Слайд 1ГБОУ ВПО «АГМУ РОСЗДРАВА»
Кафедра фармакологии
п р е д с т
а в л я ю т
Слайд 2«Каждый день вы будете открывать для себя что-то новое. Полученные
знания помогут вам приблизить свою мечту и стать высококвалифицированными специалистами…»
В.М.Брюханов,
ректор АГМУ, профессор
Слайд 3
Презентацию подготовили:
А.О.Казанцева,
О.Н.Строева,
студентки 320
группы
Руководитель: О. А. Атабаева, ассистент кафедры фармакологии, кандидат биологических наук
Слайд 4Использование
Multi-media средств
Преподавателями
Студентами
Лекция
Самоподготовка
Просто
Преподавателями
Полезно
Понятно
Слайд 5„Средства, влияющие на никотиночувствительные рецепторы“
Multi-media пособие для самостоятельной подготовки
студентов
Слайд 6Содержание Multi-media пособия
+) Схема эфферентной иннервации
+) Ацетилхолин, его действие
+) Классификация
лекарственных средств
+) Никотин, его действие, последствия употребления
+) Н-холиномиметики и Н-холиноблокаторы
+)
Деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты
Слайд 7Схема эфферентной иннервации
А
М
Н
Симпатическая
Парасимпатическая
Соматическая
А/Х
А/Х
А/Х
А/Х
Н/А
Н
Н
Слайд 8Н-холинорецепторы
Возбуж-дение
Кровеносные сосуды
ЖКТ, бронхи
Адреналин
Дыхание
ЦНС
Ганглии симпатические
Ганглии парасимпатические
Мозговое вещество надпочечников
Каротидный клубочек
НЕЙРОНАЛЬНОГО ТИПА
Слайд 9Ацетилхолин
Холин + уксусная кислота
Слайд 10Классификация средств
по механизму действия
Н-холиномиметики
Н-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы:
Пентамин
Гигроний
Прямого действия:
М- и Н-холиномиметики
Ацетилхолин
Карбахолин
Н-холино-
миметики
Никотин
Лобелин
Цитизин
Непрямого
действия
Антихолин-эстеразные (М- и Н-)
Миорелаксанты
Деполяризующие
Дитилин
Недеполяризующие
Тубокурарина хлорид
Пипекурония бромид
Слайд 11Алкалоид листьев табака
Никотин
Т р е т и ч н ы
й а м и н
Слайд 12Двухфазное действие никотина
Первая фаза - возбуждение
Деполяризация
мембран ганглионарных нейронов
Вторая фаза
- угнетение
Конкурентный антагонизм
с ацетилхолином
Слайд 13Рецептор
Никотин
Рецептор
Рецептор
Рецептор
Никотин
Никотин
Ацетилхолин
Визуализация механизма
Слайд 14Норадреналин
Вазоконстрикция
ЧСС увеличивается
Кровяное давление увеличивается
Ацетилхолин
Перестальтика кишечника ↑
↑Секреции в ЖКТ
Дефекация, диарея
Мозговое
вещество
надпочечников
Адреналин
Гликогенолиз, ↓синтеза гликогена
липолиз, «тихий стресс»
Постсинаптические рецепторы вегетативных ганглиев и
клеток мозгового вещества надпочечников
Никотин
Слайд 15Никотин
Нейротрасмиттер
Никотин
Постсинаптические рецепторы
Типы Нн-рецепторов
Слайд 16Действие никотина на организм человека
Состояние раздражения
Излишняя бдительность
Желание уйти в себя
Возбуждение
центров удовольствия
Боязнь симптомов абстиненции:
Раздражительности, нетерпеливости,
неспособности сконцентрироваться,
подавленного настроения
Зависимость
Возбуждение
Area postrema
Тошнота,
рвота
Сенсибилизация
к восприятию
давления,
температуры
и болевых ощущений
Высвобождение
вазопрессина
Постсинаптические рецепторы двигательной концевой пластинки
Высвобождение трансмиттеров
Преобладание парасимпатических эффектов
Слайд 18Острое отравление никотином
Гиперсаливация,
Тошнота, рвота
Брадикардия
Тахикардия
АД повышено
Воздействие на синокаротидную
зону(возбуждение дыхания)
Угнетение
дыхания
Зрачки сужены
Зрачки расширены
Расстройства зрения,
Слуха, судороги
Слайд 19Помощь при остром отравлении никотином
Поддержание дыхания
Искусственная вентиляция
Диазепам — 10мг -
внутривенно
Мезатон — 0,5-1 мл 1% раствора в 10 мл изотонического
раствора хлорида натрия, внутривенно
Слайд 20Смертельная доза никотина для человека
0,01-0,08 г
Слайд 21Последствия табакокурения
Никотин
в форме основания
Табак
Агрегация тромбоцитов↑
Фибринолиз↓
Свободные ЖК↑
Повреждение сосудистого эпителия
Адреналин↑
Сердечно-сосудистые
заболевания
Риск смертности↑
Смолы
Нитрозамин
Акролеин
Полициклические УВ
(бензпирен)
Сумма
Повреждающих факторов
Повреждение бронхиального эпителия
Торможение мукоцилиарного транспорта
Бронхит
Рак
Язва желудка
Слайд 24Действие ацетилхолина на модели
Н-холинорецепторов
Изменение конформации
Н-холинорецепторов
ACh
ACh
Повышение проницаемости постсинаптической мембраны
Ионы Na-в клетку→
деполяризация постсинаптической мембраны
ПД → распространение
по всей мембране клетки
K+
Na+
K+
Na+
Слайд 27 Н-холиномиметики
Т р е т и ч н ы й
а м и н
Алкалоид
Лобелина гидрохлорид
В т о р и
ч н ы й а м и н
Цитизин
Слайд 28Возбуждает рецепторы
каротидных клубочков
Возбуждает дыхательный центр
Активация
N.vagus АД ↓
Активация
Нн-R симпатических ганглиев, мозгового вещества надпочечников
АД ↑
Лобелин
Н-холиномиметик третичный
амин
Слайд 29Н-холиномиметик третичный амин
Цититон
Возбуждение симпатических
ганглиев
ВНС, хромаффинной ткани
надпочечников
Возбуждение
дыхательного центра
Возбуждение каротидных
клубочков
АД ↑
Слайд 30Показания к применению ганглиоблокаторов короткого действия
+) применяют главным образом в
анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с
операцией
+) Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а также в акушерской практике для лечения нефропатии беременных, эклампсии.
Слайд 31Показания к применению ганглиоблокаторов средней продолжительности действия
+) для длительного лечения
артериальной гипертензии не применяют, так как они вызывают много побочных
эффектов.
+) для лечения гипертонических кризов, отёка лёгких на фоне гипертонического криза, эклампсии в/в капельно вводят азаметония бромид или гексаметония бензосульфонат.
Слайд 32Ганглиоблокаторы
Б и с-ч е т в е р т и
ч н ы е а м м о н и
е в ы е с о е д и н е н и я
Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний)
Азаметония бромид (Пентамин)
Трепирия йодид (Гигроний)
Слайд 33Т р е т и ч н ы е а
м и н ы
Пемпидина тозилат (Пирилен)
Ганглиоблокаторы
Пахикарпина гидройодид
Слайд 34
Действие ганглиоблокаторов
Блокада Н-хр симпатических
ганглиев → уменьшение потока импульсов
к сердцу и сосудам
Снижается давление в малом круге и правом
желудочке→ снижение УО
Снижается ОПСС → уменьшение нагрузки на левый желудочек сердца
Блокада Н-хр мозгового вещества надпочечников и в ЦНС
(в больших дозах)
Слайд 35Парасимпатические
эффекты ганглиоблокаторов
Нарушение передачи импульсов
Угнетение секреции слюнных желёз, желёз желудка
Торможение моторики
ЖКТ
Слайд 36
Действие пирилена
Хорошо всасывается
из ЖКТ
Продолжительность действия более
8 ч
Проникает через ГЭБ→ психотические нарушения, тремор
Слайд 37
Действие пахикарпина гидройодида
Соль алкалоида софоры толстоплодной
Низкая ганглиоблокирующая активность
Стимулирует миометрий
Слайд 38Побочные эффекты ганглиоблокаторов
Ортостатический
коллапс
Атония кишечника, задержка мочеиспускания
Нарушения аккомодации, мидриаз
Слайд 39Миорелаксанты – средства для расслабления скелетной мускулатуры
1. Переферического действия (курареподобные),
1.1.
Недеполяризующие (конкурентные)
1.2. Деполяризующие
2. Центрального действия на ЦНС
Мидокалм
Слайд 40Классификация миорелаксантов
+) АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ
конкурентного типа:
Тубокурарин — растительного происхождения
Анатруксоний — синтетический
Диплацин (полусинтетический)
Мелликтин— растительноо происхождения
Панкурония бромид
Пипекурония бромид
Атракурия бесилат
Векурония бромид
неконкурентного типа:
Престонал
+) ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЙ
Суксаметоний (Дитилин)
+) СМЕШАННОГО ТИПА
Диоксоний — деполяризующий неконкурентный блокатор
Слайд 41Широта миопаралитического действия (коэффициент безопасности)- это диапазон между дозами, в
которых препараты парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами,
необходимыми для полной остановки дыхания.
Слайд 42Широта миопаралитического действия – коэффициент безопасности:
ДОЗА ДЛЯ РЕЛАКСАЦИИ МЫШЦ
ТУЛОВИЩА
ДОЗА ДЛЯ ПАРАЛИЧА ДЫХАТЕЛЬНЫХ МЫШЦ
Тубокурарин 1:1,6
Атракурий 1:3
Суксаметоний
1:2
Слайд 44Классификация курареподобных средств по фазам действия, 1980
Однофазные
Деполяризующие
Двухфазные
Антидеполяризующие
Механизм:
Крупные молекулы «оккупируют»
холинорецепторы
сразу,
Препятствуют действию
Ацетилхолина
Применяются в
анестезиологии
Механизм:
1-я фаза — деполяризация,
мышечные фасцикуляции
2-я
фаза — временная
нечувствительность
рецепторов к ацетилхолину
Слайд 45Визуализация механизма действия антидеполяризующих средств
Рецептор
Крупные молекулы
Ацетилхолин
Слайд 46Визуализация механизма действия деполяризующих средств
Рецептор
Рецептор
Ацетилхолин
Дитилин
Дитилин
Слайд 47Недеполяризующий миорелаксант
Ч е т в е р т и ч
н о е а м м о н и
е в о е с о е д и н е н и е
Тубокурарина хлорид – КУРАРЕПОДОБНЫЙ ПРЕПАРАТ
Алкалоид
Слайд 48Действие курареподобных препаратов
Кураре — смесь сгущенных экстрактов южноамериканских растений
1935 г.
- открытие действующего вещества кураре —
A-тубокурарин
Применение курареподобных препаратов в
медицине для миорелаксации
Слайд 49Опыт Клода Бернара
ВЫЗЫВАЕТСЯ ОБЕЗДВИЖЕНИЕ
Раствор NaCl
Раствор кураре
Раствор кураре
Мышца
Нервное волокно
Слайд 50 Действие недеполяризующих миорелаксантов
Блокада холинорецепторов,
Деполяризации не происходит
Яд из стрелы
индейца
Расслабление дыхательных мышц
(дыхание невозможно)
ИВЛ
Наркоз
Антидот: ингибитор
холинэстеразы - неостигмин
Слайд 51Влияние неостигмина на эффекты тубокурарина и суксаметония
Слайд 52Деполяризующий миорелаксант
Ч е т в е р т и ч
н о е а м м о н и е
в о е с о е д и н е н и е
Синтетическое средство
Суксаметоний
(Дитилин)
Ацетилхолин
Слайд 53Действие суксаметония
Суксаметоний
Сокращение
Деполяризация
Ацетилхолинэстераза
не расщепляет дитилин
Длительная
деполяризация концевой
пластинки
ПД → сокращения невозможны
+)
Эффект кратковременный
+) Потенцирование при совместном применении антихолинэстеразных средств
Холинэстераза
Слайд 54+) Средства, влияющие на никотиночувствительные рецепторы, применяются во многих отраслях
медицины
+) Необходимо комплексное изучение данных средств
Заключение
Слайд 55Aliis inserviendo
consumor!
Служа другим,
сгораю сам!