Новые опиоиды в анестезиологии Выполнил : Джамуллаев Парвин г.Нижний Новгород

Джамуллаев Парвин г.Нижний Новгород 2013

ГБОУ ВПО НижГМА Минздрава России
Кафедра анестезиологии и реаниматологии ФПКВ

медицине














Хирург Павлов Е.В. в операционном зале, 1888г (худ.Репин И.Е.)

острых и хронических заболеваний, но и сложный психофизиологический феномен, вовлекающий

механизмы регуляции и формирования эмоций, моторные, гуморальные и гемодинамические проявления.

и специфически действующие препараты, занимают

анестезиологии

фосфат, промедол, фентанил).

Агонисты-антагонисты (бупренорфин,,пентазоцин, буторфанол).

Антагонисты (налоксон, налтрексон).
Существуют разные

классификации: по происхождению, химической структуре…

млечным соком, вытекающим из надрезов головок снотворного мака – Papaversomniferum.

Получил

широкое распространение в медицинской практике

МОРФИН

вызывает эйфорию

не вызывает сенсибилизации миокарда катехоламинами,

не нарушает регуляции кровотока

в головном мозге, сердце, почках,

не оказывает токсического воздействия на печень, почки

Достоинства морфина

при его 1-2-кратном введении проявляется большое число побочных реакций со

стороны почти всех органов и систем.

в уменьшении частоты, глубины дыхания, МОД и снижением чувствительности дыхательного

центра к двуокиси углерода
-повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм)

Сердечно-сосудистая система

гипотензия,
снижение сердечного выброса,
угнетение атриовентрикулярной проводимости,
тахикардия/брадикардия.

мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции;
 
Пищеварительная

система
- тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
 
Аллергические реакции:
свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции:
гиперемия, отек, жжение в месте инъекции
 
Лекарственная зависимость
 

мл

Путь введения: в/в, в/м

Доза:

Общая анестезия с ИВЛ:
вводный наркоз

0,1-0,2мг(2-4мл), поддерживающие дозы 3—5 мкг/(кг·ч) или 0,1—0,2 мг при необходимости.

Фентанил -мощный агонист μ-опиоидных рецепторов.

через 3-5 минут).
в/м введения 10-15 минут.


Длительность действия:

15-30 минут


Обезболивающий эффект: достаточно мощный (сильнее морфина в 200 раз)

ИВЛ
наркомания

вентиляции от PaCO2
вниз и вправо
Опиоиды вызывают депрессию дыхания

управляемый характер и в этом плане приближает ее к ингаляционной,

чему способствует и техническая разработка инфузионных систем, обеспечивающих максимально точное дозирование лекарственных средств, в том числе с возможностью компьютерного программирования инфузии (Target controlled infusion —ТСI)- внутривенная анестезия по целевой концентрации.
 

для достижения желаемой концентрации.

и адекватным управлением параметрами гемодинамики и дыхания.

с белками плазмы (из-за чего имеет достаточно малый объём распределения).

В результате препаратом вначале насыщаются хорошо васкуляризованные ткани(сердце, печень, почки, эндокринные железы, и при проникновении через гематоэнцефалический барьер-мозг).
Всё это объясняет быстрое начало действия .

мл (1 мл содержит 500 мкг)
 
Путь введения: в/в

Доза: индивидуальна, зависит

от возраста/массы тела/основного и сопутствующих заболеваний/типа хирургического вмешательства.

Болюсно: 7—150 мкг/кг (для дополнительного — 3,5-15 мкг/кг).

Альфентонил (РАПИФЕН)

5-10 минут (в 3 раза меньше, чем фентанила)

Обезболивающий эффект: слабее

фентанила в 5-10 раз, сильнее морфина в 10 раз

фентанил >альфентонил>морфин

эффекта больше, чем период угнетения дыхания.
В сравнении с фентанилом обеспечивает

наименьшую вероятность послеоперационного угнетения дыхания.
 
Сердечно-сосудистая система
в большей степени, чем фентанил, угнетает систему, особенно у пожилых и у пациентов III и IV класса по ASA.

операциях под местной анестезией, а также при коротких и продолжительных

хирургических вмешательствах, краткосрочных болезненных процедурах и хирургических вмешательствах в амбулаторных условиях.
 

 
Побочное действие

в зависимости от скорости введения и от дозы может вызвать ригидность мышц, эйфорию, миоз, брадикардию.
Иногда возможен ларингоспазм, асистолия и угнетение дыхания

алкоголизм
беременность и лактация

Вождение транспортных средств возможно не ранее чем

через 12—24 ч после применения препарата.

Противопоказания

через ГЭБ)

быстрое перераспределение в неактивные ткани (жир, скелетные мышцы) резко

ограничивает его действие, особенно при назначении небольших доз.

мл (5 мкг в 1 мл)
0,005% р-р в ампулах

по 1 и 5 мл (50 мкг в 1 мл).

Путь введения: в/в

Доза:

Индивидуальна, зависит от возраста, массы тела, конституции пациента, основного и сопутствующего заболеваний, проводимой терапии, типа хирургического вмешательства, вида анестезии.
Эффективность начальной дозы следует учитывать при определении дополнительных доз.

СУФЕНТАНИЛ

сравнению с фентанилом)


Длительность действия 5-10 минут


! Обезболивающий эффект:

в 10—15

раз > фентанила
в 600—700 раз > морфина

в течение 1—3 мин до ларингоскопии

Сбалансированная анестезия : 25-30 мкг/кг

Кардиохирургия:

до 50 мкг/кг

Клиническое применение

в месте инъекции, нарушения гемостаза (тромбоцитопения, коагулопатия), сопутствующая лекарственная терапия

(особенно антикоагулянтами), состояния, при которых противопоказано эпидуральное введение.

Противопоказания

брадикардия,
артериальная гипотензия,
тошнота, рвота,
головокружение;

редко - ларингоспазм, аллергические

реакции, асистолия, в единичных случаях - угнетение дыхания в послеоперационном периоде.
 

  Побочные действия

на каждые 0.1 мкг/кг/мин концентрация в плазме крови повышается на

2.5 нг/мл.

быстрое начало действия (связывание с белками плазмы составляет около 70%)

быстрое прекращение эффекта (подвергается метаболизму под действием неспецифических эстераз крови и тканей(холинэстераза плазмы на него не влияет).

применения при заболеваниях печени (внепеченочный гидролиз)

практически не кумулирует.

Ремифентанил- селективный агонист μ-опиоидных рецепторов.

мг и 5 мг

Путь введения: в/в : боллюсно/инфузионно

0,05—2 мкг/(кг·мин)

Начало действия: в пределах 1 минуты (максимум — через

2 мин)

Длительность действия: 5-10 минут

Обезболивающий эффект: = фентанилу

декстрозы для инъекций,
0.9% раствор натрия хлорида для инъекций,
0.45%

раствор натрия хлорида для инъекций.

Приготовление раствора

стерильной воды для инъекций или 5% растворе декстрозы для инъекций.

Полученный раствор содержит 1 мг ремифентанила в 1 мл.

концентрация в плазме очень быстро снижается на 50 %.



Кроме

того, время, в течение которого концентрация снижается вдвое, не зависит от длительности инфузии ремифентанила.

не более 5-10 мин после прекращения введения препарата. Если после

оперативного вмешательства возможен болевой синдром, то до или сразу после прекращения инфузии следует использовать другие анальгетики. Анальгетики выбирают с учетом типа хирургического вмешательства и особенностей послеоперационного ухода.

Рекомендации по прекращению введения

контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.

входит глицин),

грудной возраст,

детский возраст до 12 лет в кардиохирургии

и при индукции.
 

в комбинации с пропофолом показало лучшую гемодинамическую стабильность при использовании

ремифентанила в дозе 0,5мкг/кг/мин. (F.Chung, 1996).


При больших абдоминальных операциях ремифентанил в дозе 0,4мкг/кг/мин. оказался эффективнее фентанила, побочные реакции не выявлены (F.Cama и др., 1996).

случае гипотензии — сосудосуживающие средства.
если угнетение дыхания сочетается с

ригидностью мышц — введение средств, блокирующих нейро-мышечную передачу (для облегчения вентиляции легких).

Лечение

повторно 0,04 мг
1—2 мин наблюдения,если ЧД < 12/мин,

вводить далее по этому принципу …если ЧД > 12/мин,
перейти через 30—45 мин на в/м введение

Схема применения налоксона после анестезии опиоидами (Е. Freye, 1990)

эффекта ( РЕМИФЕНТАНИЛ 5-10 минут)

 
более мощный анальгезирующий эффект (СУФЕНТАНИЛ

в 10—15 раз сильнее фентанила и в 600—700 раз сильнее морфина)

 
внепеченочный гидролиз РЕМИФЕНТАНИЛА позволяет применять его при заболеваниях печени

 
управляемый характер анестезии (Target controlled infusion —ТСI)

 
хороший контроль глубины в сочетании со стабильностью анестезии и адекватным управлением параметрами гемодинамики и дыхания.
 
 
 

Преимущества новых наркотических анальгетиков