Разделы презентаций

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Содержание

ЭПИЛЕПТИЧЕСКИЙ ПРИПАДОК – внезапно развивающийся стереотипный эпизод, характеризующийся изменением: двигательной активности сенсорных функций поведения или сознания и связанный с: патологическим электрическим разрядом нейронов головного мозгаЭПИЛЕПСИЯ – состояние, проявляющееся повторяющимися спонтанными припадками

Слайды и текст этой презентации

Слайд 1ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Слайд 2ЭПИЛЕПТИЧЕСКИЙ ПРИПАДОК – внезапно развивающийся стереотипный эпизод, характеризующийся изменением:

двигательной

активности
сенсорных функций
поведения или сознания

и связанный с:
патологическим

электрическим разрядом нейронов головного мозга

ЭПИЛЕПСИЯ – состояние, проявляющееся повторяющимися спонтанными припадками

ЭПИЛЕПТИЧЕСКИЙ ПРИПАДОК – внезапно развивающийся стереотипный эпизод, характеризующийся изменением: двигательной активности сенсорных функций поведения или сознания и

Слайд 3Международная ккц эпилептических припадков

Международная ккц эпилептических припадков

Слайд 4Международная ккц эпилептических припадков

Международная ккц эпилептических припадков

Слайд 5Международная ккц эпилептических припадков

Международная ккц эпилептических припадков

Слайд 6Применение противоэпилептических ЛС

Применение противоэпилептических ЛС

Слайд 7КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
I. ГАМК-ергические средства:
Барбитураты
Фенобарбитал, Бензонал, Гексамидин

Бензодиазепины
Клоназепам,

Диазепам, Лоразепам

Вальпроаты (блокаторы ГАМК-трансаминазы и Ca2+ каналов)‏

Вальпроевая к-та, Натрия вальпроат

Вигабатрин, Габапентин, Тиагабин

II. Блокаторы Са2+ каналов Т-типа:
Сукцинимиды
Этосуксимид
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВI. ГАМК-ергические средства: Барбитураты Фенобарбитал, Бензонал, Гексамидин Бензодиазепины Клоназепам, Диазепам, Лоразепам Вальпроаты (блокаторы ГАМК-трансаминазы и Ca2+ каналов)‏

Слайд 8КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
III. Блокаторы Na-каналов
Иминостильбены
Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин - 200

мг)‏
Производные гидантоина
Фенитоин (Дифенин)‏

IV. Ингибиторы возбуждающих АМК, блокаторы Na+ и

Ca2+ каналов
Ламотриджин, Топирамат

V. ЛС, купирующие эпилептический статус
Диазепам, Клоназепам, Лоразепам
Средства для наркоза
Фенобарбитал, Фенитоин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВIII. Блокаторы Na-каналов Иминостильбены Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин - 200 мг)‏ Производные гидантоина Фенитоин (Дифенин)‏IV. Ингибиторы возбуждающих АМК,

Слайд 9Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему
ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г)

Механизм действия:
↑↑

ГАМК-ергическое торможение, воздействуя на барбитуратные рецепторы в макромолекулярном ГАМКА-рецепторном комплексе

↓↓ выделение возбуждающих аминокислот
блокирует АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты
блокирует Na-каналы (↓↓ генерации ПД)
блокирует вход Ca2+ в нейроны

БАРБИТУРАТЫ

Средства, активирующие ГАМК-ергическую системуФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г) Механизм действия: ↑↑ ГАМК-ергическое торможение, воздействуя на барбитуратные рецепторы в макромолекулярном

Слайд 10ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г)


Особенности:
Фенобарбитал оказывает действие:
седативное,

снотворное, пр/судорожное
к снотворному действию развивается привыкание при сохранении пр/

судорожной активности
улучшает гемодинамику в ЦНС
↑↑ устойчивость мозга к гипоксии
↓↓ ВЧД
подавляет ПОЛ
оказывает мембраностабилизирующее действие
↓↓ когнитивные функции
индуцирует микросомальные ферменты печени

БАРБИТУРАТЫ

ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г) Особенности: Фенобарбитал оказывает действие: седативное, снотворное, пр/судорожное к снотворному действию развивается привыкание при

Слайд 11
Фармакокинетика:
вводится внутрь, в/м
всасывается в кишечнике полностью, но

медленно
связывается с альбуминами крови на 45 – 60%
хорошо

проникает в ЦНС (свободная фракция – 55%)
Т/2 – 72 – 120 час (у новорожденных – 150 ч)
м/ применяться 1 раз/ день
метаболизируется в печени цх Р-450 (CYP 2C)
является индуктором цх Р-450
выводится почками
равновесная % достигается в теч неск недель

ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г)

Фармакокинетика: вводится внутрь, в/м всасывается в кишечнике полностью, но медленно связывается с альбуминами крови на 45

Слайд 12ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г)
БАРБИТУРАТЫ

ПОКАЗАНИЯ
тонико-клонические судороги
парциальные судороги
эпилептические припадки у

новорожденных
фебрильные припадки у детей
Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

ФЕНОБАРБИТАЛ (1912 г)БАРБИТУРАТЫПОКАЗАНИЯ тонико-клонические судороги парциальные судороги эпилептические припадки у новорожденных фебрильные припадки у детейСредства, активирующие ГАМК-ергическую

Слайд 15НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ДРУГИЕ
у мужчин – нарушение сексуальных функций

у женщин – ↓↓ полового влечения
некроз печени, холестаз, ЖКТ-расстройства

КОСМЕТИЧЕСКИЙ ДЕФЕКТ (пролиферация соединительной ткани):
контрактура Дюпюитрена
болезнь Пейрони
с. «замороженного» плеча
диффузные боли в суставах при наличии или отсутствии ладонного фиброматоза (с. Леддерхоуза)

ФЕНОБАРБИТАЛ

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ ДРУГИЕ у мужчин – нарушение сексуальных функций у женщин – ↓↓ полового влечения некроз

Слайд 16НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ПРИЕМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ
появление пороков развития

плода:
трахеоэзофагальные фистулы
гипоплазия тонкого к-ка и легких
аномалии пальцев

дефекты межжелудочковой перегородки
гипоспадии
менингомиелоцеле
умственная отсталость
микроцефалия
индукция цх Р-450:
↑↑ метаболизма протромбина – геморрагические осложнения у новорожденного

ФЕНОБАРБИТАЛ

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ ПРИЕМ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ появление пороков развития плода: трахеоэзофагальные фистулы гипоплазия тонкого к-ка и

Слайд 17
ОСОБЕННОСТИ
подавляет таламо-кортикальную синхронизирующую систему, что предотвращает гиперсинхронные разряды в

корковых нейронах и развитие судорожных приступов
не нарушает функцию ретикулярной

формации среднего мозга
не оказывает снотворного действия
↓↓ вязкость мышления, злобность, агрессию
↑↑ настроение
Показания:
парциальные припадки и др. формы эпилепсии
психомоторные припадки (в комбинации с гексамидином и карбамазепином)

БЕНЗОНАЛ – бензоильное производное фенобарбитала

ОСОБЕННОСТИ подавляет таламо-кортикальную синхронизирующую систему, что предотвращает гиперсинхронные разряды в корковых нейронах и развитие судорожных приступов не

Слайд 18
ОСОБЕННОСТИ
в 3 раза менее активен, чем фенобарбитал
оказывает слабое

снотворное действие
Нежелательные лекарственные реакции:
седация, головокружение, атаксия
диплопия, нистагм

рвота
кожные сыпи
лейкопения, тромбоцитопения
лимфаденопатия
↑↑ инактивации витаминов
острый психоз – у б-х парциальной эпилепсией

ГЕКСАМИДИН – дезоксибарбитурат, превращается в фенобарбитал (25%) и фенилэтилмалонамид

ОСОБЕННОСТИ в 3 раза менее активен, чем фенобарбитал оказывает слабое снотворное действие Нежелательные лекарственные реакции: седация, головокружение,

Слайд 19КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)
Механизм действия
потенцирует ГАМК-ергическое торможение в ЦНС, т.к.

воздействует на БД-рц ГАМКА-комплекса
в больших дозах пролонгирует инактивацию Na+-каналов

Показания
все формы эпилепсии (кроме тонико-клонических припадков)
длительность применения 10 – 30 дн (п-д учащения припадков)
купирование эпилептического статуса

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)Механизм действия потенцирует ГАМК-ергическое торможение в ЦНС, т.к. воздействует на БД-рц ГАМКА-комплекса в больших дозах

Слайд 20КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)
Фармакокинетика
хорошо всасывается в ЖКТ
пик % в

крови – ч/з 1 – 4 час
быстро проникает в

ЦНС (липофильное в-во)
связывается с белками крови на 85%
метаболизируется в печени, Т/2 – 24 час

Нежелательные лекарственные реакции
сонливость, летаргия
антероградная амнезия
мышечная слабость, атаксия
головокружение, дизартрия

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)Фармакокинетика хорошо всасывается в ЖКТ пик % в крови – ч/з 1 – 4 час

Слайд 21КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)
Нежелательные лекарственные реакции
нарушения поведения – агрессия, раздражительность,

↓↓ % внимания, анорексия или ↑↑ аппетита
зависимость (психическая, физическая)

привыкание
с. отмены (вплоть до развития эпилептического статуса)

При в/в введении - ↓↓ дыхания, ↓↓ ЧСС, ↓↓ АД

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ)Нежелательные лекарственные реакции нарушения поведения – агрессия, раздражительность, ↓↓ % внимания, анорексия или ↑↑ аппетита

Слайд 22ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ (АЦЕДИПРОЛ, ДЕПАКИН)
КИСЛОТА ВАЛЬПРОЕВАЯ (КОНВУЛЕКС)
ДЕПАКИН ХРОНО (ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ

+ КИСЛОТА ВАЛЬПРОЕВАЯ)
Первые клинические исследования – 1964 г
Во Франции

применяется с 1967 г, в США – с 1978 г


Механизм действия:
↓↓ фермент инактивации ГАМК - ГАМК-трансаминазу
↑↑ глутаматдекарбоксилазу (↑↑ образование ГАМК из глутаминовой кислоты)
блокируют Na+ каналы
блокируют Ca2+ каналы
активируют K+ каналы

ВАЛЬПРОАТЫ

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ (АЦЕДИПРОЛ, ДЕПАКИН) КИСЛОТА ВАЛЬПРОЕВАЯ (КОНВУЛЕКС)ДЕПАКИН ХРОНО (ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ + КИСЛОТА ВАЛЬПРОЕВАЯ) Первые клинические исследования –

Слайд 23
Фармакокинетика:
легко всасывается из ЖКТ в кровь
пик %

- ч/з 1 – 4 ч
связывание с белками крови

- дозозависимое:
90-95% при низкой % препарата в сыворотке крови
80-85% при увеличении его концентрации
Т/2 – 15 - 17 час
хорошо проникает в ЦНС (свободная фракция)
метаболизируется в печени
выделяется с мочой
эффективность сохраняется в течение 1 – 2 недель

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

Фармакокинетика: легко всасывается из ЖКТ в кровь пик % - ч/з 1 – 4 ч связывание

Слайд 24Взаимодействие вальпроевой к-ты с другими ЛС

Взаимодействие вальпроевой к-ты с другими ЛС

Слайд 25
ПОКАЗАНИЯ
тонико-клонические припадки
абсансы
миоклонус-эпилепсия
парциальная эпилепсия

ПРИМЕНЕНИЕ
начальная 125 мг

* 2-3 раза/день
эффективная доза – 250 – 500 мг

внутрь * 3 р/д

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

ПОКАЗАНИЯ тонико-клонические припадки абсансы миоклонус-эпилепсия парциальная эпилепсияПРИМЕНЕНИЕ начальная 125 мг * 2-3 раза/день эффективная доза – 250

Слайд 26
ИДИОСИНКРАЗИЧЕСКИЕ
гепатотоксичность (развивается в теч 3-х мес, III место

среди всех ксенобиотиков по гепатотоксичности со смертельным исходом), у детей

до 3-х лет – причина летального исхода
кожные высыпания
лихорадка
лимфаденопатия
тромбоцитопения, ↓↓ агрегации Тр
редко – нейтропения, угнетение костного мозга

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

ИДИОСИНКРАЗИЧЕСКИЕ гепатотоксичность (развивается в теч 3-х мес, III место среди всех ксенобиотиков по гепатотоксичности со смертельным

Слайд 27
ЖКТ
тошнота, рвота
дискомфорт в эпигастрии
диарея

ЦНС
седация,

атаксия, диплопия
головокружение
постуральный тремор
редко – энцефалопатия, галлюцинации

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

РЕАКЦИИ

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

ЖКТ тошнота, рвота дискомфорт в эпигастрии диарея ЦНС седация, атаксия, диплопия головокружение постуральный тремор редко –

Слайд 28

При длительном приеме:
↑↑ массы тела
периферические отеки, алопеция

аменорея, нарушение сексуальной функции

Тератогенное действие:
нарушение развития невральной трубки


дизрафический с-м
малые аномалии развития лица и пальцев

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

При длительном приеме: ↑↑ массы тела периферические отеки, алопеция аменорея, нарушение сексуальной функции Тератогенное действие: нарушение

Слайд 29
ОСОБЕННОСТИ
структурный аналог ГАМК
селективный необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы (фермент инактивации

ГАМК)
значительно ↑↑ % ГАМК в головном мозге
хорошо всасывается

не связывается с белками плазмы
Т/2 – 5 – 8 час
выводится почками за 24 час

Показания:
тяжелые формы эпилепсии при неэффективности других ЛС

ВИГАБАТРИН (САБРИЛ)
Применяется в Европе с 1989 г, в США – с 1997 г

ОСОБЕННОСТИ структурный аналог ГАМК селективный необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы (фермент инактивации ГАМК) значительно ↑↑ % ГАМК в головном

Слайд 30
ОСОБЕННОСТИ
Побочные эффекты:
обусловлены ↑↑ ГАМК в головном мозге: депрессия, утомляемость,

слабость, ↓↓ внимания, головная боль, нарушение мышления, памяти, сужение полей

зрения

редко – атрофия сетчатки, неврит зрительного нерва (консультация офтальмолога каждые 6 мес)

↑↑ частоты эпилептических припадков, эпилептический статус

ВИГАБАТРИН (САБРИЛ)

ОСОБЕННОСТИПобочные эффекты: обусловлены ↑↑ ГАМК в головном мозге: депрессия, утомляемость, слабость, ↓↓ внимания, головная боль, нарушение мышления,

Слайд 31
ОСОБЕННОСТИ
Механизм действия:
в 3 раза ↑↑ освобождение ГАМК из

пресинаптических терминалей
Показания
парциальная эпилепсия
нейропатическая боль
Противопоказан при тонико-клонических припадках
Фармакокинетика

полностью всасывается из кишечника
не связывается с белками плазмы
выводится почками в неизмененном виде (препарат выбора при эпилепсии у больных гепатитом)
Т/2 - 5-7 час, хорошо переносится

ГАБАПЕНТИН – молекула ГАМК, связанная с липофильным циклогексановым кольцом, облегчающим проникновение в ЦНС

ОСОБЕННОСТИ Механизм действия: в 3 раза ↑↑ освобождение ГАМК из пресинаптических терминалей Показания парциальная эпилепсия нейропатическая больПротивопоказан

Слайд 32
ОСОБЕННОСТИ
Нежелательные лекарственные реакции:
нервозность или сонливость
вестибулярные нарушения
головная боль,

амнезия
потеря зрения
диспепсия
ринит, фарингит, кашель
миалгии
ГАБАПЕНТИН –

молекула ГАМК, связанная с липофильным циклогексановым кольцом, облегчающим проникновение в ЦНС
ОСОБЕННОСТИНежелательные лекарственные реакции: нервозность или сонливость вестибулярные нарушения головная боль, амнезия потеря зрения диспепсия ринит, фарингит, кашель

Слайд 33Блокаторы Сa-каналов Т-типа

Механизм действия:
блокирует Ca-каналы Т-типа в

эпилептогенных очагах таламуса
влияет на таламокортикальную регуляторную систему, генерирующую ритмическую

пик-волновую активность (чем обусловлена избирательность действия)
уменьшает эффекты аспарагиновой кислоты

ПОКАЗАНИЯ
препарат выбора при абсансах (дети)
менее эффективен при:
миоклонических судорогах, атонических припадках
неэффективен при всех других видах припадков

СУКЦИНИМИДЫ

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП)

Блокаторы Сa-каналов Т-типа Механизм действия: блокирует Ca-каналы Т-типа в эпилептогенных очагах таламуса влияет на таламокортикальную регуляторную систему,

Слайд 34
Фармакокинетика:
вводится внутрь, в/м
легко всасывается
пик %

- ч/з 1 – 4 ч
связывается с альбуминами крови

– менее 10%
легко проникает в ЦНС (свободная фракция), % в СМЖ соответствует % в крови
Т/2 у взрослых – 40 - 60 час, у детей – 30 – 40 час
метаболизируется в печени цх Р-450 (CYP 3А4)
выводится почками
мало взаимодействует с другими ЛС

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП)

Блокаторы Сa-каналов Т-типа

Фармакокинетика: вводится внутрь, в/м легко всасывается пик % - ч/з 1 – 4 ч связывается с

Слайд 35

ЖКТ:
тошнота, рвота
дискомфорт в животе
анорексия, ↓↓ веса

ЦНС:
сонливость, головокружение, раздражительность
атаксия, утомляемость, икота

У детей м/б

психические ПЭ:
нарушение поведения, агрессия
галлюцинации, бред
тяжелые депрессии

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП)

ЖКТ: тошнота, рвота дискомфорт в животе анорексия, ↓↓ веса ЦНС: сонливость, головокружение, раздражительность атаксия, утомляемость, икота

Слайд 36
ИДИОСИНКРАЗИЧЕСКИЕ
кожные высыпания
мультиформная эритема
с. Стивенса-Джонсона
волчаночноподобный

с-м
РЕДКО
угнетение кроветворения: апластическая анемия, тромбоцитопения
тиреоидит
иммунное поражение

почек

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП)

ИДИОСИНКРАЗИЧЕСКИЕ кожные высыпания мультиформная эритема с. Стивенса-Джонсона волчаночноподобный с-м РЕДКО угнетение кроветворения: апластическая анемия, тромбоцитопения тиреоидит

Слайд 37НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ

ТЕРАТОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
отсутствие связывания с сывороточными белками,

гидрофильность способствуют проникновению препарата ч/з плаценту и в грудное молоко

При длительном применении может вызвать развитие тонико-клонических припадков
(для профилактики этого осложнения этосуксимид принимают совместно с фенитоином или карбамазепином)

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП)

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ ТЕРАТОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ отсутствие связывания с сывороточными белками, гидрофильность способствуют проникновению препарата ч/з плаценту и

Слайд 40Взаимодействие карбамазепина с другими ЛС

Взаимодействие карбамазепина с другими ЛС

Слайд 47Взаимодействие фенитоина с другими ЛС

Взаимодействие фенитоина с другими ЛС

Слайд 58ФАРМАКОКИНЕТИКА

хорошо всасывается в ЖКТ
биодоступность – почти 100%
пик

% в крови – ч/з 2 – 3 ч
связывается

с белками крови на 55%
метаболизируется в печени, Т/2 – 24 ч
выводится почками

ЛАМОТРИДЖИН (ЛАМИКТАЛ)

ФАРМАКОКИНЕТИКА хорошо всасывается в ЖКТ биодоступность – почти 100% пик % в крови – ч/з 2 –

Слайд 61ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Слайд 62БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА и паркинсонизм – характеризуются симптомами:

тремор (дрожание) головы,

рук;
мышечная ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);
брадикинезия (затрудненность, замедленность

движений)
постуральная неустойчивость, семенящая походка; больные с трудом меняют направление движения
что связано с
нарушением дофаминергической передачи в базальных ядрах головного мозга - в neostriatum, в частности, в хвостатом ядре
БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА и паркинсонизм – характеризуются симптомами: тремор (дрожание) головы, рук; мышечная ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);

Слайд 63ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СР-ВА МОГУТ:

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СР-ВА МОГУТ:

Слайд 64КЛАССИФИКАЦИЯ
I. В-ва, активирующие дофаминергические влияния (Дофаминомиметики)
Предшественник дофамина - Леводопа

Ингибиторы

ферментов инактивации дофамина – Селегилин (МАО В), Энтакапон (КОМТ)

Прямые

агонисты D2-рц:
Эрголиновые препараты - Бромокриптин, Лизурид, Перголид, Каберголин
Неэрголиновые препараты – Пирибедил, Прамипексол, Ропинирол

II. В-ва, ↓↓ глутаматергические влияния (антагонисты NMDA-рц глутаминовой к-ты)
Амантадин гидрохлорид, Амантадина сульфат (Мидантан)
КЛАССИФИКАЦИЯI. В-ва, активирующие дофаминергические влияния (Дофаминомиметики)Предшественник дофамина - Леводопа Ингибиторы ферментов инактивации дофамина – Селегилин (МАО В),

Слайд 65КЛАССИФИКАЦИЯ
III. В-ва, ↓↓ холинергические влияния (центральные М-холиноблокаторы)

Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан)
Трипериден (Норакин)
Бипериден

(Акинетон)
Тропацин

КЛАССИФИКАЦИЯIII. В-ва, ↓↓ холинергические влияния (центральные М-холиноблокаторы)Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан)Трипериден (Норакин)Бипериден (Акинетон)Тропацин

Слайд 66
ОСОБЕННОСТИ
Применяется внутрь, около 1% проникает через ГЭБ
превращается в дофамин

(под влиянием ДОФА-декарбоксилазы)
Уменьшает:
брадикинезию, мышечную ригидность и тремор
Улучшает качество

жизни больных
Но не замедляет развития заболевания (продолжается уменьшение количества дофаминергических нейронов в черной субстанции).
Развивается с-м «on-off» в связи с нарушением способности дофаминергических нейронов депонировать дофамин
Использование высоких доз устраняет брадикинезию и ригидность, но вызывает дискинезию
Для ↓↓ синдрома «on-off»:
применяют ЛС пролонгированного действия
комбинируют леводопу с другими ЛС, улучшающими дофаминергическую передачу (амантадин или энтакапон)

ЛЕВОДОПА

ОСОБЕННОСТИПрименяется внутрь, около 1% проникает через ГЭБ превращается в дофамин (под влиянием ДОФА-декарбоксилазы) Уменьшает: брадикинезию, мышечную ригидность

Слайд 72 АГОНИСТЫ D2-рц ДОФАМИНА

тормозят выделение АЦХ и глутаминовой к-ты

замедляют кругооборот дофамина
препятствуют развитию осложнений в двигательной сфере, т.к.

д-т непрерывно
оказывают антиоксидантное и нейропротективное действие
позволяют ↓↓ дозу леводопы на 10 – 30%
Т/2 – от 5 – 6 час до 24 час


Эрголиновые препараты – структурные аналоги алкалоидов спорыньи: бромокриптин, лизурид, перголид, каберголин

Неэрголиновые препараты – разного химического строения: ропинирол, апоморфин, пирибедил, прамипексол
АГОНИСТЫ D2-рц ДОФАМИНА тормозят выделение АЦХ и глутаминовой к-ты замедляют кругооборот дофамина препятствуют развитию осложнений в

Слайд 73 БРОМОКРИПТИН (ПАРЛОДЕЛ) и ЛИЗУРИД

полные агонисты дофаминовых D2-рецепторов
↓↓

секрецию пролактина
↓↓ физиологическую лактацию
↓↓ выделение гормона роста

Бромокриптин противопоказан

при:
эндогенных психозах
тяжелых заболеваниях ССС
злокачественных новообразованиях молочных желез
в 1-е 3 мес беременности
лактации
детям до 15 лет


ДОФАМИНОМИМЕТИКИ

БРОМОКРИПТИН (ПАРЛОДЕЛ) и ЛИЗУРИД полные агонисты дофаминовых D2-рецепторов ↓↓ секрецию пролактина ↓↓ физиологическую лактацию ↓↓ выделение

Слайд 74 РОПИНИРОЛ

агонист дофаминовых D2-рецепторов в неостриатуме
↓↓ секрецию пролактина

адекватно корректирует с-мы болезни Паркинсона в теч 3-х лет

эффективнее бромокриптина
наименее токсичный дофаминомиметик

ДОФАМИНОМИМЕТИКИ

РОПИНИРОЛ агонист дофаминовых D2-рецепторов в неостриатуме ↓↓ секрецию пролактина адекватно корректирует с-мы болезни Паркинсона в теч

Слайд 75 СЕЛЕГИЛИН, ЭНТАКАПОН, БРОМОКРИПТИН и ЛИЗУРИД вызывают ПЭ:
ЖКТ: тошнота,

рвота, запор
ССС: ортостатическая гипотензия, аритмии
ЦНС: спутанность сознания, галлюцинации
При

длительной терапии:
фиброз легких и забрюшинного пространства
ЖКТ-кровотечения
ишемия органов из-за спазма сосудов
повышение либидо
Редко – эритромелалгия: покраснение, болезненность, припухлость рук, ног, суставная боль
Неэрголиновые агонисты D2-рц: редко вызывают фиброз, ЖКТ-расстройства, СС-проблемы
Ингибиторы ферментов и агонисты рц дофамина противопоказаны при судорожных состояниях, не связанных с дефицитом дофамина в ЦНС – хорея Гентингтона, эссенциальный тремор
СЕЛЕГИЛИН, ЭНТАКАПОН, БРОМОКРИПТИН и ЛИЗУРИД вызывают ПЭ: ЖКТ: тошнота, рвота, запор ССС: ортостатическая гипотензия, аритмии ЦНС:

Слайд 76
Механизм действия:
блокируют NMDA-рц холинергических нейронов и ↓↓ выделение АЦХ

в полосатом теле
↑↑ выброс дофамина из окончаний дофаминергических волокон

↓↓ нейрональный захват дофамина
оказывает прямое нейропротективное д-е
препятствует стимулирующему влиянию глутаминовой к-ты на холинергические нейроны neostriatum (блокирует NMDA-рецепторы)

АМАНТАДИН (МИДАНТАН)

В-ВА, УГНЕТАЮЩИЕ ГЛУТАМАТЕРГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

Механизм действия: блокируют NMDA-рц холинергических нейронов и ↓↓ выделение АЦХ в полосатом теле ↑↑ выброс дофамина из

Слайд 77Показания:
б-нь Паркинсона
симптоматический паркинсонизм (постэнцефалический, цереброваскулярный)
декомпенсация б-ни Паркинсона

(акинетические кризы, в/в)

Лечебный эффект в 15 – 20 раз слабее,

чем у Леводопы, развивается ч/з 3 – 5 дн

АМАНТАДИН (МИДАНТАН)

В-ВА, УГНЕТАЮЩИЕ ГЛУТАМАТЕРГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

Показания: б-нь Паркинсона симптоматический паркинсонизм (постэнцефалический, цереброваскулярный) декомпенсация б-ни Паркинсона (акинетические кризы, в/в)Лечебный эффект в 15 –

Слайд 78

Побочные эффекты:
головная боль,головокружение, бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, иллюзии, летаргия,

«мраморная» окраска кожи
периферические отеки
диспепсия

Противопоказания:
острые и хр. заболевания

печени, почек
психические заболевания
эпилепсия
тиреотоксикоз
беременность
пожилой возраст

АМАНТАДИН (МИДАНТАН)

В-ВА, УГНЕТАЮЩИЕ ГЛУТАМАТЕРГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

Побочные эффекты: головная боль,головокружение, бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, иллюзии, летаргия, «мраморная» окраска кожи периферические отеки диспепсияПротивопоказания: острые

Слайд 79ОСОБЕННОСТИ
Механизм действия:
блокируют М-холинорецепторы neostriatum
↓↓ возбуждающее д-е АЦХ
Эффекты:

↓↓ ригидность, акинезию
восстанавливают объем, точность, координацию движений
улучшают позу

и речь
Показания:
б-нь Паркинсона (с преобладанием тремора)
симптоматический и лекарственный паркинсонизм

В-ВА, УГНЕТАЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ВЛИЯНИЯ

ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (ЦИКЛОДОЛ)
БИПЕРИДЕН

ОСОБЕННОСТИ Механизм действия: блокируют М-холинорецепторы neostriatum ↓↓ возбуждающее д-е АЦХЭффекты: ↓↓ ригидность, акинезию восстанавливают объем, точность, координацию

Слайд 81СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 82КЛАССИФИКАЦИЯ

КЛАССИФИКАЦИЯ

Слайд 83КЛАССИФИКАЦИЯ

II. Снотворные ср-ва с наркотическим типом д-я

Производные алифатического ряда

Na оксибутират

• Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Этаминал-натрий
Фенобарбитал

КЛАССИФИКАЦИЯII. Снотворные ср-ва с наркотическим типом д-я Производные алифатического ряда Na оксибутират• Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Этаминал-натрий

Слайд 84КЛАССИФИКАЦИЯ

III. Пр-ты разного химического строения

Производные этаноламина
Доксиламин

Блокаторы Н1-рц

Дифенгидрамин

Пр-ты гормона эпифиза
Мелатонин

КЛАССИФИКАЦИЯIII. Пр-ты разного химического строения Производные этаноламина Доксиламин Блокаторы Н1-рц Дифенгидрамин Пр-ты гормона эпифиза Мелатонин

Похожие презентации

Микрофлора организма человека Микрофлора организма человека 253
СВОЯ ИГРА По следам литературных собак Выполнила Зазерская Женя Руководитель СВОЯ ИГРА По следам литературных собак Выполнила Зазерская Женя Руководитель 209
Банкетные холодные блюда из рыбы Банкетные холодные блюда из рыбы 387
Наши руки не знают скуки Наши руки не знают скуки 335
46. Художественная культура. Живопись. Архитектура 46. Художественная культура. Живопись. Архитектура 281
Социально-экономическое развитие пореформенной России Социально-экономическое развитие пореформенной России 1034
Лекция 3 Лекция 3 177
Показатели, характеризующие демографическую ситуацию в стране (регионе) Показатели, характеризующие демографическую ситуацию в стране (регионе) 227
Страны Азии Страны Азии 354
ИНФОРМАЦИОННЫЕ МАТЕРИАЛЫ ПО ТЕМПЕРАТУРЕ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КРЫМ (РИСК ИНФОРМАЦИОННЫЕ МАТЕРИАЛЫ ПО ТЕМПЕРАТУРЕ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КРЫМ (РИСК 129
Историю, как книгу приоткрой Историю, как книгу приоткрой 192
Импрессионизм: поиск ускользающей красоты Импрессионизм: поиск ускользающей красоты 238
ОТРАЖЕНИЯ Принцип построения отражений основан на физическом законе – угол ОТРАЖЕНИЯ Принцип построения отражений основан на физическом законе – угол 199
Фтизиатрия кафедрасы Фтизиатрия кафедрасы 249
Муниципальное бюджетное дошкольное образовательное учреждение детский сад Муниципальное бюджетное дошкольное образовательное учреждение детский сад 229
Расстояния до небесны х объектов Расстояния до небесны х объектов 250
1 Математика. Будьте внимательны! Новая тема! 1 Математика. Будьте внимательны! Новая тема! 211
Крещение Руси Крещение Руси 387
Современные биохимические и иммунологические методы исследования в медицине Современные биохимические и иммунологические методы исследования в медицине 279
Я здоровье берегу Я здоровье берегу 153

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать доклад-презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое TheSlide.ru?

Это сайт презентации, докладов, проектов в PowerPoint. Здесь удобно  хранить и делиться своими презентациями с другими пользователями.

Для правообладателей

Яндекс.Метрика