Зависимость действия лекарственных веществ  от свойств  организма. З ависимость

лекарственного средства и условий их применения.
Подготовил(а):Яндиев Б.Б.
Проверил(а): Жаменкенова А.А.

Тема:
СРС

-Педиатрическая  фармакология

-Гериатрическая фармакология
-Перинатальная фармакология
-Состояние организма
-Генетические особенности
-Индивидуальные особенности
-Масса тела
Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственного средства и условий их применения.
-Химическое строение
-Дозы и концентрации
-Повторное применение лекарственных средств

отличающих мужской организм от женского и могущих применяться по отдельности

или в комплексе для идентификации и различения мужчины от женщины.
Некоторые половые различия в метаболизме ЛВ
 
Женщины
- Аритмогенный эффект (желудочковые аритмии)
- болеутоляющее действие морфина (послеоперационная боль)
- морфин и барбитураты(ЦНС)
Мужчины
- метаболизм этанола (активность алкогольдегидрогеназы)
- Элиминация быстрее (синтез микросомальных ферментов печени)
- гипотензивные средства  (нарушение сексуальных функций)

средств закономерности в этом отношении различны. Однако в общем дети и

пожилые люди (старше 60 лет) более чувствительны к действию лекарств по сравнению с лицами среднего возраста.

Детям лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослыми. Во-первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во-вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина — морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам, в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если и назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

организма к лекарственным веществам, причем к различным веществам по-разному. Поэтому

трудно дать общие рекомендации в отношении дозировки лекарственных веществ для детей. Для того чтобы определить терапевтическую дозу каждого ядовитого или сильнодействующего лекарственного вещества, следует пользоваться Государственной фармакопеей.

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств. «Дозы препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейролептические средства, препараты группы морфина, бромиды), а также сердечных гликозидов, мочегонных средств уменьшают до 1/2 дозы взрослого. Дозы других сильнодействующих и ядовитых лекарственных средств составляют 2/3 дозы взрослого. Дозы антибиотиков, сульфаниламидов и витаминов обычно равны дозам взрослых».

последний триместр беременности (за 24 недели до родов)


 

Особенности:
- Снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов).
- Повышенная проницаемость гематоэнцефалического барьера
отсутствуют ферменты, участвующие в конъюгации хлорамфеникола (левомицетина)

Перинатальная  фармакология

Перинатальная  фармакология

всасывания, распределения, метаболизма и выведения веществ существенно отличаются от взрослых
Правило

расчета веществ для детей -1/20 дозы взрослого.
Ядовитые или сильнодействующие –ГФ.

Педиатрическая  фармакология

печени и уменьшением печеночного кровотока.
замедленно выведение ЛВ
дозы веществ, угнетающих ЦНС,

сердечных гликозидов, мочегонных средств следует уменьшать на ½
дозы сильнодействующих и ядовитых лекарственных веществ — до 2/3

Гериатрическая фармакология

Различные патологические состояния могут вызвать изменение фармакокинетики и фармакодинамики

лекарственных веществ. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта может происходить снижение скорости и степени всасывания лекарственных веществ.
Некоторые лекарственные вещества действуют только при патологических состояниях. Например, кардиотоническое действие сердечных гликозидов проявляется при сердечной недостаточности, ацетилсалициловая кислота снижает повышенную температуру тела.

Состояние организма

Здесь следует учитывать не только измененную чувствительность организма, но и

возможность проникновения лекарственного вещества через плацентарный барьер, выделения его с молоком и вредного влияния на плод и ребенка.

Беременность

дитилина резко возрастает и может достигать 6-8 ч (в нормальных

условиях - 5-7 мин.).
Необычные реакции на действие лекарственных средств обозначают термином «идиосинкразия» (idios — своеобразный; synkrasis — смешение). Как правило, идиосинкразия связана с генетической недостаточностью определенных ферментов.

Генетические  факторы 

которому оно введено. Естественно, чем больше масса тела, тем больше

должна быть доза лекарственного вещества. В отдельных случаях для более точной дозировки лекарственных веществ их дозы рассчитывают на 1 кг массы тела больного.

Масса тела

И УСЛОВИЙ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства,

которая обеспечивает наиболее тесный контакт его с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей. Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т. е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними.
Многие количественные и качественные характеристики действия вещества зависят также от таких физических и физико-химических свойств, как растворимость в воде и липидах; для порошкообразных соединений очень важна степень их измельчения, для летучих веществ - степень летучести и т. д.
Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т. д. Так, неполярные, липофильные (хорошо растворимые в жирах) соединения легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и способны оказывать резорбтивное действие. Наоборот, большинство полярных (несущих электрические заряды) веществ плохо всасывается в желудке и кишечнике и поэтому при назначении внутрь малоэффективно. В качестве примера зависимости фармакологического действия от степени электролитической диссоциации веществ можно привести различия в биологической активности кислот. Например, растворы серной (H2S04) и уксусной (СН3СООН) кислот одинаковой нормальности обладают разной степенью электролитической диссоциации и в связи с этим различной биологической активностью: серная кислота лучше диссоциирует и обладает более сильным раздражающим действием.

Химическое строение.
Физико-химическое строение

выраженность, продолжительность, а иногда и характер действия. Обычно с повышением

дозы уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта.
Дозой называют количество вещества на один прием (разовая доза). Обозначают дозу в граммах или долях грамма. Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальными, действующими дозами. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у подавляющего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект недостаточно выражен, дозу увеличивают до высшей терапевтической. Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельные дозы. В некоторых случаях указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.

Дозы и концентрации

токсических эффектов. В связи с этим дозировать такие препараты нужно

с учетом кумуляции, постепенно уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата.
Известны примеры функциональной кумуляции, при которой накапливается эффект, а не вещество. Так, при алкоголизме нарастающие изменения ЦНС приводят к возникновению белой горячки. В данном случае вещество (этиловый спирт) быстро окисляется и в тканях не задерживается. Суммируются при этом лишь нейротропные эффекты.
Снижение эффективности веществ при их повторном применении - привыкание (толерантность) - наблюдается при использовании различных препаратов (анальгетики, гипотензивные и слабительные вещества). Оно может быть связано с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости его инактивации и (или) повышением выведения, снижением чувствительности к нему рецепторов или уменьшением их плотности в тканях. В случае привыкания для получения исходного эффекта дозу препарата надо повышать или одно вещество заменить другим. При последнем варианте следует учитывать, что существует перекрестное привыкание к веществам, взаимодействующим с теми же рецепторами. Особым видом привыкания является тахифилаксия - привыкание, возникающее очень быстро, иногда после однократного приема препарата.
По отношению к некоторым веществам (обычно нейротропным) при их повторном введении развивается лекарственная зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений, в том числе возникающих при отмене веществ, вызывающих лекарственную зависимость. В случае психической зависимости прекращение введения препарата (кокаин, галлюциногены) вызывает лишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ (морфин, героин) развивается физическая зависимость. Отмена препарата в данном случае вызывает тяжелое состояние, которое, помимо резких психических изменений, проявляется разнообразными, часто тяжелыми соматическими нарушениями, связанными с расстройством функции многих систем организма вплоть до смертельного исхода. Это так называемый синдром абстиненции.

Повторное применение лекарственных средств

С одной стороны, от химических, физических, физико-химических свойств самого лекарства,

дозы, лекарственной формы и т. п. С другой стороны, эффект зависит от самого организма, его возраста, массы тела, пола, индивидуальной чувствительности, функционального состояния органов и систем. Важное значение в формировании фармакотерапевтического эффекта играет окружающая среда (температура, влажность и т. п.), а также биоритмы.

Заключение

Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР-Мед, 2002. С.;
Фармакология /под ред. Р.Н.

Аляутдина 2-е изд., исправл. М.:  ГЭОТАР-Мед, 2004. С. 192-206;
Фармакология (учебное пособие) / Под ред. И.В. Марковой, В.Н. Саляева. М.: Медицина, 1988. С. 54-60, 212-216
Пичхадзе Г.М. Пичхадзе Л.Г. Энциклопедический словарь основных терминов, используемых в фармакологии – Алматы «Ғылым» 2000
9. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии. –М.: Медицина, 2000.

Литература