Слайд 1Тема лекции:
Кардиотонические
средства (КС)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с
курсом ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
Слайд 2Определение КС
КС – лекарственные вещества, которые усиливают сокращения сердца и
применяются для лечения застойной сердечной недостаточности (ЗСН).
Слайд 3Определение ЗСН
ЗСН – патологическое состояние, при котором слабые сокращения сердца
не обеспечивают адекватное кровообращение и снабжение организма кислородом.
Слайд 4Классификация КС
по механизму действия
1. Ингибиторы Na+, К+- АТФазы
Дигоксин
Строфантин
2. Ингибиторы ФДЭ
– 3
Амринон
3. β1-адреномиметики
Добутамин
Дофамин
Слайд 5Ингибиторы Nа+, К+- АТФазы
Это лекарственные препараты растительного происхождения, которые относятся
к группе сердечных гликозидов (СГ).
Слайд 7Химическое строение СГ
СГ являются стероидами, которые соединены с лактонным кольцом
и сахарами.
Слайд 9Механизм кардиотонического
действия СГ
1. СГ избирательно ингибируют Nа+, К+- АТФазу
мембран кардиомиоцитов, которая обеспечивает активный транспорт ионов Nа+ из клетки
в обмен на ионы К+.
2. Снижение активности этого фермента приводит к накоплению в кардиомиоцитах ионов Nа+.
3. Снижается обмен внутриклеточных ионов Са2+ на внеклеточные ионы Nа+.
4. Увеличивается концентрация внутриклеточного Са2+, который реагирует с регуляторными белками кардиомиоцитов и активирует взаимодействие актина и миозина – белков, обеспечивающих сокращение сердца.
Слайд 10Основные эффекты СГ
1. Сила и скорость сокращения сердца ↑
2. СОК
↑ , МОК ↑
3. Длительность систолы ↓
4. Длительность диастолы ↑
5.
ЧСС ↓
6. А/Д нормализуется
7. Венозное давление ↓
8. Давление в малом круге ↓
9. Исчезают гипоксия, одышка, цианоз
10. Увеличивается диурез
11. Исчезают отеки
12. Нормализуются функции скелетной мускулатуры, ЖКТ, ЦНС и др.
Слайд 11Влияние СГ на функции сердца
Автоматизм ↑ БД
Возбудимость ↑ МД ↓
БД
Проводимость ↓
Сократимость ↑
Рефрактерность ↑ СА, АV, ПГ.
Слайд 12Снижение ЧСС обусловлено кардио-кардиальным рефлексом через блуждающие нервы. Увеличение длительности
диастолы способствует отдыху и восстановлению энергетических ресурсов миокарда.
Слайд 13Принципы дозирования СГ
1- ый этап
Введение нагрузочной дозы, которая создает в
крови терапевтическую концентрацию СГ.
2- ой этап
Введение поддерживающей дозы.
Эта доза равна
количеству СГ, которое элиминируется из организма в течение суток.
Величины этих доз определяют, используя показатели количественной фармакокинетики гликозида для конкретного больного.
Слайд 15При избыточном введении СГ развивается интоксикация.
Слайд 16Кардиальные признаки интоксикации СГ
1. Предсердная тахикардия
2. AV-блокада
3. Экстрасистолия
4. Фибриляция желудочков
Некардиальные
признаки интоксикации СГ
1. Тошнота, рвота
2. Снижение диуреза
3. Слабость
4. Головная боль
5.
Нарушение зрения
6. Психоз
7. Судороги
Слайд 17Помощь при интоксикации СГ
1. Отмена СГ.
2. Введение унитиола для реактивации
Na+, К+- АТФазы.
3. Введение КСl для восполнения дефицита ионов К+
в миокарде.
4. Противоаритмические средства (дифенин, лидокаин).
5. Введение ЭДТА для связывания ионов Са2+ в крови.
Слайд 18Применение СГ
1. Застойная сердечная недостаточность.
2. Пароксизмальная тахикардия предсердий (для AV-блокады).
Слайд 20Амринон
Амп. 100 мг в 200 мл, в/в
Производное бипиридина.
Ингибирует фермент ФДЭ-3
в сердце и артериолах.
Увеличивает содержание в кардиомиоцитах и ГМК артериол
цАМФ.
Увеличивает вхождение ионов Са2+ в клетки миокарда.
Увеличивает скорость и силу сокращений сердца без изменения ЧСС.
Расширяет артериолы, снижает ОПСС.
Применяют при ЗСН, устойчивой к лечению СГ.
Слайд 22Добутамин (β1-АМ)
Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности
(в/в).
Слайд 24Дофамин
(агонист Д1 рецепторов)
При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в
почках и внутренних органах.