Слайд 1Тема лекции:
Противомикробные средства
избирательного действия
(ПМС)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с
курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2 Это лекарственные препараты, которые подавляют развитие патогенных микробов во внутренней
среде организма.
Их применяют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний.
Слайд 3К противомикробным средствам относят:
Природные ПМС (антибиотики)
Синтетические ПМС
Слайд 4Классификация ПМС по химическому строению
1. Сульфаниламиды
Сульфадиазин и др.
2. Сульфоны
Дапсон
3. Параминосалицилаты
ПАСК
4.
Диаминопиримидины
Триметоприм
Слайд 55. Хинолоны
Кислота налидиксовая
6. Фторхинолоны
Норфлоксацин
Ципрофлоксацин и др.
7. β-лактамы
Пенициллин
Цефалоспорины
Монобактамы
Карбапенемы
8. Тетрациклины
Доксициклин и др.
Слайд 69. Нитробензены
Хлорамфеникол
10. Аминогликозиды
Стрептомицин
Гентамицин
Неомицин
11. Макролиды
Эритромицин
Рокситромицин
Азитромицин
12. Полипептиды
Полимиксины
Слайд 713. Нитрофураны
Нитрофурантоин
Фуразолидон
14. Нитроимидазолы
Метронидазол
Тинидазол
15. Производные изоникотиновой кислоты
Изониазид
16. Полиены
Нистатин
Амфотерицин - В
Слайд 817. Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин
18. Имидазолы
Миконазол
Кетоконазол
19. Разного строения
Рифампицин
Ванкомицин
Циклосерин
Этамбутол и др.
Слайд 9Классификация по механизму противомикробного действия
1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Пенициллины.
Цефалоспорины.
Карбапенемы. Монобактамы.
Циклосерин. Ванкомицин.
2. Повышающие проницаемость цитоплазматической мембраны
Полимиксин.
Нистатин.
Амфотерицин – В.
Слайд 103. Ингибиторы синтеза белка
Тетрациклины. Эритромицин.
Линкомицин. Клиндамицин.
Хлорамфеникол.
Стрептомицин. Гентамицин.
4. Ингибиторы ДНК-гиразы
Фторхинолоны
5.
Ингибиторы функций ДНК
Рифампицин
Метронидазол
Слайд 116. Ингибиторы синтеза ДНК
Идоксуридин
Ацикловир
Зидовудин
7. Разные ингибиторы микробного
метаболизма
Сульфаниламиды
Триметоприм и др.
Слайд 12Классификация по спектру действия
1. Узкого спектра
Бензилпенициллин
Стрептомицин
Эритромицин
2. Широкого спектра
Тетрациклины
Хлорамфеникол
Слайд 13Классификация по типу действия
1. Бактериостатического действия
Сульфаниламиды
Тетрациклины
Хлорамфеникол
Эритромицин
Этамбутол
Слайд 142. Бактерицидного действия
Пенициллины
Цефалоспорины
Аминогликозиды
Рифампицин
Котримоксазол
Фторхинолоны
Изониазид
Слайд 15Классификация по активности против микробов
1. Антибактериальные:
Пенициллины. Аминогликозиды и др.
2.
Антигрибковые:
Гризеофульвин. Нистатин и др.
3. Антивирусные:
Ацикловир. Зидовудин и др.
4.
Антипротозойные:
Метронидазол. Хингамин и др.
Слайд 16Основные принципы применения ПМС
1. Установление природы возбудителя инфекционного заболевания и
его чувствительности к ПМС.
2. Раннее начало лечения.
3. Создание подавляющей концентрации
ПМС в очаге инфекции.
Слайд 174. Оптимальная продолжительность лечения
5. Своевременная замена ПМС при его непереносимости
больным или при отсутствии лечебного эффекта
6. Применение средств, повышающих устойчивость
организма к микробам.
Слайд 18Антибиотики
Это природные ПМС, которые образуют и выделяют в окружающую среду
различные грибки.
В настоящее время многие антибиотики получают синтетически путем изменения
химической структуры природных антибиотиков.
Слайд 19Классификация антибиотиков по химическому строению
β-лактамные
Макролиды
Тетрациклины
Нитробензены
Аминогликозиды
Полипептиды
Гликопептиды
Линкозамиды
Разного строения
Слайд 20β-лактамные антибиотики
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
Слайд 21Классификация пенициллинов
1-е поколение
Бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин
2-е поколение
Оксациллин
3-е поколение
Ампициллин
Амоксициллин
4-е поколение
Азлоциллин
Слайд 23Бензилпенициллин
Фармакокинетика
Вводят в/м через 4-6 часов
Не проникает через ГЭБ
Быстро выделяется с
мочой в неизмененном виде
Разрушается β-лактамазами устойчивых микробов
Слайд 24Спектр противомикробного действия БП
Действует на грам + бактерии, которые не
образуют β-лактамазу: стрептококки, пневмококки
Активен против менингококков, гонококков, палочек дифтерии, сибирской
язвы, возбудителей гангрены, столбняка и сифилиса
Устойчивы к БП возбудители кишечных инфекций, туберкулеза, риккетсии, простейшие, вирусы и грибки
Слайд 25Механизм действия БП
Ингибирует транспептидазу микробов, блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки
и ее образование .
Снижает резистентность бактерий, что приводит к их
разрушению.
Действие бактерицидное.
Слайд 26Применение БП
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной к БП микрофлорой:
Пневмония
Плеврит
Перитонит
Эндокардит
Инфекции кожи и мягких тканей и др.
Слайд 27Побочные эффекты БП
Аллергические реакции
Анафилактический шок
Тромбофлебит
Инфильтраты и др.
Слайд 28Формы выпуска БП
Benzylpenicillin sodium
Флаконы 500000 и 1000000 ЕД
Вводят в/м, в/в
ч/з 4-6 часов
Benzathine benzylpenicillin
Флаконы 1200000 и 2400000 ЕД
Вводят в/м 1
раз в неделю
Слайд 29Оксациллин
Отличие от БП:
2-е поколение
Устойчив к β-лактамазе
Устойчив в кислой среде желудочного
сока
Слайд 30Форма выпуска
Oxacillinum –natrium
Таблетки 0,25 и 0,5
Флаконы 0,25 и 0,5
Вводят внутрь,
в/м, в/в через 6 часов
Слайд 31Ампициллин
Отличие от БП:
3-е поколение
Активен против грам + и грам –
микробов (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей)
Устойчив в кислой среде
желудочного сока
Слайд 32Форма выпуска
Ampicillin
Таблетки 0,25
Флаконы 0,25 и 0,5
Вводят внутрь, в/м, в/в через
6 часов
Слайд 33Амоксициллин
Сходен с ампициллином, но лучше всасывается в ЖКТ.
Применяют при язвенной
болезни.
При дизентерии не эффективен, т.к. всасывается в тонком кишечнике.
Слайд 34Формы выпуска
1. Amoxicillin
Таблетки 0,75 и 1,0
Внутрь через 8 часов
2. Taromentin
Таблетки
0,25 или 0,5 амоксициллина
и 0,125 клавуната (ингибитор β-лактамазы микробов)
Вводят внутрь
через 8 часов
Флаконы 0,5 и 1,0 амоксициллина и 0,1 и 0,2 клавуната
Вводят в/в через 8 часов
Слайд 35Азлоциллин
Отличие от БП:
4-е поколение
Разрушается в кислой среде желудочного сока
Вводят в/м
и в/в
Широкий спектр действия
Активен против синегнойной палочки
Разрушается β-лактамазами
Слайд 36Форма выпуска
Azlocillin
Флаконы 0,5-1,0-2,0 и 5,0
Вводят в/в через 6 часов
Максимальная суточная
доза 24,0
При почечной недостаточности дозы снижают
Слайд 37Цефалоспорины
1-е поколение
Цефазолин. Цефалоридин и др.
2-е поколение
Цефуроксим. Цефокситин и др.
3-е поколение
Цефтазидим.
Цефотаксим. Цефтриаксон.
4-е поколение
Цефепим. Цефпиром.
Слайд 38Цефазолин
Сходен с БП
Активен против грам + бактерий
Отличие от БП:
Устойчив к
β-лактамазе
Активен против некоторых грам− бактерий (эшерихии, клебсиеллы, гемофилюс, протей)
Слайд 39Форма выпуска
Cefazolin
Флаконы 0,5 и 1,0
Вводят в/м, в/в через
12 часов
Слайд 40Цефалоридин
Сходен с БП, но устойчив к β-лактамазе
Отличие от БП:
Активен против стафилококков, образующих β-лактамазу
Нефротоксичен
Слайд 41Форма выпуска
Cefaloridinum
Флаконы 0,25-0,5-1,0
Вводят в/м, в/в через 6 часов
Слайд 42Цефуроксим
Отличие от БП:
2-е поколение
Менее активен против грам + , но
сильнее действует на грам – микробов
Проникает во все ткани
Проходит через
ГЭБ, создает терапевтическую концентрацию в ликворе.
Устойчив к β-лактамазе
Слайд 43Форма выпуска
Cefuroxime
Флаконы 0,25-0,75-1,0
Вводят в/м, в/в через 6 часов
Слайд 44Цефтазидим
Отличие от БП:
3-е поколение
Широкий спектр действия, но более активен против
грам – бактерий и синегнойной палочки
Устойчив к β-лактамазе
Проникает через ГЭБ,
используют при менингите
Слайд 45Форма выпуска
Ceftazidim
Флаконы 0,5 и 1,0
Вводят в/м, в/в через
8-12 часов
Слайд 46Цефепим
Отличие от БП:
4-е поколение
Проходит через ГЭБ
Спектр действия более широкий, чем
у 3-его поколения. Активен против грам + и грам –
бактерий и против синегнойной палочки
Устойчив к β-лактамазе
Слайд 47Форма выпуска
Cefepime
Флаконы 1,0
Вводят в/м, в/в через 12 часов
Слайд 48Карбапенемы
Это синтетические антибиотики, которые в своей структуре содержат
β-лактамное кольцо но не
являются пенициллинами или цефалоспоринами.
К ним относят имипенем и меропинем.
Слайд 49Имипенем
В ЖКТ не всасывается
Вводят в/в
Устойчив к β-лактамазе
Разрушается в почках дегидропептидазой,
поэтому применяют совместно с ингибитором дегидропептидазы – циластатином
Выделяется с мочой
Слайд 50Блокирует синтез клеточной стенки бактерий
Действует бактерицидно
Спектр действия широкий: грам +
и грам – микробы, акинетобактер, бактероиды, клостридии, эшерихии, гемофилюсы, клебсиеллы,
морганеллы, пептококки, протей, синегнойная палочка, стрептококки и стафилококки.
Слайд 51Форма выпуска
Tienam
Комплексный препарат
Флакон содержит 0,5 имипенема и 0,5 циластатина
Вводят в/в
через 6 часов при тяжелых инфекциях разной локализации.
Слайд 52Монобактамы
К этой группе относят азтреонам – антибиотик, у которого β-лактамное
кольцо не конденсировано с гетероциклом.
Слайд 53Азтреонам
Вводят в/м и в/в через 6 часов
Устойчив к β-лактамазе
Выделяется с
мочой
Блокирует синтез клеточной стенки бактерий
Действует бактерицидно
На грам + микробы не
действует
Активен против грам – бактерий: энтеробактер, эшерихии, гемофилюсы, клебсиеллы, протей, синегнойная палочка
Слайд 54Форма выпуска
Aztreonam
Флаконы 0,5-1,0-2,0
Вводят в/м, в/в через 6
часов
Слайд 55Аминогликозиды
Это антибиотики, в структуру которых входят аминосахара, соединенные гликозидной связью
с агликоном.
К ним относят:
Стрептомицин
Гентамицин
Амикацин и др.
Слайд 56Стрептомицин
Фармакокинетика
В ЖКТ не всасывается
Вводят в/м
Распределяется внеклеточно
Проникает в полость брюшины и
плевры, проходит через плацентарный барьер
Не проникает через ГЭБ
Выводится с мочой
в неизменном виде
Слайд 58Активен против туберкулезной палочки, возбудителей туляремии и чумы
Подавляет патогенные кокки
бруцеллы, синегнойную палочку и другие грам + и грам –
бактерии.
Устойчивы к стрептомицину анаэробы, спирохеты, риккетсии, вирусы, грибки, простейшие.
Слайд 60Связывается с 3ОS –субъединицей бактериальной рибосомы, ингибирует связывание аминоацил-tРНК с
акцепторным участком, нарушает считывание кода с m-РНК, что приводит к
синтезу неактивных белков. Вторично нарушает барьерные функции цитоплазматической мембраны бактерий. Действует бактерицидно.
Слайд 61Применение стрептомицина
При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой (туберкулез, чума, туляремия
и др.)
Слайд 62Побочные эффекты
Аллергические реакции
Нарушение слуха и координации движения
Нефротоксичность
Нервно-мышечный блок
Слайд 63Форма выпуска
Streptomycin
Флаконы 1,0
Вводят в/м 1-4 раза в сутки в зависимости
от показаний
Слайд 64Гентамицин
Сходен со стрептомицином
Отличие:
Не применяют при туберкулезе.
Слайд 65Форма выпуска
Gentamicin
Ампулы 4% - 2 мл, вводят в/в
Флаконы 0,08 вводят
в/м через 12 часов
Мазь 0,1% - 15,0
Слайд 66Амикацин
Полусинтетический антибиотик.
Сходен с гентамицином
Отличие:
Проникает через ГЭБ, накапливается в ликворе
Слайд 67Форма выпуска
Amikacin
Флаконы 0,5
Вводят в/м, в/в через 8 часов
Слайд 68Тетрациклины
Эти антибиотики содержат четыре конденсированных шестичленных цикла.
К ним относят:
Тетрациклин
Доксициклин и
др.
Слайд 69Тетрациклин
Всасывается в ЖКТ
Накапливается в печени, селезенке, костях и зубах
Проникает через
ГЭБ и плаценту
В организме не разрушается
Выделяется с мочой и желчью
Слайд 71Блокирует связывание аминоацил-tРНК с акцепторным участком рибосомы, подавляют синтез белка.
Действие
бактериостатическое.
Слайд 73Активен против грам + и грам – бактерий. К нему
чувствительны возбудители дизентерии, брюшного тифа, чумы, туляремии, бруцелеза, холеры, хламидии
и рикетсии.
Устойчивы к тетрациклину: туберкулезная палочка, протей, грибки, вирусы.
Слайд 74Применение тетрациклина
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой.
Слайд 75Побочные эффекты тетрациклина
Гингивит, стоматит, колит
Гепатотоксичность
Нарушение роста костей и зубов у
детей (детям противопоказан)
Фотосенсибилизация
Суперинфекция
Аллергические реакции
Слайд 76Доксициклин
Полусинтетический антибиотик
Сходен с тетрациклином
Слайд 77Отличие от тетрациклина:
Большая растворимость в липидах. Полнее всасывается в ЖКТ
Меньше
связывает кальций
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма
Проникает через плаценту
и частично через ГЭБ
Биотрансформируется в печени
Выделяется с желчью и мочой
Способен накапливаться в организме в связи с высокой липофильностью
Слайд 78Форма выпуска
Doxycycline
Капсулы 0,1
Вводят внутрь 1 раз в день
Слайд 79Макролиды
Макролиды – группа антибиотиков, которые содержат в структуре своих молекул
макроциклическое лактонное кольцо, состоящее из 14-16 членов.
Слайд 80Классификация
14 – членные
Эритромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
15 – членные
Азитромицин
16 – членные
Смирамицин
Джозамицин
Мидекамицин
Слайд 81Медицинское значение
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными коками и внутриклеточными микробами
(микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы).
Слайд 82Механизм противомикробного действия
Связываются с 50-S субъединицей бактериальной рибосомы и блокируют
стадию транслокации растущей пептидной цепи. В итоге прекращается синтез структурных
и ферментативных белков микробной клетки.
Слайд 83Характер действия
Бактериостатический или бактерицидный
Слайд 84Эритромицин
Природный макролид.
Применяется с 1952 г.
Слайд 85Фармакокинетика
Вводят внутрь. Всасывается в кишечнике.
Биодоступность 30-60%.
Связывается с белками
плазмы на 70%. Проникает в ткани и жидкости организма, но
не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой.
Слайд 86Спектр противомикробной активности
Активен против грам + коков:
Strep. pneumonie
Strep. pyogenes и
др.
Активен против грам - коков:
Neisseria gonorrhoeae
Hemophilus influeze
Bordetela pertussis
Brucella spp.
Legionella spp.
Bacillus
anthracis
Corynebacterium diphtheriae
Слайд 87Активен против анаэробов
Clostridium spp.
Активен против:
Mycoplasma pneumophila
Chlamydia trachomatis
Spirochaetaceae spp.
Rickettsia spp.
Слайд 88К эритромицину устойчивы
Escherichia coli
Pseudomonas aeruginosa
Shigella spp.
Salmonella spp.
Вирусы, дрожжи, грибки
Слайд 89Применение
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
Пневмония
Дифтерия
Коклюш
Трахома
Гонорея
Сифилис и др.
Слайд 90Побочное действие
Диспепсия (активирует рецепторы мотилина)
Аллергия
Суперинфекция (кандидоз)
Мерцательная аритмия и др.
Слайд 91Лекарственная форма
Erythromycin
Таблетки 0,2.
Внутрь 4 раза в сутки.
Слайд 92Кларитромицин
Сходен с эритромицином.
Отличие:
Полусинтетический макролид второго поколения, более широкий спектр активности.
В
печени образует активный метаболит (14-гидроксикларитромицин), активный против Haemophilus
influenze.
Активен против Helicobacter pylori (лечение пептической язвы).
Активен против Mycobacterium avium complx. Mycobacterium leprae.
Слайд 93Лекарственная форма
Clarithromycin
Синоним: Klacid
Таблетки 0,5.
По 1 таблетке внутрь 2 раза
в день через 12 часов.
Слайд 94Азитромицин
Азолидный антибиотик. В составе лактонного кольца содержит атом азота.
Сходен с
эритромицином.
Отличие:
Полусинтетический макролид.
Более широкий спектр активности.
Слайд 95Лекарственная форма
Azithromycin
Синоним: Sumamed Azivok
Таблетки 0,5.
Внутрь за час до еды
1 раз в сутки.
Слайд 96Мидекамицин
Полусинтетический 16-членный макролид последнего поколения.
Сходен с эритромицином.
Отличие:
Более широкий спектр активности
Активен
против стрептококков, устойчивых к 14 и 15-членным макролидам.
Слайд 97Лекарственная форма
Midecamycin
Синоним: Macropen
Таблетки 0,4.
Внутрь за 1 час до еды 3
раза в сутки.
Слайд 98Линкозамиды
К ним относятся:
линкомицин
клиндамицин
По механизму противомикробного действия сходны с
макролидами. Связываются а 50-S субъединицей рибосом бактерии. Подавляет синтез белка.
Слайд 99Линкомицин
При введении внутрь биодоступность около 30%. Проникает в различные
ткани и полости. Через ГЭБ не проходит. Метаболизируется в печени.
Выводится с мочой и желчью.
Слайд 100Спектр действия линкомицина
Грам + микробы
Стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители дифтерии.
Анаэробные микробы
Клостридии,
бактероиды, микоплазмы.
Неактивен против грам - бактерий, грибков и вирусов.
Действует бактериостатически
и бактериоцидно.
Слайд 101Форма выпуска
Lincomycin
Капсулы 0,25 3 раза в сутки
за 1
час до еды
Ампулы 30% - 1 мл, в/м, в/в
2
раза в сутки.
Слайд 102Клиндамицин
Сходен с линкомицином.
Отличие:
Большая биодоступность (около 90%).
Более широкий
спектр действия.
Слайд 103Формы выпуска
Clindamycin
Синоним: Dalacin
Капсулы 0,15
Ампулы 0,3
Внутрь, в/м, в/в 2-4 раза в
сутки
Свечи 0,1 вагинально
Слайд 104Хлорамфеникол
Быстро всасывается в ЖКТ.
Биодоступность около 90%.
Проникает
в органы и ткани.
Проходит через ГЭБ и плаценту.
Метаболизируется в печени, выделяется с мочой.
Слайд 105Механизм противомикробного действия хлорамфеникола
Связывается с 50S субъединицей бактериальной рибосомы, прекращает:
перенос синтезируемой молекулы с Р на А-участок, подавляет синтез белка.
В
высоких концентрациях подавляет синтез белка в митохондриях клеток человека.
Слайд 106Спектр действия хлорамфеникола
Грам + и грам - микробы, риккетсии, микоплазмы,
хламидии, возбудители кишечных инфекций (брюшной тиф) и др.
Слайд 107Формы выпуска
Chloramphenicol
Таблетки 0,25 и 0,5 4 раза в день
Глазные
капли 0,25% - 10 мл
Слайд 108Ванкомицин
Гликопептидный антибиотик.
При введении внутрь не всасывается.
Для системного
действия вводят в/в. проникает в различные ткани и полости.
При
менингите проникает через ГЭБ.
Выделяется с мочой.
Слайд 109Механизм действия ванкомицина
Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида, подавляет образование клеточной
стенки.
Действие бактерицидное.
Слайд 110Спектр действия ванкомицина
Активен против грам + бактерий, образующих β-лактамазу.
На грам
- бактерии, грибки, простейшие и вирусы не действует.
Слайд 111Форма выпуска
Vancomycin
Флаконы 0,5
в/в через 6 часов
Слайд 112Полимиксин
Полипептидный антибиотик. При введении внутрь не всасывается, создает высокую
концентрацию в кишечнике.
Слайд 113Механизм действия полимиксина
Увеличивает проницаемость фосфолипидной мембраны, вызывает лизис бактерий.
Действие бактерицидное.
Слайд 114Спектр действия полимиксина
Грам – бактерии, кишечная группа, синегнойная палочка.
Устойчивы патогенные
кокки, протей, анаэробы, микробактерии, палочка дифтерии.
Слайд 115Применение полимиксина
Из-за высокой нефротоксичности вводят только внутрь для стерилизации кишечника.
Слайд 116Форма выпуска
Polimyxin
Таблетки 500 000 ЕД, внутрь через 6 часов
Слайд 117Синтетические противомикробные средства
Слайд 118Классификация синтетических ПМС
Сульфаниламиды
Хинолоны
Фторхинолоны
Оксихинолины
Нитрофураны
Слайд 119Сульфаниламиды
Являются производными
сульфаниловой кислоты
S
O
O
H2N
N
R
H
Слайд 1211. СА для системного действия
Сульфадимедин
Сульфаэтидол
Сульфакарбамид
Сульфадиметоксин
Сульфаметоксазол
2. СА для действия в
просвете кишечника
Фталилсульфатиазол
Слайд 1223. СА для местного действия
Сульфацил-натрий
Сульфадиазин серебра
4. Комбинированные препараты для системного
действия
Котримоксазол
Слайд 123Механизм противомикробного действия СА
СА ингибирует в микробной клетке дигидроптероатсинтазу –
фермент, синтезирующий дигидрофолиевую кислоту (ДГФК)
В итоге прекращается образование ДГФК, необходимой
для синтеза ДНК и подготовки микробов к делению.
Действие бактериостатическое.
Слайд 124Природа избирательного действия СА
Фолиевая кислота клетками организма человека не синтезируется,
а усваивается как витамин из пищи.
Слайд 125Спектр действия СА
К СА чувствительны:
1. Грамм + и грамм- бактерии:
Кокки,
эшерихии, шигеллы, холерный вибрион, клостридии, возбудители сибирской язвы и др.
2.
Хламидии, возбудители токсоплазмоза, орнитоза, паховый лимфогранулемы.
3. Простейшие (возбудители токсоплазмоза и малярии)
4. Актиномицеты
СА не действуют на вирусы и туберкулезную палочку
Слайд 126Общие свойства СА для системного действия
Всасываются в ЖКТ.
В плазме крови
частично связываются с белками.
Проникают в различные ткани и через ГЭБ
(при менингите).
В печени частично инактивируются путем ацетилирования.
Выводятся с мочой. Для профилактики кристаллурии. Необходимо принимать натрия гидрокарбонат и выпивать не менее 2 литров воды.
Слайд 127Новокаин и анестезин снижают противомикробную активность СА, т.к. при их
биотрансформации образуется ПАБК.
Понижают возбудимость ЦНС.
Стимулируют секрецию инсулина, снижают содержание глюкозы
в крови.
Оказывают мочегонное действие, подавляя реабсорбцию NaCL и H2O в почечных канальцах.
Слайд 129Сульфадимедин
Быстро всасывается в ЖКТ и быстро выделяется с мочой.
Для создания и поддержания бактериостатической концентрации вводят внутрь по 1,0
6 раз в сутки.
Слайд 130Применение сульфадимедина
Инфекционные заболевания, различной локализации, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой
Слайд 131Побочные эффекты сульфадимедина
Диспепсия
Кристаллурия
Угнетение кроветворения
Аллергическая реакция и
др.
Слайд 132Противопоказания
для сульфадимедина
Беременность
Нарушение функции почек
Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
Гиперчувствительность
Слайд 133Форма выпуска
Sulfadimedine
Таблетки 0,5
Внутрь через 4 часа
Слайд 134Сульфаэтидол
Отличие:
Меньше ацетилируется
Меньше реабсорбируется
Накапливается в моче в
активном виде
Активен при инфекциях мочевыводящих путей.
Слайд 135Форма выпуска
Sulfaethidole
Таблетки 0,5
Внутрь через 6 часов
Слайд 136Сульфокарбамид
Отличие:
Выделяется с мочой в активном виде
Не реабсорбируется
Активен при инфекциях мочевыводящих путей.
Слайд 137Форма выпуска
Sulfacarbamid
Таблетки 0,5
Внутрь через 6 часов
Слайд 138Сульфадиметоксин
Отличие:
Быстро всасывается в ЖКТ
Больше связывается с белками плазмы
крови
Больше реабсорбируется
Почти не проходит через ГЭБ
Медленно выделяется из организма
Вводят 1
раз в сутки
Слайд 139Форма выпуска
Sulfadimethoxine
Таблетки 0,5
Внутрь 1 раз в день по 1,0
Слайд 140Котримоксазол
Комбинированный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфаниламид) и триметоприм (производные
пиридина) – ингибитор ДГФК – редуктазы, которая превращает ДГФК в
ее активную форму ТГФК.
Действие бактерицидное.
Спектр действия широкий.
Слайд 141Форма выпуска
Co-trimoxazole
Синоним: Biseptol
Таблетки 480 и 120 мг
Внутрь 2 раза в
сутки.
Слайд 142Сульфаниламиды для
действия в просвете кишечника
Фталилсульфатиазол
В ЖКТ не всасывается.
Является
пролекарством.
Активируется после отщепления фталата и превращается в норсульфазол – активный
СА.
Применяют при кишечных инфекциях, которые чувствительны к СА.
Слайд 143Форма выпуска
Phthalylsulfathiazole
Таблетки 0,5
Внутрь через 6 часов
Слайд 144Сульфаниламиды для местного применения
Сульфацил натрия
Хорошо растворяется в воде.
Применяют в
виде глазных капель при инфекционных заболеваниях глаз (конъюнктивит, блефарит, язва
роговицы).
Слайд 145Форма выпуска
Sulfacetamid sodium
Г.К. 30% - 10 мл
По 2 капли в
оба глаза
через 4 часа.
Слайд 146Сульфадиазин серебра
Противомикробное действие сульфадиазина усиливается антисептическим действием серебра.
Применяют для лечения
инфицированных ожогов и ран в виде мази.
Слайд 147Форма выпуска
Silver Sulfadiazine
Мазь 1 % - 50,0
Местно для лечения ожогов
и ран.
Слайд 148Фторхинолоны
Синтетические ПМС производные хинолона
N
N
H
N
O
F
F
COOH
C2H5
Ломефлоксацин
Слайд 149Классификация ФХ
1-е поколение
Ципрофлоксацин
Офлоксацин
Норфлоксацин
2-е поколение
Ломефлоксацин
Слайд 150Общая характеристика ФХ
Вводят внутрь или В/В
Быстро всасываются в ЖКТ
Биодоступность около
95%
Мало связываются с белками плазмы крови
Проникают во все ткани, в
мокроту, слюну, желчь, молоко, секрет предстательной железы
Проникают через ГЭБ
Почти не метаболизируются
Выделяются до 90% с мочой в активном виде.
Слайд 151Механизм противомикробного действия ФХ
Ингибируют ДНК-гиразу микробной клетки – фермент, который
контролирует структуру и функцию бактериальной ДНК.
Действие бактерицидное
Слайд 152Спектр действия ФХ
Являются ПМС широкого спектра действия.
Активны против грам+ и
грам- бактерий.
Действуют на гонококков, эшерихий, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, энтеробактер, гемофилюс,
синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.
Ломефлоксацил подавляет развитие возбудителей туберкулеза.
Слайд 153Применение ФХ
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной к ФХ микрофлорой.
Инфекции кожи и
мягких тканей.
Инфекции дыхательных путей, бронхиты, пневмонии.
Инфекции ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф
и др.)
Инфекции мочевыводящих и половых путей (пиелит, цистит, простатит, гонорея).
Инфекции органов брюшной полости, гинекологические инфекции.
Инфекционное поражение глаз.
Сепсис.
Туберкулез .
Слайд 154Побочные эффекты
Диспепсия.
Головная боль.
Беспокойство, судороги (антагонисты ГАМК).
Угнетение кроветворения.
Нарушение роста и развития
хрящевой ткани (в эксперименте на животных)
Аллергия.
Слайд 155Противопоказания
Беременность.
Кормление грудью.
Дети до 15 лет.
Эпилепсия (обострение).
Гиперчувствительность
Слайд 156Форма выпуска
Ofloxacin
Синоним: Tarivid
Таблетки 0,2
Внутрь через 12 часов
Слайд 157Формы выпуска
Nоrfloxacin
Синоним: Nolicin
Таблетки 0,4 через 12 часов при инфекциях мочевыводящих
путей. Системного противомикробного действия не оказывает т.к. быстро выделяется с
мочой.
Глазные капли 0,3% - 5 мл закапывают 6 раз в сутки
Слайд 158Формы выпуска
Ciprofloxacin
Синоним: Ciprobay
Таблетки 0,25-0,5-0,75 через 12 часов
Флаконы 0,2% -50
или 100 мл в/в через 12 часов
Глазные капли 0,35 –
5 мл до 6 раз в сутки.
Слайд 159Форма выпуска
Lomefloxacin
Синоним: Lomflox
Таблетки 0,4
через 24 часа
Слайд 160Производные нафтиридина
Кислота налидинсовая
Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Частично метаболизируется в
печени. Быстро выводится с мочой, где создает высокие концентрации активного
вещества. Т1/2 около 1-2 часов.
Слайд 161Ингибирует ДНК-гиразу бактерии, угнетает синтез ДНК.
Действует бактерицидно или бактериостатически на
грам- микробов.
Активна против E. colim Proteus, Klebsiela, Enterobacter, Shigela.
Не активна
против Pseudomonas.
Слайд 162Показания
Инфекции мочевого тракта
Бактериальная дизентерия
Для лечения инфекций тканей
и органов не применяют, т.к в тканях не создаются подавляющие
концентрации в связи с быстрым выделением из организма.
Слайд 163Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату
Эпилепсия
Беременность
Кормление грудью
Младенческий возраст
Нарушение функции печени и почек.
Слайд 164Побочные эффекты
Нейртоксичность (нарушение сознания, психоз, судороги).
Тошнота, рвота.
Головокружение, головная боль.
Желтуха.
Лейко- и
тромбоцитопения.
Аллергия.
Слайд 165Форма выпуска
Nalidixic acid
Синоним: Negram
Таблетки 0,5 внутрь
через 6 часов.
Слайд 166Производные оксихинолина
Нитроксолин
Вводят внутрь.
Быстро всасывается в ЖКТ и быстро
выделяется с мочой, создавая в моче высокие концентрации активного вещества.
Слайд 167Механизм действия
Угнетает синтез ДНК бактерий.
Действует бактериостатически.
Слайд 168Широкий спектр противомикробного действия
Активен против грам+ микробов:
Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus faecalis,
Corynobacterium diphtherial, Bacillus subtilis.
Против грам- бактерий:
Neisseria gonorrhoeal, E.coli, Proteus, Klebsiella,
Salmonella, Shigella, Enteraabacter.
Эффективен против Mycobacterium, tuberculosis, Trichomonas vaginalis, Candida.
Слайд 169Показания
Инфекции мочевого тракта, вызванные чувствительными возбудителями.
Профилактика инфекций мочевого тракта
при диагностических исследованиях.
Слайд 170Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату.
Беременность.
Кормление грудью.
Олигурия.
Слайд 171Побочные эффекты
Тошнота, рвота.
Потеря аппетита.
Тахикардия.
Атаксия.
Головная боль.
Парестезии.
Нейропатия.
Нарушение функции печени.
Аллергия.
Слайд 172Форма выпуска
Nitroxolin
Синоним: 5-NOK
Таблетки 0,5 вводят внутрь 4 раза в сутки
Слайд 173Производные нитрофурана
Фурадонин
N
NH
O
O
N
CH
O
O2N
Слайд 174При введении внутрь:
Быстро всасывается из ЖКТ.
Проникает во все ткани.
В печени
превращается в аминопроизводное
Выделяется почками и кишечником
Применяют при инфекциях ЖКТ и
мочевыводящих путей.
Слайд 175Механизм противомикробного действия фурадонина
Ингибирует синтез ДНК, РНК и белков
в микробной клетке.
Угнетает аэробный метаболизм.
Действие бактерицидное.
Слайд 176Спектр действия фурадонина
Включает грам+ и грам- бактерии.
Он активен против
коков, эшерихий, возбудителей брюшного тифа, дизентерии и др.
Слайд 177Побочные эффекты
Диспепсия
Потеря аппетита
Гепатотоксичность
Нейротоксичность
Нарушение кроветворения
Аллергия
Слайд 178Противопоказания
ХПН
Дефицит Г-6-фосфатдегидрогеназы
Детям до 1 года
Гиперчувствительность
Слайд 179Форма выпуска
Furadonine
Синоним: Nitrofurantoin
Таблетки 0,05 и 0,1
через 6 часов
Слайд 180Фуразолидон
Сходен с фурадонином
Форма выпуска
Furazolidone
Таблетки 0,05 через 6 часов