия
< 5-7
Короткого действия
< 20
Средней продолжительности < 40
Длительного действия > 40
Слайд 16Классификация МР по продолжительности и механизму действия:
Слайд 17Показания к применению МР:
1. Облегчение интубации трахеи.
2. Обеспечение миорелаксации во
время оперативных вмешательств, при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях
общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Облегчение проведения ИВЛ.
4. Уменьшение потребности в анестетиках.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.
Слайд 18Противопоказания:
1. Нервно-мышечные заболевания:
-миастения
-миопатия Дюшена или Беккера
-миотония
-нервно-мышечные
травмы
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.
Слайд 19Дитилин:
Вводится в/в в дозе 1,5-2,0 мг/кг. Длительность эффекта препарата 4-6
мин.
Побочные эффекты:
-фасцикуляция мышц
-брадикардия,вплоть до остановки сердечной деятельности (особенно при повторном
введении)
-гиперкалиемия
-увеличение ВЧД, внутриглазного и внутрижелудочного давления
-мышечные боли в послеоперационном периоде.
Слайд 20Атракурий:
Вводится в дозе 0,3-0,6 мг/кг. Интубация трахеи производится через 90
сек после введения.
Длительность действия 15-35 мин
На гемодинамические показатели существенного влияния
не оказывает
Нет зависимости от возраста, функции печени и почек
Противопоказание: миастения
Слайд 21Мивакурий (мивакрон):
Для интубации трахеи вводится в дозе 0,15-0,2 мг/кг. Начало
действия развивается через 2-3 мин, продолжительность 20-30 мин
Выраженный гистаминогенный эффект
(артериальная гипотензия, тахикардия)-для предотвращения этого препарат следует вводить медленно (в течении минуты)
Высокая цена
Слайд 22Векуроний (Норкурон):
Для интубации трахеи вводится в дозе 0,08-0,1 мг/кг
Начало действия
через 90-120 сек, длительность эффекта 20-30 мин
Реакции относительно редки
Выделяется на
100% с желчью
Слайд 23Рокуроний (Эсмерон):
Дозировка 0,6 мг/кг
Начало действия через 60 сек, полная релаксация
развивается через 2 мин, продолжительность действия 30-40 мин
По структуре сходен
с векуронием, но в 8 раз слабее
Не вызывает клинически значимых побочных эффектов, нет гистаминогенного эффекта
Выделение: 55% - желчь, 35% - моча
Слайд 24Пипекурония бромид (ардуан):
Для интубации трахеи используется в дозе 70-80 мг/кг
Начало
действия через 45-60 сек, максимальный эффект через 90-120 сек, длительность
действия 30-45 мин
Интубацию трахеи можно выполнять через 2-3 мин
При повторном введении препарата доза снижается в 3-4 раза (10-15 мг/кг)
Тахикардия, повышение АД
Низкий гистаминогенный эффект
Реакции относительно редки
Метаболизируется медленно, выводится с мочой, в меньшей степени с желчью.
Слайд 25Рекомендации при выборе МР:
Интубация трахеи – листенон, дитилин, эсмерон;
Пациенты с
ССЗ – векуроний, рокуроний, цисатракурий;
Пациенты с заболеваниями печени и почек
– цисатракурий, атракурий;
Когда необходимо избежать выброс гистамина(при аллергии или БА) - векуроний, рокуроний, цисатракурий.