Слайд 1Закон растворения лекарственных форм вещества
Слайд 2Современная отрасль фармацевтических наук, предметом исследования которой являются обширная область
взаимоотношений между физико-химическими свойствами лекарственных веществ самих лекарственных форм, технология
их приготовления и терапевтическое действие (эффективность), которое они оказывают, называется биотрансформацией.
Слайд 3Растворение (перемешивание жидкостей, а также жидкостей и твердых тел) —
основная стадия изготовления растворов, применяемых наружно, внутрь и в виде
инъекций, — является довольно частой операцией при изготовлении лекарств. Наиболее важным из всех физико-химических свойств веществ является их способность растворяться в воде или других растворителях, т.е. растворимость. Растворимость количественно определяется концентрацией насыщенного раствора при данных условиях.
Слайд 4Однако наряду с процессом растворения происходит обратный процесс — кристаллизация.Его
сущность заключается в том, что перешедшие в раствор молекулы, ударяясь
о поверхность еще не растворившегося вещества, снова притягиваются к нему и вновь входят в состав его кристаллов, причем выделение молекул из раствора будет идти тем быстрее, чем больше концентрация раствора. При постоянном увеличении концентрации раствора по мере растворения вещества в определенный момент скорость растворения становится равной скорости кристаллизации, т.е. устанавливается состояние динамического равновесия, при котором в единицу времени растворяется столько же молекул, сколько и выделяется обратно из раствора. При этих условиях концентрация раствора перестает увеличиваться, т.е. раствор становится насыщенным. Другими словами, насыщенный раствор — это раствор, который при данной температуре остается в равновесии с избытком растворяемого вещества.
Слайд 5В процессе изготовления растворов необходимо придерживаться определенного порядка растворения лекарственных
веществ. Так, при растворении сначала отвешивают или отмеряют растворитель, а
затем уже твердые ингредиенты. Это необходимо для того, чтобы исключить случайное добавление лишнего количества растворителя, которое приведет к потере части медикамента и уменьшению его концентрации. При этом также устраняется возможность прилипания медикамента к стенкам сосуда. Жидкие лекарственные препараты (настойки, жидкие экстракты, водные и спиртовые растворы, сиропы, ароматные воды и т.д.) добавляются к водному раствору в последнюю очередь.
Слайд 6Добавление к раствору жидкостей производят в порядке возрастающего количества, т.е.
вещество с меньшем количеством отвешивают или отмеряют первым, за исключением
пахучих веществ, которые взвешивают отдельно и добавляют к готовому раствору в последнюю очередь.
Слайд 7Как правило, лекарства взаимодействуют с организмом на клеточном уровне. Клеточные
структуры - оболочка, протоплазма, ядро - в свою очередь, состоят
из молекул. Лекарства, вступая в связь с веществом клеток, меняют их химическое строение. Атакованные лекарствами клетки некоторое время работают не так, как обычно; характер жизнедеятельности их нарушается. Изменения передаются как бы по цепочке сначала органам и системам, а в конце концов всему организму.
Слайд 8Сразу же после поступления в организм концентрация лекарства в крови
быстро растет, а достигнув своего пика - уменьшается. Если уровень
концентрации ниже эффективной, то результата вы не достигнете. Однако опасна и передозировка - могут возникнуть побочные последствия. Есть такое понятие - "терапевтическая широта действия", описывающая различие между эффективной и токсической дозой препарата. Даже опытным врачам бывает сложно подобрать оптимальную дозу препарата, ведь влияния фармакологических средств на организм человека очень индивидуальны. Кроме того, имеющиеся данные основаны на исследованиях больных людей; у здоровых индивидуумов, которые принимают лекарственные препараты, результат приема препаратов может быть непредсказуемым.
Слайд 9Скорость растворения лекарственных форм вещества из таблеток пропорциональна количеству лекарственных
форм вещества в таблетке.
Необходимо установить зависимость изменения количества лекарственных форм
вещества в таблетке с течением времени.
Обозначим через m количество вещества в таблетке, оставшееся ко времени растворения t.
Тогда
(1),
где k - постоянная скорости растворения.
Знак минус означает, что количество лекарственных форм вещества с течением времени убывает.
Слайд 10В дифференциальном уравнении (1) разделим переменные и проинтегрируем его:
Слайд 11Полагая, что при t=0 m=m0,, получаем C=m0 , следовательно, m=m0e-kt
(2)
где m0 – начальная масса лекарственных форм вещества в
таблетке.
Формула (2) выражает закон растворения лекарственных форм вещества из таблеток в интегральной форме.
Слайд 12График изменения количество лекарственного вещества в таблетке от времени.
Слайд 13Из уравнения (2) находят постоянную скорости растворения k:
Период полурастворения таблеток
t½ рассчитывают из формулы (2) при t=t1/2 m=m0/2.
Тогда:
Откуда
: