Слайд 1
ПЗ №9
СЕСТРИНСКОЕ ДЕЛО
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на эфферентную нервную систему: Холинергические
средства
преподаватель, к.м.н.
Орлова Анна Владимировна
Санкт-Петербургское государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение «Фельдшерский
колледж»
Слайд 2Вопросы к микроконтрольной
1 вариант:
Классификация нейротропных средств, УГНЕТАЮЩИх АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
2
вариант:
Классификация нейротропных средств, стимулирующие АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Слайд 3Классификация средств, влияющие на афферентную периферическую НС:
I. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ АФФЕРЕНТНУЮ
ИННЕРВАЦИЮ
А) ЛВ, понижающие чувствительность нервных окончаний и/или угнетающие проведение возбуждения
(МА)
• средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (дикаин♠)
• средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин
• средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (ксикаин♠).
Б) ЛВ, препятствующие воздействию раздражающих факторов на чувствительные нервные окончания:
А) вяжущие
вещества растительного происхождения (органические вяжущие средства) - танин♠, отвар коры дуба
слабые растворы солей некоторых металлов (неорганические вяжущие средства) - висмута субнитрат, дерматол♠
Б) обволакивающие (крахмальная слизь, слизь из семян льна)
В) адсорбирующие средства (тальк, уголь активированный)
Слайд 4II. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
1. ЛВ, избирательно стимулирующие определенные
группы чувствительных рецепторов:
горечи (избирательно возбуждают вкусовые рецепторы)
рвотные и отхаркивающие
средства рефлекторного действия (избирательно возбуждают рецепторы желудка)
слабительные средства (избирательно возбуждают рецепторы кишечника).
2. ЛВ, не избирательно стимулирующие чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек - раздражающие средства - стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек (горчичное эфирное масло, этанол (спирт этиловый♠) (20-40%), скипидар живичный, перцовый пластырь♠, аммиак (раствор аммиака 10%♠), рацементол (ментол♠) и др.
Слайд 5Средства, влияющие на периферическую нервную систему
Периферическая нервная система:
афферентная иннервация (нервные
волокна, по которым возбуждение от органов и тканей поступает в
ЦНС)
эфферентная иннервация (нервные волокна которой проводят возбуждение от ЦНС к органам и тканям).
Слайд 6Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:
1) соматическими (двигательными), иннервирующими
скелетную мускулатуру;
2) вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.
Вегетативные нервные
волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется преганглионарным, а после ганглия – постганглионарным.
Слайд 7Ганглий (др.-греч. γάγγλιον — узел), или нервный узел — скопление
нервных клеток, состоящее из тел, дендритов и аксонов нервных клеток
и глиальных клеток.
Обычно ганглий имеет также оболочку из соединительной ткани. Имеются у многих беспозвоночных и всех позвоночных животных. Часто соединяются между собой, образуя различные структуры (нервные сплетения, нервные цепочки и т. п.).
Слайд 8Вегетативная (автономная, висцеральная) нервная система – эта неотъемлемая часть нервной
системы человека.
Ее основной функцией является обеспечение деятельности внутренних органов.
Она состоит из двух отделов, симпатического и парасимпатического, которые обеспечивают противоположные влияния на органы человека.
Слайд 9Функции вегетативной нервной системы:
поддержание постоянства внутренней среды (гомеостаза);
обеспечение всей физической
и психической деятельности организма.
Слайд 10Все вегетативные нервы подразделяют на:
Симпатические
Парасимпатические
выполняющие различную физиологическую роль в организме
и являющиеся физиологическими антагонистами.
Именно разнонаправленные влияния симпатического и парасимпатического
отделов позволяют организму человека приспосабливаться к постоянно меняющимся условиям окружающей среды.
Слайд 13В гипоталамусе формируются нервные импульсы, которые по различным проводящим путям
достигают других структур головного мозга.
Эти импульсы управляют кровообращением, дыханием,
пищеварением. В гипоталамусе расположены центры регуляции водно-солевого обмена, температуры тела, потоотделения, голода и насыщения, эмоций, полового влечения.
Слайд 14Кроме нервных импульсов, в гипоталамусе образуются вещества гормоноподобной структуры: рилизинг-факторы.
С помощью этих веществ осуществляется регуляция деятельности молочных желез (лактация),
надпочечников, половых желез, матки, щитовидной железы, роста, расщепления жиров, степени окраски кожи (пигментация).
Все это возможно благодаря тесной связи гипоталамуса с гипофизом – главным эндокринным органом организма человека.
Таким образом, гипоталамус функционально связан со всеми отделами нервной и эндокринной систем.
Слайд 15Симпатический отдел
Симпатические центры локализуются в боковых рогах в следующих сегментах
спинного мозга: С8, все грудные (12), L1, L2.
Нейроны этой
области участвуют в иннервации:
гладких мышц внутренних органов,
внутренних мышц глаза (регуляция величины зрачка),
желез (слезных, слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных),
кровеносных и лимфатических сосудов.
Слайд 16Парасимпатический отдел
Содержит следующие образования в головном мозге:
добавочное ядро глазодвигательного нерва
(ядро Якубовича и Перлиа): контроль величины зрачка;
слезное ядро: соответственно, регулирует
слезоотделение;
верхнее и нижнее слюноотделительные ядра: обеспечивают продукцию слюны;
дорсальное ядро блуждающего нерва: обеспечивает парасимпатические влияния на внутренние органы (бронхи, сердце, желудок, кишечник, печень, поджелудочную железу).
Крестцовый отдел представлен нейронами боковых рогов сегментов S2-S4: они регулируют мочеиспускание и дефекацию, кровенаполнение сосудов половых органов.
Слайд 17Периферический отдел
Этот отдел представлен нервными клетками и волокнами, расположенными вне
спинного и головного мозга.
Эта часть висцеральной нервной системы сопровождает
сосуды, оплетая их стенку, идет в составе периферических нервов и сплетений (относящихся к обычной нервной системе).
Периферический отдел также имеет четкое подразделение на симпатическую и парасимпатическую часть.
Периферический отдел обеспечивает передачу информации от центральных структур висцеральной нервной системы к иннервируемым органам, то есть осуществляет реализацию «задуманного» в центральной вегетативной нервной системе.
Слайд 19Обеспечение существования человеческого организма требует умения приспосабливаться.
В разных ситуациях
могут понадобиться противоположные действия.
Например, в жару нужно охладиться (повышается
потоотделение), а когда холодно, нужно согреться (потоотделение блокируется).
Симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы оказывают противоположные влияния на органы и ткани, умение «включить» или «выключить» то или иное влияние и позволяет человеку выживать.
Слайд 20Симпатическая иннервация обеспечивает:
расширение зрачка, расширение глазной щели, «выпячивание» глаза вперед;
уменьшение
слюноотделения, слюна получается густой и вязкой;
увеличение частоты сердечных сокращений;
повышение артериального
давления;
расширение бронхов, уменьшение выделения слизи в бронхах;
увеличение частоты дыхания;
замедление перистальтики кишечника;
снижение секреции пищеварительных желез (желудочного, поджелудочного сока);
стимуляцию семяизвержения;
сужение сосудов;
подъем кожных волосков («гусиная кожа»).
Слайд 21Парасимпатическая иннервация действует следующим образом:
сужение зрачка, сужение глазной щели, «западение»
глазного яблока;
усиление слюноотделения, слюны много и она жидкая;
урежение частоты сердечных
сокращений;
снижение артериального давления;
сужение бронхов, увеличение слизи в бронхах;
уменьшение частоты дыхания;
усиление перистальтики вплоть до спазмов кишечника;
увеличение секреции пищеварительных желез;
Слайд 23Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут
быть
адреналин,
норадреналин,
ацетилхолин,
дофамин и др.
Слайд 24Си́напс (греч. σύναψις, от συνάπτειν — соединение, связь) — место
контакта между двумя нейронами или между нейроном и получающей сигнал
эффекторной клеткой.
Служит для передачи нервного импульса между двумя клетками, причём в ходе синаптической передачи амплитуда и частота сигнала могут регулироваться. Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём, посредством прохождения ионов из одной клетки в другую.
Слайд 25Химический путь — это место близкого прилегания двух нервных клеток,
для передачи нервного импульса через которое клетка-источник выпускает в межклеточное
пространство особое вещество, нейромедиатор, присутствие которого в синаптической щели возбуждает или затормаживает клетку-приёмник
Слайд 26Синапсы - по местоположению и принадлежности
1. периферические
нервно-мышечные
нейросекреторные (аксо-вазальные)
рецепторно-нейрональные
2. центральные
аксо-дендритические —
с дендритами, в том числе
аксо-шипиковые — с дендритными шипиками, выростами
на дендритах;
аксо-соматические — с телами нейронов;
аксо-аксональные — между аксонами;
дендро-дендритические — между дендритами;
Слайд 28Синапсы - по нейромедиатору
аминергические, содержащие биогенные амины (например, серотонин,);
- в том числе адренергические, содержащие адреналин или
норадреналин;
- дофаминергические - дофамин
холинергические, содержащие ацетилхолин;
пуринергические, содержащие пурины;
пептидергические, содержащие пептиды.
Слайд 29Запомнить синапсы:
• холинергические (медиатор ацетилхолин),
• адренергические (медиатор адреналин или норадреналин)
• дофаминергические
(медиатор дофамин).
Слайд 30По знаку действия
Возбуждающие - способствуют возникновению возбуждения в постсинаптической клетке
(в них в результате поступления импульса происходит деполяризация мембраны, которая
может вызвать потенциал действия при определённых условиях
Тормозные - прекращают или предотвращают его появление, препятствуют дальнейшему распространению импульса.
Обычно тормозными являются глицинергические (медиатор — глицин) и ГАМК-ергические синапсы (медиатор — гамма-аминомасляная кислота).
Слайд 31Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с
чем все лекарственные препараты делятся на две группы:
• лекарственные средства,
действующие в области холинергических синапсов,
• и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов.
Слайд 32Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя
соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора.
Такие средства называются миметиками
(стимуляторами)
– холиномиметики
- адреномиметики
Слайд 33Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их
называют литиками (блокаторами)
– холинолитики
- адренолитики
Слайд 34ЛС, действующие на периферические холинергические процессы
Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность
к лекарственным веществам:
синапсы и рецепторы, расположенные в них и
чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или м-холинорецепторами;
к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами.
Слайд 35Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики
(никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого
действия, или антихолинэстеразные средства (обратимого действия - физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин);
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-н-холинолитики (спазмолитн, тифен, циклодол).
Слайд 361. М-холиномиметики.
При введении этих веществ (ацеклидин, пилокарпин) наблюдаются эффекты
возбуждения парасимпатической нервной системы:
брадикардия,
снижение артериального давления (кратковременная гипотензия)
бронхоспазм
усиление
перистальтики кишечника
потоотделения
слюнотечения
сужение зрачка (миоз)
уменьшение внутриглазного давления
спазм аккомодации
Слайд 37Ацеклидин (Aceclidinum).
Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.
Показания: послеоперационная атония
ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии – для сужения зрачка
и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения: вводят п/к 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмологии применяют 3–5 %-ную глазную мазь.
Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10, мазь 3–5 %-ная в тубах по 20 г.
Слайд 38Rp.: Solutionis Aceclidini 0,2 % - 1 ml
D.t.d.N.10 in ampullis
S. Вводить
подкожно по 1 мл 2 раза в сутки
Слайд 39Rp.: Unguenti Aceclidini oftalmici 3 % - 10,0
D.S. Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко 2 раза
в день
Слайд 40Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические
м-холинореактивные системы.
Показания: открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ
применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – 2 %-ный раствор.
Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.
Форма выпуска: глазные капли 1–2 %-ные во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.
Слайд 412. Н-холиномиметики
Н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин) возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и
отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса
дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина.
Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы.
Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.
Слайд 42Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).
Дыхательный аналептик.
Показания: ослабление или рефлекторная остановка дыхания,
асфиксия новорожденных.
Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3–1 мл
1 %-ного раствора, детям в зависимости от возраста – 0,1–0,3 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.
Противопоказания: тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Слайд 43Rp.: Sol. Lobelini hydrochloridi 1 % 1 ml
D. t. d.
N. 5 in ampull.
S. Вводить 0,3-0,5 мл внутривенно (в течение
1 мин).
Слайд 44Цититон (Cytitonum).
Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая
н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.
Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания
и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5–1 мл. В. Р. Д. – 1 мл, В. С. Д. – 3 мл.
Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.
Форма выпуска: в ампулах 5 %-ного раствора по 1 мл № 10. К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.
Слайд 45Rp.: Cytitoni 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.
По 1 мл внутривенно.
Слайд 46Имеются препараты, содержащие Н-холиномиметики, которые применяют для отвыкания от курения.
ТАБЕКС
— содержит цитизин (0,0015 г в таблетке). Табекс облегчает состояние
абстиненции при отказе от курения, способствует отвыканию от курения. Табекс принимают по схеме: начинать с 6 таблеток в день, постепенно уменьшая дозу до 1-2 таблеток в день. Курс лечения 25 дней. Форма выпуска табекса: таблетки. Список Б.
ЛОБЕСИЛ — включает лобелина гидрохлорида 0,002 г, магния трисилаката 0,075 г, кальция карбоната 0,025 г. Лобесил облегчает состояние абстиненции при отказе от курения, способствует отвыканию от курения. Форма выпука лобесила: таблетки. Список Б.
Слайд 47Табекс (Tabex).
Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.
Лобесил
(Lobesyl).
Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.
Анабазина
гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum).
Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.
Слайд 48Rp.: Tab. Lobesili N. 50
D. S. Принимать по схеме: начинать
с 5 таблеток в день, постепенно уменьшая дозу до 1-2
таблеток в день. Курс лечения 14-20 дней.
Слайд 49АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД — по действию близок к никотину, цитизину, лобелину.
Гидрохлорид анабазина применяют как средство для отвыкания от курения, действует
аналогично предыдущим препаратам. Форма выпуска гидрохлорида анабазина: таблетки по 0,003 г; пленки с 0,0015 г анабазина гидрохлорида. Список Б.
Слайд 50Rp.: Tabulettas Anabasini hydrochloridi 0,003 N. 120
D. S. Принимать по
схеме: начинать с 8 таблеток в день (внутрь или под
язык), постепенно уменьшая дозу до 1-2 таблеток. Курс лечения 25 дней.
Слайд 51ГАМИБАЗИН — жевательная резинка с анабазина гидрохлоридом. Гамибазин назначают для
облегчения отвыкания от курения. Гамибазин используют по определенной схеме.
Побочные
действия при применении гамибазина: неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, повышение артериального давления. В этих случаях следует прекратить прием препарата.
Слайд 52Применение препаратов, содержащих Н-холиномиметики, противопоказано при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, при серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Лечение осуществляют под
строгим медицинским контролем
Слайд 53М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как
М-, так и Н-холинорецепторы.
По эффекту воздействия на холинорецепторы М-,
Н-холиномиметики делят на:
вещества прямого действия
вещества непрямого (антихолинэстеразные средства) действия.
Слайд 543. М- и Н-холиномиметики прямого действия
Препараты прямого действия сами вызывают
возбуждение М- и Н-холинорецепторов.
К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится
ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов:
расширение сосудов,
снижение артериального давления,
замедление сердечных сокращений,
усиление сокращений гладкой мускулатуры внутренних органов,
повышение секреции желез,
сужение зрачка.
Слайд 55Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно,
поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических
сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).
В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.
Слайд 56АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД. Форма выпуска ацетилхолина хлорида: 0,2 г сухого вещества
в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.
Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2
D.
t. d. N. 10 in ampull.
S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внутримышечно.
Слайд 574. М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
(АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)
Эти лекарственные средства блокируют
действие холинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление
ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы.
Слайд 58Антихолинэстеразные средства
- обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид)
- и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные.
К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).
Слайд 59Антихолинэстеразные средства применяют для:
лечения глаукомы (М-холиномиметическое действие),
устранения послеоперационной
атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие),
миастении,
остаточных явлений
полиомиелита,
нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое действие),
а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие).
Слайд 60Побочные действия антихолинэстеразных средств:
брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции
желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
антихолинэстеразных средств:
эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Слайд 61ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ — применяют главным образом в глазной практике при
глаукоме (понижает внутриглазное давление), хороший терапевтический эффект дает сочетание растворов
физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.
Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.
Слайд 62Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония
кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь
по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Слайд 63Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml
D. S. Глазные капли.
Rp.:
Tab. Proserini 0,015 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2
раза в день.
Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день
Слайд 64Калимин (Kalymin).
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Применение: миастения,
нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.
Способ применения: назначают
внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.
Слайд 65ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон) — по действию близок
к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие.
Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида — характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида: таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.
Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100
D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.
Слайд 66Убретид (Ubretid).
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника,
мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.
Побочные действия: тошнота,
диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.
Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.
Слайд 67ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид) — сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее
пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид.
Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида — характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения — через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида: ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.
Слайд 68Армин (Arminum).
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Применение: миотическое и антиглаукомное средство.
Способ
применения: назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз
2–3 раза в день.
Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.
Форма выпуска: во флаконе по 10 мл 0,01 %-ного раствора. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин.
Слайд 69Дипироксим (Dipyroxym).
Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфоросодержащими. Можно назначать
вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых
случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %-ного раствора по 1 мл.
Изонитрозин (Izonitrosyn) – по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40 %-ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях – в/в), при необходимости повторяют.
Слайд 70При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются
следующие симптомы:
затрудненное дыхание (спазм бронхов),
резкое падение артериального давления,
замедление сердечной деятельности, потливость,
рвота,
понос,
судороги,
резкое сужение зрачков и спазм аккомодации.
Смерть может наступить от остановки дыхания.
Слайд 71Помощь при отравлении сводится к обычным мерам:
промыванию желудка,
ИВЛ,
введению средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д.
Кроме
того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств:
холинолитиков (атропин и др.),
а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.
Слайд 72ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим) — применяют при отравлении антихолинэстеразными
средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками.
Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях — несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида: ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.
Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях — внутривенно), но не б лее 5-10 мл.
Слайд 73ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина: как ампулы
по 3 мл 40 % раствора. Список Б.
Rp.: Sol. Isonitrosini
40 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин
Слайд 755. М-холинолитики
(атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения
в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате
чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
Слайд 76М-холиноблокаторы (препараты группы атропина)
подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных
и кишечных желез.
выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной
кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно.
расширяют бронхи,
снижают тонус и перистальтику кишечника,
расслабляют желчевыводящие пути,
снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме.
Слайд 77На ССС - возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного
объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления.
При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы.
Слайд 78По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на:
третичные
и четвертичные аммониевые
соединения.
Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид,
тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.
Слайд 79Атропина сульфат (Atropini sulfas) - алкалоид, который содержится в белладонне
(красавке), дурмане, белене.
Фармакологические эффекты атропина:
1.Расширение зрачков (мидриаз) за счет расслабления
круговой мышцы радужки и преобладания сокращения радиальной мышцы радужки. В связи с расширением зрачков атропин может повышать внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме.
2.Паралич аккомодации - действует на цилиарную мышцу, блокируя м3-холинорецепторы, мышца расслабляется, хрусталик растягивается во все стороны и становится плоским, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми).
3.Учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проходимости: блокируя м2-холинорецепторы, устраняет влияние парасимпатической иннервации на синусовый и атриовентрикулярный узлы.
4.Расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря.
5.Снижает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез.
6.Снижает секрецию потовых желез.
Слайд 80Атропина сульфат (Atropini sulfas).
Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.
Применение:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов,
бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка.
Способ применения: назначают внутрь по 0,00025—0,001 г 2–3 раза в день, п/к по 0,25—1 мл 0,1 %-ного раствора, в офтальмологии – 1–2 капли 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,001, В. С. Д. – 0,003.
Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания: глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10, глазные капли (1 %-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.
Слайд 81Метацин (Methacinum).
Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.
Применение, побочные действия, противопоказания:
те же, что и у атропина.
Способ применения: назначают внутрь по
0,002—0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 %-ного раствора.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.
Слайд 826. Н-холинолитики
Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы :
вегетативных ганглиев, синокаротидной
зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами
нервно-мышечных синапсов, –
называется миорелаксантами, или курареподобными средствами.
Слайд 83Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:
На
сосудистую систему:
расширяют сосуды и снижают артериальное давление
снижают выделение адреналина
уменьшают импульсацию
на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка,
расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;
Слайд 842) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию
желез;
3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.
Слайд 85Ганглиоблокаторы короткого действия.
Гигроний (Hygronium).
Применение: в анестезиологии для создания искусственной гипотонии.
Вводят в/в (капельно) 0,01 %-ный раствор в изотоническом растворе хлорида
натрия или 5 %-ном растворе глюкозы.
Побочные действия: резкая гипотония.
Форма выпуска: порошок по 0,1 г в ампуле емкостью 10 мл № 10. Список Б.
Слайд 86Ганглиоблокаторы продолжительного действия.
Бензогексоний (Benzohezonium).
Применение: спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические
кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают
внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, п/к, в/м – 1–1,5 мл 2,5 %-ного раствора. В. Р. Д. – внутрь 0,3 г; В. С. Д. – 0,9 г; п/к разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.
Побочные действия: общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря.
Противопоказания: гипотония, тяжелые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г № 20, ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
Слайд 87Пентамин (Pentaminum).
Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания: аналогичны бензогексонию.
Форма
выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл 5 %-ного
раствора.
Слайд 88Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum).
Применение: при спазмах периферических сосудов и для
стимуляции родов, для уменьшения кровотечений в послеродовом периоде. Назначают внутрь,
п/к, в/м.
Противопоказания: беременность, резкая гипотензия, болезни печени и почек.
Форма выпуска: выпускается в таблетках по 0,1 г, ампулах по 2 мл 3 %-ного раствора. Отпускается только по рецепту врача. Список Б. К этой же группе относятся таблетки пирилена (Pirilenum) и темехин (Temechinum) по 0,005 г.
Слайд 89Курареподобные препараты
- блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной
мускулатуры (миорелаксанты).
По механизму действия их разделяют на вещества:
1) антидеполяризующего
(конкурентного) типа действия (тубокурарин, диплацин, меликтин);
2) деполяризующего типа действия (дитилин);
3) смешанного типа действия (диоксоний).
Слайд 90По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:
1) короткого действия
(5—10 мин) – дитилин;
2) средней продолжительности (20–40 мин) – тубокураринхлорид,
диплацин;
3) длительного действия (60 мин и более) – анатруксоний.
Слайд 91Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum).
Это курареподобный препарат с антидеполяризующим действием.
Применение: в анестезиологии для
расслабления мускулатуры. Вводят в/в по 0,4–0,5 мг/кг. При операции доза
– до 45 мг.
Побочные действия: возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят прозерин.
Противопоказания: миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст.
Форма выпуска: в ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата № 25.
Слайд 92Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon).
Синтетические деполяризующие миорелаксанты короткого действия.
Применение: интубация трахеи,
оперативные вмешательства, вправление вывихов. Вводится в/в из расчета 1–1,7 мг/кг
массы тела больного.
Побочные действия: возможно угнетение дыхания.
Противопоказания: глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2 %-ного раствора № 10.
Слайд 93В анестезиологической практике используют и другие препараты: ардуан (Arduan), павулон
(Pavulon), норкурон (Norcuron), тракриум (Tracrium), мелликтин (Mellictin).
Слайд 94М-, н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м– и н-холинорецепторы.
Среди
них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические
м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием.
Это спазмолитин, тифен и др.
Слайд 95Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м–
и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона
(циклодол, динезин).
Кроме того, есть препараты, обладающие центральным и периферическим м– и н-холиноблокирующим эффектом, например апрофен.
Слайд 96Спазмолитин (Spasmolythinum).
Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.
Применение: эндартериит, пилороспазм, спастические
колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь, после
еды по 0,05—0,1 2–4 раза в день, в/м – 5—10 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.
Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: порошок.