Слайд 1Тема лекции:
Средства, влияющие на функции органов дыхания
Доцент кафедры общей и
клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Стимуляторы дыхания
Это лекарственные средства, которые прямо или рефлекторно с хеморецепторов
синокаротидной зоны стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга и активируют ослабление
дыхания.
Слайд 3Классификация по направленности действия
1. Прямого действия
Кофеин Этимизол
2.
Рефлекторного действия
Цитизин
3. Смешанного действия
Никетамид
Слайд 4Большинство из перечисленных препаратов относится к группе аналептиков. Цитизин является
Н-холиномиметиком.
Слайд 5Этимизол
Производное имидазола.
Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.
Хорошо всасывается.
Проникает через
ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в печени, продукты биотрансформации выводятся с
мочой.
Слайд 6Механизм действия
Ингибирует фосфодиэстеразу – фермент, разрушающий цАМФ, способствует накоплению цАМФ
в нейронах ЦНС.
Слайд 7Основные эффекты
1. Возбуждает дыхательный центр продолговатого мозга. Повышает частоту и
глубину дыхательных движений.
2. Снижает тонус ГМК.
3. Увеличивает секрецию кортиколиберина и
кортикотропина; увеличивает выделение глюкокортикоидов корой надпочечников, оказывает противовоспалительное действие.
Слайд 8Применение
1. Стимуляция дыхания при отравлениях наркотиками и анальгетиками;
2. Как бронхолитик;
3.
Как противовоспалительное средство, повышающее секрецию глюкокортикоидов.
Слайд 9Форма выпуска:
Etimizol
Синоним: Aethimizolum
Таблетки по 100 мг 3-4 раза в сутки
Раствор
для инъекций 1,5 % - 5 мл, в/м
Слайд 10Кофеин
Природное соединение.
Содержится в частях многих растений:
семена кофе;
листья чая;
плоды гаураны;
орехи кола;
бобы какао;
луковицы морского лука.
Слайд 11По химическому строению – производное ксантина.
Сходен с пуриновыми нуклеотидами (цАМФ,
аденозин и др.).
Слайд 12Вводят внутрь, п/к и в/в.
Хорошо всасывается.
Проникает в ЦНС.
Метаболизируется в печени.
Выделяется
с мочой.
Время действия 6-7 часов.
Слайд 13Механизм действия
1. Блокирует А-рецепторы аденозина в мембранах клеток.
2. Ингибирует фосфодиэстеразу,
способствует накоплению в клетках циклических нуклеотидов (цАМФ, цГМФ).
Слайд 14Основные эффекты
1. Возбуждает головной мозг, увеличивает физическую и умственную работоспособность,
устраняет сонливость. У лиц со слабым типом
нервной системы кофеин вызывает тормозные эффекты.
2. Возбуждает ДЦ, способствует усилению дыхания при его угнетении.
3. Возбуждает СДЦ, способствует повышению АД при гипотонии.
4. В малых дозах возбуждает центр блуждающего нерва.
5. Усиливает сокращения сердца, вызывает тахикардию. Способствует развитию сердечных аритмий.
6. Усиливает секрецию желудочного сока.
7. Усиливает диурез.
8. Снижает тонус ГМК (сосудов, бронхов, ЖКТ и др.).
9. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Слайд 15Применение
1. Как психостимулятор для увеличения работоспособности, уменьшения усталости и сонливости.
2.
Как аналептическое средство при угнетении ДЦ и СДЦ.
3. При некоторых
формах мигрени (тонизирует внутричерепные сосуды).
Слайд 16Форма выпуска:
Coffeini – natrii benzoas
Таблетки 100 и 200 мг.
Ампулы 10%
и 20% 1-2 мл п/к, в/в.
Слайд 17Противокашлевые средства
Кашель – защитный рефлекс, способствующий удалению из дыхательных путей
мокроты и инородных тел.
Различают два вида кашля:
1. Продуктивный
2. Непродуктивный
При продуктивном
кашле откашливается мокрота или удаляются инородные тела, попавшие в дыхательные пути, поэтому такой кашель полезен.
Противокашлевые вещества назначают при непродуктивном кашле в том случае, если он очень сильный.
Слайд 18Классификация по локализации действия
1. Угнетающие кашлевой центр
Кодеин Глауцин
Окселадин
2. Снижающие чувствительность рецепторов афферентных нервов слизистой оболочки дыхательных
путей
Преноксдиазин
Слайд 19Кодеин
Является алкалоидом опия. По химическому строению и механизму действия аналогичен
морфину. См. опиоидные (наркотические) анальгетики.
Слайд 20Форма выпуска
Codeine phosphate
Синоним: Codicae
Таблетки по 20 мг.
Вводят внутрь
2-3 раза в сутки.
Слайд 21Глауцин
Является алкалоидом.
Вводят внутрь.
Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в
печени.
Выделяется из организма с мочой.
Слайд 22Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от кодеина
и других опиоидов не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости.
Эффект развивается через 30-60 минут и длится около 8 часов.
Слайд 23Форма выпуска:
Glaucine
Синоним: Glauvent
Таблетки по 50 мг.
Слайд 24Окселадин
Синтетическое производное фенилуксусной кислоты.
Вводят внутрь.
По фармакологическим свойствам сходен с
глауцином.
Слайд 25Форма выпуска:
Oxeladin
Синоним: Tusuprex
Таблетки 10 и 20 мг.
Слайд 26Преноксдиазин
Синтетическое производное оксидиазола.
Вводят внутрь.
Слайд 27Обладает местноанестезирующим действием.
Снижает возбудимость чувствительных окончаний дыхательных путей, раздражение
которых вызывает кашель.
На ЦНС не влияет.
Лекарственной зависимости и
угнетения дыхания не вызывает.
Оказывает бронхолитическое действие, способствует устранению спазма бронхов.
При воспалении бронхов оказывает противовоспалительное действие.
Слайд 28Форма выпуска:
Prenoxdiazine
Синоним: Libexin
Таблетки 100 мг.
Слайд 29Отхаркивающие средства
Это лекарственные препараты, которые применяют при воспалительных заболеваниях дыхательных
путей с целью разжижения мокроты и облегчения ее удаления при
кашле.
Слайд 30Выделяют две группы отхаркивающих средств:
1. Прямого действия
Бромгексин
Трипсин кристаллический
2. Рефлекторного действия
Настой
термопсиса, алтея, солодки.
Слайд 31Бромгексин
Производное дибромбензила.
Вводят внутрь.
Всасывается из ЖКТ быстро, биодоступность около 80%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита.
Продукты биотрансформации выводятся
с мочой.
Слайд 32Муколитическое действие (разжижение мокроты) связано с деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов
мокроты.
Кроме того, в легочной ткани увеличивается образование сурфактанта –
вещества, которое препятствует «слипанию» альвеол и улучшает газообмен в легких.
Разжижение и уменьшение вязкости мокроты облегчает ее выделение при кашле.
Отхаркивающий эффект развивается через 1-2 суток при постоянном приеме 4 раза в день.
Слайд 33Форма выпуска:
Bromhexin
Синоним: Bisolvon
Таблетки 8 мг.
Слайд 34Трипсин
Является протеолитическим ферментом. Получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота.
Вводят
ингаляционно по 5 мг в 2-3 мл 0,9% раствора натрия
хлорида.
Слайд 35Расщепляет белки мокроты, вызывает ее разжижение, облегчает удаление мокроты из
дыхательных путей при кашле.
Слайд 36Применение
Продуктивный кашель с густой и вязкой мокротой.
Слайд 37Форма выпуска:
Trypsinum crystallisatum
Флаконы 5 мг.
Вводят ингаляционно.
Слайд 38Настой травы термопсиса
Вводят внутрь.
Содержит сапонины и эфирные масла, которые
раздражают окончания чувствительных нервов слизистой оболочки желудка.
Рефлекторно активируется центр
блуждающего нерва, увеличивается поступление импульсов по холинэргическим нервам к бронхам.
Слайд 39Основные эффекты
1. Увеличивает секрецию слизи, снижает вязкость мокроты.
2. Повышает активность
ресничек мерцательного эпителия, способствует продвижению мокроты в верхние дыхательные пути;
3.
Усиливает моторику бронхов, способствует отхаркиванию мокроты.
Слайд 40Применение
Продуктивный кашель с густой и вязкой мокротой.
Слайд 41Форма выпуска:
Infusum herbae Thermopsidis
ех 0,6 – 180 ml.
Вводят внутрь 3-4
раза в день.
Слайд 42Средства, применяемые при бронхоспазмах
К ним относят следующие группы лекарственных препаратов:
1.
β-адреномиметики
Сальбутамол. Сальметерол и др.
2. М-холиноблокаторы
Ипратрония бромид и др.
3. Миотропные спазмолитики
Теофиллин
4.
Противовоспалительные средства
Беклометазон и др.
5. Противоаллергические средства
Кромолин. Кетотифен.
Слайд 43Теофиллин
Алкалоид, содержащийся в зернах кофе.
Вводят внутрь, в/в, в/м.
Биодоступность около
90%.
Связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и через
плаценту. Метаболизируется в печени.
Продукты биотрансформации выделяются с мочой.
Слайд 44Бронхолитический эффект связывают с двумя механизмами:
1. Ингибирование фосфодиэстеразы в ГМК
бронхов с последующим накоплением цАМФ.
2. Блокирование рецепторов аденозина ГМК.
Слайд 45Основные эффекты
1. Снижение тонуса ГМК бронхов, расширение бронхов;
2. Снижает высвобождение
медиаторов из тучных клеток;
3. Снижение тонуса ГМК сосудов, ЖКТ, матки
и др.;
4. Кардиотонический эффект;
5. Снижение агрегации тромбоцитов;
6. Возбуждение ЦНС;
7. Мочегонный эффект;
8. Увеличение секреции желудочного сока.
Слайд 46Применение
1. Бронхиальная астма.
2. Обструктивный бронхит.
Слайд 47Форма выпуска:
Theophylline
Синоним: Theotard
Капсулы 100, 200, и 300 мг.
Слайд 48Кромолин
Производное бензопирана.
Вводят ингаляционно с помощью специального ингалятора.
Проникает в ткань
легких.
Слайд 49Блокирует вхождение ионов Са++ в тучные клетки легочной ткани.
Снижает
высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина, лейкотриенов, простагландинов
и др.
Слайд 50Основные эффекты
1. Предупреждает развитие реакций аллергии и воспаления в бронхах
и легочной ткани.
2. Предупреждает бронхоспазм при бронхиальной астме.
Слайд 52Форма выпуска:
Cromolyn sodium
Синоним: Aerosol Bicromat
200 доз (1 доза = 1мг.)
Капсулы 0,02 для ингалятора.
Слайд 53Кетотифен
Синтетическое трехциклическое соединение.
Слайд 54Вводят внутрь.
Биодоступность около 50%. Разрушается в печени.
Проходит через
ГЭБ, проникает в молоко.
Выводится с мочой в течение двух
дней.
Слайд 55Неконкурентно блокирует
Н1 -рецепторы гистамина.
Снижает высвобождение медиаторов из тучных клеток.
Угнетает ЦНС.
Противоаллергический эффект развивается медленно, через 6-8 недель при постоянном приеме.
Слайд 56Применение
1. Бронхиальная астма для предупреждения бронхоспазмов.
2. Аллергические реакции.
Слайд 57Форма выпуска:
Ketotifen
Синонимы: Ketotrim Zaditen
Таблетки по 1 мг.
Слайд 58Средства, применяемые при отеке легких
Отек легких часто развивается при острой
сердечной недостаточности, когда сокращения левого желудочка не обеспечивают адекватное продвижение
крови из малого в большой круг кровообращения. Это приводит к застою крови в легких, повышению гидростатического давления в капиллярах, выходу жидкой части крови в интерстициальную ткань легких и альвеолы. Движение воздуха в дыхательных путях способствует образованию пены, которая закупоривает альвеолы и бронхи. В итоге нарушается газообмен в легких, развивается гипоксия, угрожающая жизни больного.
Слайд 59При лечении используют лекарственные препараты, действующие на разные звенья в
цепи событий, ведущих к отеку легких.
К ним относят следующие препараты:
1.
Опиоидные анальгетики (морфин);
2. Нейролептики (дроперидол);
3. Анксиолитики (седуксен);
4. Седативные (натрия оксибутират);
5. Вазодилятаторы (нитроглицерин, натрия нитропруссид);
6. Диуретики (фуросемид);
7. Ганглиоблокаторы (арфонад);
8. Кислород;
9. Пеногасители (спирт этиловый);
10. Кардиотоники (добутамин, строфантин).
Слайд 60Лечебный эффект морфина при отеке легких связывают с его седативным,
обезболивающим и гемодинамическим действием.
Сходные эффекты вызывают и другие нейротропные средства,
обладающие седативным действием.
Слайд 61Вазодилятаторы и ганглиоблокаторы уменьшают венозный возврат к сердцу, снижают поступление
крови в малый круг кровообращения, снижают гидростатическое давление в капиллярах
легких, уменьшают выход жидкой части крови в интерстиции и альвеолы.
Аналогичное действие на гемодинамику оказывает фуросемид.
Слайд 62Осмотические диуретики (манит) при отеке легких не применяют, так как
в начале своего действия они увеличивают объем циркулирующей крови, что
увеличивает кровенаполнение легких и способствует развитию отека.
Слайд 63Ингаляция кислорода имеет целью увеличить его доставку к тканям и
органам.
Слайд 64Ингаляционное введение паров этилового спирта способствует гашению пены в альвеолах,
увеличивает дыхательную поверхность легких и улучшает газообмен.
Слайд 65Кардиотонические средства усиливают сокращения миокарда, улучшают насосную функцию сердца, способствуют
разгрузке малого круга кровообращения.