Слайд 1БПОУ ОО «Медицинский колледж»
Дисциплина: Фармакология
Специальность: Сестринское дело
Тема: «Химиотерапевтические средства»
Преподаватель: Антонова
А.С.
Слайд 2Химиотерапевтические средства (ХТС) – это средства, которые предназначены для подавления
жизнедеятельности возбудителей заболеваний в организме человека.
Слайд 3Классификация химиотерапевтических средств:
Антибактериальные средства: - антибиотики и синтетические препараты
Противотуберкулёзные средства
Противогрибковые
средства
Противовирусные средства
Противопаразитарные:
противопротозойные средства.
противогельминтные (противоглистные) средства.
Слайд 41) определение возбудителя инфекционного заболевания;
2) определение чувствительности данного возбудителя к
ХТС и выбор наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов;
3) возможно
более раннее начало лечения;
Основные принципы химиотерапии:
Слайд 54) применение достаточно высоких доз ХТС;
5) проведение полного курса лечения;
6)
при необходимости — комбинированное применение ХТС;
7) использование рациональных путей введения
лекарственных средств.
Слайд 6Выделяют антибиотики и синтетические противобактериальные средства.
В отношении конкретных возбудителей
выделяют наиболее эффективные и менее токсичные противомикробные средства -препараты выбора
(препараты 1-го ряда) и вещества, более токсичные или менее эффективные, но применяемые при данной инфекции - препараты резерва (препараты 2-го ряда).
Противобактериальные средства
Слайд 7Это продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще всего грибов) и их синтетические
производные.
Антибиотики
Слайд 8По характеру противобактериального действия различают бактерицидные антибиотики (вызывают гибель бактерий)
и бактериостатические антибиотики (препятствуют росту и размножению бактерий).
Один и тот
же антибиотик может действовать бактерицидно на одни бактерии и бактериостатически — на другие.
Слайд 9По спектру противобактериального действия среди антибиотиков выделяют:
1) действующие преимущественно на
грамположительные микроорганизмы (например, бензилпенициллины);
2) действующие преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы (например,
полимиксины);
3) антибиотики широкого спектра действия (например, тетрациклины, аминогликозиды).
Слайд 10По механизмам противобактериального действия выделяют антибиотики, которые нарушают у бактерий:
1)
клеточную стенку (бета-лактамы, цефалоспорины, ванкомицин);
2) синтез белка (аминогликозиды, тетрациклины, макролиды,
хлорамфеникол);
3) проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины, полиены);
4) синтез РНК (рифампицин).
Слайд 11К ним относятся бета-лактамные антибиотики, гликопептидные антибиотики, циклосерин и бацитрацин.
Бета-лактамные
антибиотики
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапинемы
Монобактамы
Антибиотики, нарушающие клеточную стенку бактерий
Слайд 121. Природные (биосинтетические):
короткого действия
продленного действия
2. Полусинтетические
Антистафилококковые (устойчивые к β-лактамазе)
ШСД
– аминопенициллины, уреидопенициллины
3. Комбинированные – с ингибиторами β-лактамаз: амоксициллин
+ кислота клавулановая (амоксиклав)
Пенициллины
Слайд 13Бензилпенициллины действуют бактерицидно, в основном на грамположительные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки,
гонококки, менингококки, пневмококки, бледная трепонема, палочка сибирской язвы, палочка дифтерии,
возбудители газовой гангрены и столбняка.
Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.
Бензилпенициллины
Слайд 14В медицинской практике применяют в основном бензилпенициллин (натриевая соль бензилпенициллина).
Препарат выпускают во флаконах в виде порошка, который разводят перед
введением и вводят внутримышечно или внутривенно.
Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).
Слайд 15Препарат показан при острых бактериальных инфекциях — крупозной пневмонии, ЛОР-инфекциях
(фарингит, средний отит), сибирской язве, сифилисе, столбняке, газовой гангрене, стрептококковом
эндокардите, менингококковом менингите.
Слайд 16Прокаина бензилпенициллин (новокаиновая соль бензилпенициллина) - продолжительность действия до 12
ч.
Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости,
в основном при хроническом течении заболеваний.
Слайд 17Бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) - длительность действия препарата составляет в зависимости
от дозы 1—2 нед. Применяется чаще всего для профилактики сезонных
обострений ревматизма.
Слайд 18Бициллин-5 (смесь бициллина-1 и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1)
вводят 1 раз в 3-4 недели для сезонной профилактики обострений
ревматизма.
Слайд 19Феноксиметилпенициллин
По спектру противомикробного действия феноксиметилпенициллин сходен с бензилпенициллинами, но менее
эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию НСI желудочного
сока.
Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.
Слайд 20Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют
оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин.
Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того,
вводят в/м.
Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе
Слайд 21Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что
и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд
грамотрицательных возбудителей — сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.
Пенициллины широкого спектра действия
Слайд 22Амоксициллин хорошо всасывается в кишечнике. Препарат назначают внутрь каждые 8
ч.
Применяют амоксициллин при синуситах, отите, инфекциях дыхательных путей, инфекциях желчевыводящих
путей, мочеполовой системы, остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях, для эрадикации Н. pylori.
Слайд 23Ампициллин хуже всасывается и при приеме внутрь более эффективен при
инфекциях желудочно-кишечного тракта. Частично выделяется с желчью. В качестве резервного
препарата может применяться при бациллярной дизентерии, брюшном тифе.
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно) ампициллин применяют при менингите, эндокардите, перитоните, холецистите, остром пиелонефрите, гинекологических инфекциях, остеомиелите, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Слайд 24Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) – спектр действия идентичен аминопенициллинам + синегнойная
палочка и клебсиелла.
Комбинированные пенициллины (амоксиклав) – спектр действия иддентичен амоксициллину
+ микроорганизмы, вырабатывающие β-лактамазу (стафилококи, энтеробактерии, клебсиеллы и др.) . Применяется при тяжелых, рецидивирующих инфекциях с предположением о снижении иммунитета.
Слайд 25Побочные эффекты пенициллинов
Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают
аллергические реакции, а также дисбактериоз при длительном приеме.
Слайд 26 Выделяют 4 поколения цефалоспоринов.
Цефалоспорины I поколения действуют на грамположительные
кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку.
Препараты: цефалексин (внутрь), цефазолин
(в/м)
Цефалоспорины II поколения, кроме того, эффективны в отношении менингококков, гонококков, гемофильной палочки.
Цефуроксим (внутрь и в/м)
Цефалоспорины
Слайд 28Цефалоспорины III и IV поколения действуют на грамположительную флору и
в большей степени — на грамотрицательные бактерии
Цефтазидим вводят внутримышечно 2—3
раза в день при септицемии, менингите, перитоните, инфекциях ЛОР-органов, дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, органов малого таза, костей и суставов.
Слайд 29Цефтриаксон отличается длительностью действия — 24 ч. Вводят внутримышечно 1
раз в сутки или внутривенно капельно при тяжелых инфекциях (септицемия,
пневмонии, менингит, острый пиелонефрит, инфекции тазовых органов, остеомиелит, артрит).
Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции реже; возможна нефротоксичность, особенно при применении препаратов 1 поколения, лейкопения, нефротоксичность.
Слайд 30Препараты этой группы — меропенем и имипенем — антибиотики «сверхширокого»
спектра действия, мощного бактерицидного типа действия.
Вводят внутримышечно или внутривенно при
тяжелых внутрибольничных инфекциях: пневмониях, менингитах, сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей.
Карбапенемы
Слайд 31Ванкомицин действует бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих
антибиотиков, эффективных в отношении метициллин-резистентных стафилококков.
Применяют при тяжелых стафилококковых и
стрептококковых инфекциях (септицемия, пневмонии, абсцессы мозга, легких, менингит, перитонит, остеомиелит, стрептококковый эндокардит); вводят внутривенно капельно.
Гликопептидные антибиотики
Слайд 32Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Практически не всасываются в
желудочно-кишечном тракте, поэтому их вводят парентерально.
Антибиотики, нарушающие синтез белков
Слайд 33Выделяют 3 поколения аминогликозидов:
I поколение — стрептомицин, канамицин, неомицин;
II поколение — гентамицин, тобрамицин;
III поколение — амикацин, нетилмицин.
Слайд 34Применяют аминогликозиды в основном при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к
аминогликозидам микроорганизмами (сепсис, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, раневые и
ожоговые инфекции), лечении туберкулеза.
Слайд 35Побочные эффекты аминогликозидов: ототоксическое действие — снижение слуха (необходима периодическая
аудиометрия), вестибулярные нарушения. Возможны нарушения функции почек, аллергические реакции.
Слайд 36Тетрациклины — антибиотики широкого спектра действия. Действие тетрациклинов бактериостатическое.
Тетрациклины хорошо
проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточные микроорганизмы — хламидии,
легионеллы, микоплазмы, риккетсии.
Тетрациклины
Слайд 37Доксициклин (вибрамицин) назначают внутрь при риккетсиозах (сыпной тиф и др.),
бруцеллезе, чуме, холере, хламидиозах, инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, простатите,
а также при сибирской язве, сифилисе, болезни Лайма, малярии.
В кишечнике всасывается почти полностью (около 90%). Длительность действия 12 ч (назначают 2 раза в сутки).
Слайд 38Тетрациклин всасывается в кишечнике не полностью (около 60%). Длительность действия
6 ч.
Препарат назначают внутрь по тем же показаниям, что и
доксициклин. В глазной практике при конъюнктивите, кератите, блефарите используют глазную мазь с тетрациклином.
Слайд 39Побочные эффекты тетрациклинов: тошнота, рвота, глоссит, кандидамикоз кишечника, диарея, нарушения
функции печени, анемия, нейтропения, кожные высыпания, аллергические реакции. В раннем
возрасте возможны нарушения развития костной ткани и зубов.
Слайд 40Хлорамфеникол (левомицетин)
Антибиотик широкого спектра действия. На большинство чувствительных микроорганизмов действует
бактериостатически.
Хорошо всасывается в кишечнике. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Слайд 41Высокоэффективен (действует бактерицидно) в отношении гемофильной палочки, менингококков. Хлорамфеникол применяют
при менингитах (если нельзя применить цефалоспорины III поколения). Препарат резерва
при брюшном тифе, риккетсиозах, холере, чуме, туляремии, бруцеллезе, хламидиозе.
Слайд 42Левомицетин назначают внутрь; в тяжелых случаях вводят внутривенно. При инфекционных
заболеваниях глаз хлорамфеникол применяют в виде глазных капель или мази.
Применение
хлорамфеникола (левомицетина) ограничено его угнетающим влиянием на кроветворение (возможны лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия).
Слайд 43Макролиды — эритромицин, кларитромицин, рокситромицин и азитромицин (относится к азалидам).
Действуют в-основном бактериостатически. Эффективны в отношении ряда внутриклеточных возбудителей инфекций
(хламидии, микоплазмы, уреплазмы, легионеллы). Действуют на кокки, гемофильную палочку, палочки дифтерии и сибирской язвы, бледную трепонему, Н. pylori.
Макролиды
Слайд 44Применяют макролиды при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных и мочевыводящих путей, кожи
и мягких тканей.
Побочные эффекты макролидов: тошнота, обратимое снижение слуха, нарушение
функций печени, аллергические реакции
Слайд 45Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Эффективны в отношении
стафилококков, стрептококков, пневмококков, хламидий, а также в отношении анаэробной флоры
(бактероиды). Хорошо проникают в костную ткань, поэтому основное показание к применению – остеомиелиты, также заболевания ЛОР-органов, зубов, суставов, органов брюшной полости.
Линкозамиды
Слайд 46Полимиксины
действуют на грамотрицательные бактерии: кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку,
клебсиеллы, темофильную палочку, а также на холерный вибрион.
Средства, нарушающие проницаемость
цитоплазматической мембраны
Слайд 47Полимиксины, в частности полимиксин В, могут оказывать нейротоксическое и нефротоксическое
действие. Поэтому их применяют в основном местно при инфекциях глаз,
ушей, кожи. Так как полимиксины мало всасываются в желудочно-кишечном тракте, их назначают внутрь для санации кишечника перед хирургическими операциями.
Слайд 48Рифампицин. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует на микобактерии туберкулеза,
кокки, бруцеллы, хламидий, риккетсии, клостридии. К рифампицину быстро развивается устойчивость
микроорганизмов.
Рифампицин назначают внутрь и внутривенно в основном в качестве противотуберкулезного средства I ряда, а также при лечении бруцеллеза и других заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами (пневмонии, пиелонефрит, остеомиелит).
Средства, нарушающие синтез РНК
Слайд 49Классификация синтетических антибактериальных средств
1.Хинолоны:
нефторированные (кислота налидиксовая)
фторированные (офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин)
2.Оксазолидиноны
(линезолид)
3.Оксихинолины (нитроксолин, интетрикс)
4.Нитрофураны (нифуроксазид, нифурател)
5.Сульфаниламиды (ко-тримаксазол)
Синтетические противобактериальные средства
Слайд 50Действуют бактерицидно.
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) - действуют в-основном на грамотрицательную
флору. Хорошо всасываются из ЖКТ, выводятся почками (уроантисептик). Недостаток -
быстрое развитие резистентности. Применяются в основном при острых инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), иногда при кишечных инфекциях.
Хинолоны нефторированные
Слайд 51Фторхинолоны действуют бактерицидно, имеют широкий спектр действия.
Различают:
Фторхинолоны I поколения
— ципрофлоксацин, офлоксацин; действуют на кишечную группу, бруцеллу, гонококки, менингококки,
хламидии, клебсиеллы, синегнойную палочку, стафилококки, микобактерии туберкулеза .
Применяются при ИМВП, гонорее, простатите, инфекциях ЖКТ, внутрибольничной инфекции, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, кожи и мягких тканей, комбинированной терапии туберкулеза.
Фторхинолоны
Слайд 52Фторхинолоны II поколения - моксифлоксацин, левофлоксацин. Имеют более широкий спектр
действия и длительность действия (применяют 1 раз в сутки). Основные
показания к применению: инфекции дыхательных путей, МВП, ЖКТ.
Слайд 53Линезолид (зивокс) действует в основном на грамположительные бактерии: бактерицидно на
стрептококки и бактериостатически на стафилококки и энтерококки.
Применяют линезолид при
пневмониях, инфекциях кожи, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами.
Оксазолидиноны
Слайд 54Спектр действия достаточно широкий - кишечная микрофлора, холерный вибрион, некоторые
простейшие.
Нитроксолин (5-НОК) хорошо всасывается из ЖКТ, высокая концентрация в
моче (уроантисептик). Показания к применению: острый цистит, но из-за высокой токсичности (полиневриты, атрофия зрительного нерва) во многих странах запрещен.
Интетрикс - почти не всасывается из ЖКТ (кишечный антисептик). Менее токсичен. Применяется при амебной дизентерии, холере, диарее.
Оксихинолины
Слайд 55Противомикробные средства широкого спектра действия. Оказывают повреждающее действие на ДНК
и ферментные системы микрорганизмов.
Действуют на кишечную микрофлору, на трихомонады, лямблии,
H. pylori.
Нитрофурантоин (фурадонин) уроантисептик, показания к применению - острый цистит, недостаток - высокая токсичность.
Фуразолидон применяют в основном при кишечных инфекциях (бактериальная дизентерия, лямблиоз), а также при трихомонадном кольпите. Очень токсичен.
Нитрофураны
Слайд 56Нифуроксазид (эрцефурил) кишечный антисептик, менее токсичный. Применяется при кишечных инфекциях
у детей.
Нифурател (макмирор) хорошо всасывается из ЖКТ, достигая высоких концентраций
и в кишечнике, и в моче. Применяется при кишечных инфекциях, инфекциях МВП, вагинальных инфекциях, эрадикации H. pylori.
Фуразидин (фурагин) назначают при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, предстательной железы.
Слайд 57Оказывают бактериостатическое действие. Имеют широкий спектр действия, но менее активны
по сравнению со многими современными ХТС и более токсичны, многие
микроорганизмы выработали резистентность к сульфаниламидам. Поэтому сохраняет значение комбинированный препарат ко-тримоксазол.
Сульфаниламиды
Слайд 58Ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, суметролим) — содержит сульфаметоксазол и триметоприм. В
результате совместного действия ко-тримоксазола становится бактерицидным, увеличивается спектр противомикробного действия.
Препарат
назначается внутрь или внутривенно.
Ко-тримоксазол применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, МВП, простатите, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, скарлатине.
Слайд 59Различают противотуберкулезные средства I и II ряда.
К противотуберкулезным средствам I
ряда относят изониазид, рифампицин, этамбутол. Их применяют комбинированно в течение
длительного времени. Это повышает эффективность лечения и предупреждает развитие устойчивых форм микобактерий туберкулеза.
При недостаточной эффективности средств I ряда дополнительно назначают противотуберкулезные средства II ряда — пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ломефлоксацин и др.
Противотуберкулезные средства
Слайд 60Изониазид - синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК; к этой
же группе относятся фтивазид, метазид).
Действует избирательно на микобактерий туберкулеза (нарушает
синтез миколиевых кислот в клеточной стенке). Оказывает бактерицидное действие на делящиеся микобактерий и бактериостатическое - на покоящиеся микобактерий.
Слайд 61Эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не только внеклеточно, но
и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных
очагах. Препарат назначают внутрь или внутримышечно.
Слайд 62Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия. На микобактерий туберкулеза действует
бактерицидно, нарушая синтез РНК. Эффективен в отношении внутриклеточных форм бактерий
и микобактерий в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутривенно.
К рифампицину быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому препарат назначают только в комбинациях с другими противотуберкулезными средствами.
Слайд 63Этамбутол — синтетическое противотуберкулезное средство. Действует туберкулостатически. Устойчивость микобактерий к
этамбутолу развивается медленно. Препарат назначают внутрь.
Слайд 64Различают кишечные и внекишечные инвазии. В европейских странах встречаются в
основном кишечные нематодозы и цестодозы, а также трематодозы печени.
Средства, применяемые
при кишечных нематодозах
К нематодам (круглым гельминтам) кишечника относят аскариды (Ascaris lumbricoides), острицы (Enterobius vermicularis), анкилостомы (Ancylostoma duodenale), власоглав (Trichocephalus trichiurus), кишечные угрицы (Strongyloides stercoralis).
Противогельминтные (противоглистные) средства
Слайд 65Мебендазол (вермокс) - производное бензимидазола. Нарушает структуру клеток пищеварительного тракта
гельминтов, вследствие чего нарушается их питание.
Применяют мебендазол при аскаридозе, энтеробиозе
(инвазия острицами), анкилостомидозе, трихоцефалезе (инвазия власоглавом), стронгилоидозе.
Слайд 66Пирантел (комбантрин) стимулирует N-холинорецепторы мышц гельминтов и ингибирует холинэстеразу. Вызывает
сначала сокращения, а затем паралич мышц гельминтов.
Применяют пирантел при энтеробиозе,
аскаридозе, анкилостомидозе.
Слайд 67Пиперазин - агонист ГАМК-рецепторов; вызывает гиперполяризацию мембраны мышц гельминтов, в
результате чего развивается их вялый паралич и обездвиживание.
Применяют пиперазин при
аскаридозе и энтеробиозе.
Слайд 68Левамизол (декарис) стимулирует N-холинорецепторы мышц гельминтов и вызывает их спастический
паралич. Эффективен при аскаридозе и анкилостомидозе.
Слайд 69 Средства, применяемые при кишечных цестодозах
К цестодам (ленточным гельминтам) относят бычий
(невооруженный) и свиной (вооруженный) цепни (Taenia saginata и Т. solium),
широкий лентец (Diphyllobotrium latum), карликовый цепень (Нутеnolepis nana), эхинококк (Echinococcus granulosis, Е. multilocularis).
Слайд 70Празиквантел (билтрицид) повышает проницаемость мембраны мышечных волокон гельминтов для Са2+.
В результате развивается спастический паралич гельминтов. Празиквантел эффективен в отношении
цистицерков Т. solium.
Применяют празиквантел при тениаринхозе (инвазия бычьим цепнем), тениозе (инвазия свиным цепнем), дифиллоботриозе (инвазия широким лентецом), гименолепидозе (инвазия карликовым цепнем).
Кроме того, празиквантел эффективен при трематодозах печени (клонорхоз, описторхоз).
Слайд 71Никлозамид (фенасал) нарушает образование АТФ. Вызывает обездвиживание гельминтов, после чего
гельминты отделяются от слизистой оболочки кишечника. При тениозе в связи
с перевариванием сегментов гельминта происходит высвобождение яиц, которые могут проникать во внутренние органы, глаза, мозг, мышцы, что ведет к развитию цистицеркоза.
Применяют никлозамид при тениаринхозе, дифиллоботриозе, гименолепидозе (менее эффективен, чем празиквантел). При тениозе препарат можно применять только в сочетании с солевыми слабительными для предупреждения возможного цистицеркоза.