Слайд 1Всасывание лекарств
Транспорт через мембрану:
Пассивный – по градиенту концентрации, без затрат
энергии, без переносчика
- облегченная диффузия
- ультрафильтрация
- пиноцитоз
Слайд 2Всасывание лекарств
Активный – против градиента концентрации, с затратами метаболической энергии
с участием переносчика
Слайд 3Всасывание лекарств
Факторы, влияющие на всасывание:
- Связанные с лекарственным препаратом
-
лекарственная форма
- размер частиц
- растворимость в липидах
-
ионизация, заряд частиц
- устойчивость к ферментам, кислотам
Слайд 4Всасывание лекарств
- Связанные с организмом
- рН среды
- поры
в мембране
- наличие переносчика
- состояние крово- и лимфообращения
кожи (слизистой оболочки) в т.ч. ЖКТ: объем и состав пищи, секреция соков, желчи, перистальтика
Слайд 5Биодоступность
Абсолютная биодоступность – степень (полнота всасывания) и скорость поступления субстанции
данного лекарственного препарата в системный кровоток при внесистемном введении (при
в/в введении – 100 %)
Слайд 6Биодоступность
Относительная биодоступность – сравнительная степень и скорость всасывания исследуемого лекарственного
препарата (напр., таблеток) и стандарта сравнения (напр., раствора, капсул и
др.) при том же или другом пути введения (но не внутривенно) при условии, что в лек. формах одинаковое количество одного и того же активного вещества.
Слайд 7Распределение лекарств
в организме
Транспорт кровью
- Свободная фракция – фармакологически
активная
- Связанная фракция – депо лекарственного вещества
Слайд 8Распределение лекарств
в организме
- неспецифическое связывание
- альбумины (тетрациклины, салицилаты, сульфаниламиды, барбитураты)
-
кислый альфа гликопротеин, липопротеины
Слайд 9Распределение лекарств
в организме
- Специфическое
- трансферрин
для Fe
- транскортин – для глюкокортикоидов
Значение гипопротеинемии,
конкуренция на места связывания как механизм фармакокинетического взаимодействия
Слайд 10Распределение лекарств
в организме
Гистогематические барьеры:
гематоэнцефалический
гемоофтальмический
плацентарный
Слайд 11Виды распределения
- равномерное (этанол, ингаляционные наркозные средства)
- неравномерное (большинство, йод,
рентгеноконтрастные препараты) – липофильные препараты способны накапливаться в жировой ткани
Слайд 12Виды распределения
Скорость проникновения в ткани зависит от их кровоснабжения, растворимости
и ионизации препаратов.
Объем распределения V=D/C
Распределение веществ обычно не определяет
направленность их действия (важна чувствительность тканей)
Слайд 13Введение лекарств
с использованием микросфер
направляемых с помощью магнитного поля, для
подачи лекарств к месту нахождения опухоли.
Слайд 14Введение лекарств с использованием микросфер
Слайд 15Липосома - наночастица
(наносома) с лигандами для клеток-мишеней, расположенных на ее
поверхности и позволяющих прикрепляться и накапливаться в очаге патологического процесса
Слайд 17Гемато-энцефалический барьер
1. Кровеносный капилляр
2. нейроны
3. астроциты
4. межклеточные пространства
5. полость желудочков
мозга, заполненная ликвором
Слайд 18Гемато-энцефалический барьер
6. слой эпителиальных клеток, выстилающих внутреннюю поверхность желудочков, между
ними видны проходы, пропускающие ликвор
7. клетка нейроглии
8. наружная мозговая мембрана
с проходами для ликвора