Слайд 1СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Антибиотики
Слайд 2План
Определение понятия «сульфаниламиды»
Классификация
Требования к препаратам
Фармакодинамика препаратов
Фармакокинетика препаратов
Взаимодействие с другими
препаратами
Нежелательные эффекты
Показания к применению
Слайд 3Сульфаниламиды - относятся к группе синтетических антибактериальных средств, являются производными
амида сульфаниловой кислоты, обладают широким спектром действия
Слайд 4Применение ограничено:
Невысокая активность
Много побочных эффектов
Вторичная резистентность
Достоинства:
Экономическая доступность
Стабильность хранения
Слайд 5Характер действия
Оказывают бактериостатическое действие
Бактерицидное действие - препараты, содержащие соли серебра
при местном применении
Бактерицидное действие -комбинированные препараты, содержащие триметоприм
Слайд 6Антимикробный спектр
Высоко чувствительны
бацилла антрацис
Коринебактерии
E. coli (Гр-)
Haemophilus
neisseria
нокардии
Pasteurella
Salmonella (Гр-)
Shigella (Гр-),
Staphylococcus
Streptococcus
Vibro holera
(регионально варьирующая чувствительность)
Слайд 7Умеренно чувствительны –
актиномицеты
бруцеллы
хламидии
клостридии
клебсиелы (Гр-)
листерии
микобактерии лепры (к депо-сульфаниламидам)
пневмоцисты
малярийные плазмодии
протей
токсоплазмы (регионально варьирующая
чувствительность)
Слайд 8Устойчивы –
анаэробные кокки
вирусы
патогенные грибы
риккетсии
бактероиды
боррелии
лептоспиры
микоплазма
микобактерия туберкулеза
Трепонема
синегнойная палочка
псевдомонас
уреаплазма
Слайд 9Механизм действия.
На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм бактериостатического
действия заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство
с парааминобензойной кислотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов.
Слайд 10Резистентность
Резистентность к сульфаниламидам
Развивается быстро
Связана с механизмом плазмидной передачи резистентности
Возникает ко
всем СА (перекрестная резистентность)
Механизмы резистентности
Избыточная продукция ПАБК или фермента, утилизирующего
ПАБК в процессе синтеза фолатов
Избыточный синтез дигидрофолиевой кислоты
Нарушение транспортных систем клеточной стенки для СА или феномен выброса
Слайд 11Ингалипт М
Сульфаниламиды неэффективны
В средах, где много ПАБК (гной, раневое отделяемое)
В присутствии антагонистов СА (новокаин, анестезин, метионин, пуриновых и пиримидиновых
оснований, фолиевой кислоты)
Слайд 12Побочные эффекты, на которые нужно обращать особое внимание
Реакции гиперчувствительности
Фотодерматоз
Гематологические Поражение
печени
Суперинфекция (грибковая)
Синдром красной волчанки
Тератогенность
Другие побочные эффекты
Поражение ЖКТ
Поражение ЦНС
Поражение почек
– кристаллурия
Антивитаминное действие – В1, В2, В6, РР
Угнетение функции щитовидной железы
Слайд 13Классификация
Для резорбтивного действия
Действующие в просвете кишечника
Для местного применения
Комбинированные, содержащие СА
и триметоприм (диаминопиридин)
Комбинированные, содержащие СА и салициловую кислоту
Слайд 14СА для резорбтивного применения
Короткой продолжительности действия
Сульфаниламид (стрептоцид)
Сульфатиазол (норсульфазол)
Сульфаэтидол (этазол)
Сульфакарбамид (уросульфан)
Сульфадимидин
(сульфадимезин)
Сульфацетамид
Слайд 15Средней продолжительности действия
Сульфадиазин (сульфазин)
Сульфаметоксазол
Сульфаметрол
Слайд 16Длительного действия
Сульдиметоксин
Сульфамонометоксин
Сульфаметоксипиридазин
Сверхдлительного действия
Сульфаметоксипиразин (суьфален)
Сульфадоксин
Слайд 17СА, действующие в просвете кишечника
Фталилсульфатиазол (фталазол) – короткого действия
Сульфагуанидин (сульгин)
– короткого действия
Фталилсульфапиридазин – длительного действия
Слайд 18СА для местного применения
Короткого действия
Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий, альбуцид)
Сульфатиазол серебра (аргосульфан)
Мафенид (в виде ацетата)
Средней продолжительности
Сульфадиазин серебра
Слайд 19Комбинированные препараты с триметопримом
Ко-тримоксазол (бактрин, септрин, бисептол)
Лидаприм
Сульфатон
Потесептил
Салазосульфаниламиды
Салазосульфопиридин (сульфасалазин) – короткого
действия
Салазопиридазин (салазодин) – длительного действия
Салазодиметоксин – длительного действия
Слайд 20Фармакокинетика
Внутрь (нерезорбтивные практически не всасываются)
В/в- стрептоцид, сульфацил, сульфален, этазол, норсульфазол,
комбинированные
В/м – сульфален, стрептоцид, комбинированные
Местно - офтальмология
Биоусвояемость до 90%
Большой объем
распределения
Связь с белками – 12-90%
Хорошо проникают в ткани и среды (миндалины, ухо, плевра, молоко, плацентарный барьер, ГЭБ) длительного и сверхдлительного действия
Биотрансформация – слизистая ЖКТ, печень, почки. Метаболиты – побочные эффекты
Выведение – почки за счет клубочковой фильтрации (короткодействующие в неизмененном и измененном виде, длительнодействующие - реабсорбируются), желчь, фекалии
Слайд 21Элиминация и частота приема
Короткого действия – не подвергаются обратному всасыванию
– 4-6 р/д
Средней длительности действия – реабсорбция на 50% –
3-4 р/д
Длительного действия – 1-2 р/д (ударная и поддерживающая доза)
Депо-СА – реабсорбция на 90% – 1 р/д (ударная и поддерживающая доза)
Слайд 22Применение
При инфекциях желчевыводящих путей (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален) – препараты резерва
Неосложненных
инфекциях мочевыводящих путей (длительного и сверхдлительного действия) – препараты резерва
Хламидиоз,
токсоплазмоз, нокардиоз, малярия – сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфален
Кишечные инфекции (колит, энтерит)
НЯК, болезнь Крона, ревматоидный артрит (салазопрепараты)
Бактериальные инфекции любой локализации легкой и средней степени тяжести (депо-СА)
Гнойные инфекции – препараты серебряных солей и мафенид
Офтальмология (короткого действия или пленки с депо-СА)