Мышечные релаксанты

ординатор 1го года Пазилова М.В.

— ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры

с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания, применяются для создания искусственной миоплегии в анестезиологии-реаниматологии.

лет назад.
Уолтер Рэли 1м привез кураре в Европу из своего

путешествия вверх по Амазонке.
Однако до начала 19в. Серьезных исследований свойств кураре не было.
В 1935 г. Кинг выделил из кураре его основной естественный алкалоид - тубокурарин.
В 1942г. канадские ученые Гарольд Гриффит и Энид Джонсон применили тубокурарина хлорид у 25 больных в состоянии циклопропанового наркоза, в последствии опубликовав об этом статью. Этот момент явился революционным для анестезиологии.

наркоза, быстро получила признание и перешагнула границы государств и континентов.
Именно

с появления МР хирургия получила бурное развитие и достигла сегодняшних высот.
Именно с появленим МР возникла концепция многокомпонентной анестезии, что дало возможность поддерживать на высоком уровне безопасность больного в ходе операции и анестезии.
Именно с этого момента анестезиология стала существовать как самостоятельная специальность.

Нервный импульс

Выделение медиатора

Изменение постсинаптической мембраны для ионов

Возникновение потенциала концевой пластинки

Генерализация мышечного потенциала действия

Сокращение мышцы

Разрушение ацетилхолина, реполяризация мембраны.

постсинаптическую мембрану синапса подобно ацетилхолину. Они вызывают её деполяризацию и

стимуляцию мышечного волокна. Последующее открытие натриевых каналов носит кратковременный характер. После начального возбуждения и открывания каналы закрываются. Так как каналы в мембране вокруг синапса закрыты, потенциал действия иссякает и мембрана мышечной клетки реполяризуется, что и вызывает миорелаксацию.

через 30-40 сек, длительность действия составляет 4-6 мин.
Вызывают мышечные фибрилляции

(судорожные подергивания и сокращения мышц), начинающиеся с мышц лица, шеи, переходящие на мышцы грудной клетки, живота и нижних конечностей. В последующем это приводит к мышечным болям различной интенсивности. Для их предупреждения используют метод прекураризации (предшествующее введение небольших доз недеполяризующих МР).

Повышение внутриглазного давления
Повышение ВЧД

Синдром злокачественной гипертермии
Прямой вагостимулирующий эффект(брадикардия менее 50 в мин.)
Повышение внутрибрюшного давления (риск регургитации)
Гистаминовая реакция (крапивница, кашель, отёк гортани и легких, дезориентация, обильное потоотделение, тахикардия, остановка сердца).

внутрибрюшная инфекция
Травма спинного мозга
Энцефалит
Инсульт
Тяжелая болезнь Паркинсона
Столбняк
Длительная неподвижность
Разрыв артериальной аневризмы головного

мозга
Полинейропатия
Закрытая черепно-мозговая травма
Утопление
Геморрагический шок с метаболическим ацидозом
Миопатии

псевдохолинэстеразы быстро гидролизуется до сукцинил-монохолина. Эта реакция настолько эффективна, что

только часть сукцинилхолина достигает нервно - мышечного синапса. После того, как концентрация препарата в сыворотке крови снижается, молекулы сукцинилхолина начинают диффундировать из комплекса с холинорецепторами в кровоток и нервно - мышечная проводимость восстанавливается. Продолжительность действия препарата около 2 минут с полным прекращением действия через 8-10 минут.
Действие препарата удлиняется при увеличении дозы и нарушении метаболизма. Метаболизм сукцинилхолина нарушается при гипотермии, а также при низкой концентрации или наследственном дефекте псевдохолинэстеразы. Гипотермия замедляет гидролиз. Концентрация псевдохолинэстеразы в сыворотке (ед/л) может снижаться при беременности, заболеваниях печени и под воздействием некоторых лекарственных средств (дибукаин, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, триметафан, циклофосфан).

ним ацетилхолина. В результате резко снижается чувствительность постсинаптической мембраны к

воздействию ацетилхолина, которая теряет способность переходить в состояние деполяризации, и мышечное волокно не способно к сокращению.

в печени. Основной путь выведения векурония и рокурония - через

желчь. Печеночная недостаточность удлиняет действие панкурония и рокурония, но слабее влияет на векуроний.
Элиминация метокурина почти полностью зависит от почечной экскреции, поэтому данный препарат противопоказан при почечной недостаточности. Тубокурарин, доксакурий, панкуроний, векуроний и пипекуроний только частично удаляются через почки, поэтому почечная недостаточность удлиняет их действие. Элиминация атракурия и мивакурия не зависит от функции почек.

< 5-7
Короткого действия

< 20
Средней продолжительности < 40
Длительного действия > 40

время оперативных вмешательств, при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях

общей анестезии (например, бронхоскопия).
3. Облегчение проведения ИВЛ.
4. Уменьшение потребности в анестетиках.
5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.
6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

травмы
2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

мин.
Побочные эффекты:
-фасцикуляция мышц
-брадикардия,вплоть до остановки сердечной деятельности (особенно при повторном

введении)
-гиперкалиемия
-увеличение ВЧД, внутриглазного и внутрижелудочного давления
-мышечные боли в послеоперационном периоде.

сек после введения.
Длительность действия 15-35 мин
На гемодинамические показатели существенного влияния

не оказывает
Нет зависимости от возраста, функции печени и почек
Противопоказание: миастения

действия развивается через 2-3 мин, продолжительность 20-30 мин
Выраженный гистаминогенный эффект

(артериальная гипотензия, тахикардия)-для предотвращения этого препарат следует вводить медленно (в течении минуты)
Высокая цена

через 90-120 сек, длительность эффекта 20-30 мин
Реакции относительно редки
Выделяется на

100% с желчью

развивается через 2 мин, продолжительность действия 30-40 мин
По структуре сходен

с векуронием, но в 8 раз слабее
Не вызывает клинически значимых побочных эффектов, нет гистаминогенного эффекта
Выделение: 55% - желчь, 35% - моча

действия через 45-60 сек, максимальный эффект через 90-120 сек, длительность

действия 30-45 мин
Интубацию трахеи можно выполнять через 2-3 мин
При повторном введении препарата доза снижается в 3-4 раза (10-15 мг/кг)
Тахикардия, повышение АД
Низкий гистаминогенный эффект
Реакции относительно редки
Метаболизируется медленно, выводится с мочой, в меньшей степени с желчью.

ССЗ – векуроний, рокуроний, цисатракурий;
Пациенты с заболеваниями печени и почек

– цисатракурий, атракурий;
Когда необходимо избежать выброс гистамина(при аллергии или БА) - векуроний, рокуроний, цисатракурий.